Chỉ định

Thuốc Risdontab 2 5×10 Danapha được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp và mạn tính, trong đó nổi bật các triệu chứng dương tính (như ảo giác, rối loạn trong suy nghĩ, thái độ thù địch, tính đa nghi) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như ngờ nghệch, thu mình, ít nói).
• Risperidon cũng làm dịu bớt các triệu chứng về cảm xúc (như trầm cảm, cảm giác có tội, lo âu) đi kèm với tâm thần phân liệt.

Dược lực học

Risperidon là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin tuýp 2 (5HT) và thụ thể dopamin tuýp 2 (D). Risperidon cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha và với thụ thể histamin H1. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic.

Một tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5HTC và D có tác dụng tốt chống những triệu chứng dương tính (ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia) và chống những triệu chứng âm tính (rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, rối loạn hành vi, mất hoạt động về lời nói) trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidon có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác thuốc với thuốc giảm đau và an thần.

Dược động học

Risperidon được hấp thu tốt qua đường uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. Risperidon được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P450 2D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9 – hydroxyrisperidon. Chất này có hiệu lực bằng risperidon về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Sau khi uống risperidon, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66 ± 28% ở người chuyển hóa mạnh và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu.

Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidon và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Thể tích phân bố của risperidon là 1 – 2 lít/kg. Ở người có chuyển hóa mạnh, nửa đời của risperidon là 3,2 ± 0,8 giờ, mức thải trừ qua nước tiểu là 3 ± 2% và độ thanh thải là 5,5 ± 2 ml/phút/kg. Chất chuyển hóa có hoạt tính, 9 – hydroxyrisperidon có nửa đời là 20 ± 3 giờ.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Theo sự hướng dẫn của thầy thuốc, hoặc liều trung bình:

Người lớn

Thường dùng liều ban đầu 1 mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng liều với lượng gia tăng 1 mg x 2 lần/ngày vào ngày thứ hai và thứ ba, cho tới khi đạt liều 3 mg x 2 lần/ngày. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi dò liều, phải giảm liều. Sự điều chỉnh liều tiếp theo thường thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày, với lượng tăng hoặc giảm 1 mg, ngày 2 lần.

Hiệu lực tối đa của risperidon đạt được với liều 4 – 6 mg mỗi ngày. Liều hàng ngày cao hơn 6 mg không có tác dụng tốt hơn mà còn gây những tác dụng phụ nặng hơn, trong đó có những triệu chứng ngoại tháp. Không dùng liều vượt quá 6 mg mỗi ngày.

Người lớn tuổi hoặc những bệnh nhân suy thận và suy gan

Vì sự thải trừ risperidon có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ tăng lên ở người suy thận và ở người cao tuổi, phải bắt đầu điều trị với liều 0,5 mg x 2 lần/ngày và tăng lên khi cần thiết, với lượng gia tăng 0,5 mg x 2 lần/ngày; tăng quá liều 1,5 mg x 2 lần/ngày phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này.

Trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Risdontab 2 5×10 Danapha, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson.

• Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng.

• Hô hấp: Viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở.

• Da: Ban, da khô, tăng tiết bã nhờn.

• Thần kinh – cơ – xương – khớp: Đau khớp.

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế đứng.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Khác: Đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, loạn chức năng sinh dục.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Thần kinh trung ương: Giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn.

• Tiêu hóa: Đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày.

• Hô hấp: Thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít.

• Da: Tăng hoặc giảm mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông.

• Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ thất, nhồi máu cơ tim.

• Mắt: Rối loạn điều tiết, khô mắt.

• Nội tiết và chuyển hóa: Giảm natri – huyết, tăng hoặc giảm cân, tăng creatin phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông.

• Tiết niệu – sinh dục: Đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo.

• Huyết học: Chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu.

• Khác: Rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cúm.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Risdontab 2 5×10 Danapha chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu.

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidon bằng cách hạn chế liêu ban đầu ở 1 mg x 2 lần/ngày cho người lớn bình thường và 0,5 mg x 2 lần/ngày cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp.

Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp.

Vì Risperidon có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên lái xe hay vận hành những máy móc cho tới khi biết chắc là risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Không dùng risperidon cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ risperidon có bài tiết trong sữa mẹ hay không, vì vậy người đang dùng risperidon không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Quinidin có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ – thất của risperidon. Risperidon có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp. Risperidon có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamin. Việc sử dụng lâu dài carbamazepin cùng với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon. Do những tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương của risperidon, phải dùng liều risperidon thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác và rượu. Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng.

Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15°C-25°C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì.