Chỉ định

Điều trị nhiễm độc rượu cấp tính, gan nhiễm mỡ do rượu và hỗ trợ điều trị các bệnh gan cấp và mãn tính.

Dược lực học

Metadoxin là thuốc tổng hợp mới đang được sử dụng để điều trị gan nhiễm mỡ, bệnh gan do rượu. Nó là một hợp chất pydoxin-pyrrolidon-carboxylat. Hiệu lực chính của nó là tăng thải trừ rượu qua thận; giúp lọc sạch sản phẩm phân hủy của rượu là acetaldehyd từ máu và mô.

Quá trình oxy hóa ethanol thành acetaldehyde và aceton làm giảm nồng độ glutathione. Cùng với việc giảm tổn thương do rượu, metadoxin giúp phục hồi nicotiamid-adenin dinucleotide-(NAD), glutathione và adenosintriphosphat (ATP) tập trung ở gan và não, cũng như đưa nồng độ các enzyme alanin aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), và gamma-glutamyltranspeptidase (GGT) và mức bình thường, tất cả đều là những dấu hiệu đặc trưng của việc tái tạo gan.

Tác dụng của metadoxin trong cơ thể:

• Tính chất chống oxy hóa và khả năng liên kết triệt để.
• Tăng nồng độ adenosin triphosphate.
• Tăng nồng độ chất glutathione bị giảm.
• Giảm tỷ lệ các chất gây xơ hóa.
• Ngăn chặn sự sụt giảm lượng glycogen dự trữ.
• Ảnh hưởng tích cực đến chuyển hóa acid béo.
• Tăng tốc độ thải trừ rượu.

Cơ chế tác động:

Metadoxin (pyridoxine-L-2-pyrrolidone-5-carboxylate) là kết hợp giữa pyridoxin và pyrrolidone-carboxylat, acid glutamic theo chu kỳ lactam, và chu kỳ gramma-glutamyl, chu kỳ này có nhiệm vụ tổng hợp và phá vỡ glutathione. Hai tiểu đơn vị của các phân tử xảy ra một cách tự nhiên.

Thành phần pyridoxin của thuốc (một vitamin B6) đáp ứng được một chức năng quan trọng trong hệ thống, như trong quá trình trao đổi các acid amin, carbohydrat, sphingolipid và hemoglobin. Nó cũng đóng một vai trò trong việc trung hòa và giải độc acid mật bằng cách tổng hợp taurine.

Trong các mô, các cặp ion có thể tác đôi, hình thành các phân tử loại N-oxyd mà chức năng cấu trúc như bẫy xoắn, do đó có thể nắm giữ được oxy nguyên tử, hydroxyl và các gốc tự do superoxide. Tùy thuộc vào nồng độ, metadoxin hoạt động như một nhà cung cấp proton trong sự hiện diện của các gốc ổn định DPPH và điều này cũng đúng đối với khản năng làm giảm của nó.

Dược động học

Metadoxin tạo ra tác dụng trên sự trao đổi chất, hiệu quả của nó phụ thuộc vào sự có mặt của pyridoxin và pyrrolidone carboxylat, trong cùng một mô ở cùng một thời điểm và cả ở nồng độ có thể kích hoạt các quá trình biến đổi sinh học có liên quan.

Hấp thu

Hấp thu nhanh, tuyến tính với liều, sinh khả dụng tuyệt đối cao (60 – 80%).

Phân bố

Phân bố vào các mô, thể hiện thông qua thể tích phân bố lớn. Trong suốt quá trình phân bố, tỷ lệ giữ pyrrolidone carboxylat và pyridoxin được duy trì xấp xỉ 1 ở hầu hết các mô, cho thấy không có sự ưu tiên ở một trong hai chất. Metadoxin phân bố hầu hết ở tất cả cá mô và cơ quan, phần nhiều nằm ở các cơ quan bài tiết (gan, thận).

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa được xác định từ quá trình chuyển hóa của pyridoxin và glutamate. Đặc biệt các chất được chuyển hóa từ metadoxin được tìm thấy dưới dạng glutamate, glutamin, glutamylcystein, glutathione, α-ketoglutarat, pyridoxal phosphate và pyridoxamine. Khoảng 12% tổng các chất được tìm thấy trong các dẫn xuất peptid có thể tổng hợp thông qua chu trình γ-glutamyl.

Thải trừ

Nửa đời là 40 – 60 phút, không có sự khác biệt đang kể giữa đường uống và đường tiêm. Bài tiết qua phân và nước tiểu với mức độ tương đương, từ 40 – 45% trong 24 giờ qua nước tiểu và từ 35 – 50% trong 96 giờ qua phân.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

Ngộ độc rượu cấp tính:

Uống 500 – 1000 mg mỗi ngày.

Gan nhiễm mỡ do rượu:

Uống 1000 mg mỗi ngày.

Hỗ trợ điều trị bệnh gan cấp và mãn tính:

Uống 1000 mg mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sử dụng biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Giải quyết các dấu hiêu quá liều bằng cách ngưng dùng thuốc.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR >1/100

• Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.

Không xác định tần suất

• Hệ thần kinh: Bệnh thần kinh, dáng đi mất cân bằng, buồn ngủ, tê quanh miệng, dị cảm, tê chân, đau chân, cảm giác buồn ngủ, mất điều hòa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Alcomet chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thành phần của thuốc.

• Cần thận trọng trong điều trị Parkinson bằng L-Dopa, metadoxin có thể đối kháng tác dụng của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Metadoxin không thích hợp cho những bệnh nhân đang mang thai, cố gắng thụ thai, hoặc cho con bú.

Trước khi sử dụng thuốc cần thông tin cho bác sĩ:

• Bất kỳ các dị ứng mắc phải.
• Bất kỳ tình trạng sức khỏe hiện tại đang mắc phải.
• Bất kỳ các loại thuốc đang dùng (bao gồm tất cả các loại thuốc không kê đơn).
• Bất kỳ vitamin, thực phẩm bổ sung, hoặc các sản phẩm thảo dược đang sử dụng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi sử dụng vì thuốc gây cảm giác buồn ngủ.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng metadoxin trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng metadoxin trong khi cho con bú.

Tương tác thuốc

Metadoxin có thể làm tăng decarboxyl ngoại vi của levodopa, làm giảm hiệu quả của nó.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.