Thành phần cho 1.5ml

Chỉ định

Thuốc Mobic® 15 mg/1,5 mlđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các triệu chứng ngắn hạn các đợt cấp của viêm xương khớp .
• Điều trị triệu chứng lâu dài đối với bệnh viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

MOBIC là thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác dụng chung cho những tác dụng trên do meloxicam ức chế sinh tổng hợp các prostaglandin những chất trung gian gây viêm.

Ở cơ thể sống (in vivo), meloxicam đã ức chế sinh tổng hợp prostaglandin ở vị trí viêm mạnh hơn tại niêm mạc dạ dày hay ở thận. Những khác biệt nêu trên có liên quan đến sự ức chế chọn lọc trên COX – 2 so với COX – 1 và người ta tin rằng việc ức chế COX – 2 đem lại những hiệu quả trị liệu của NSAIDs.

Dược động học

Hấp thu

Meloxicam được hấp thu hoàn toàn sau tiêm bắp. Sinh khả dụng tương đối so với dạng uống đạt xấp xỉ 100%.

Do đó không cần điều chỉnh liều khi chuyển từ dạng điều trị tiêm bắp sang dạng uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi tiêm bắp khoảng 1-1,6 giờ với liều 15 mg là 1,6-1,8 μg/mL.

Sau khi tiêm bắp, độ tuyến tính theo liều được thể hiện trong phạm vi liều điều trị từ 7,5 mg tới 15 mg.

Phân bố

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam xâm nhập tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 1/2 nồng độ trong huyết tương.

Thể tích phân bố thấp, xấp xỉ khoảng 1L sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, và cho thấy thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể từ 7 – 20%.

Chuyển hóa

Meloxicam chuyển hóa mạnh qua gan. Biến dạng chuyển hóa của meloxicam qua nước tiểu đã được xác định không có hoạt tính sinh học. Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong đường chuyển hóa này với một sự đóng góp nhỏ từ isoenzyme CYP 3A4.

Hoạt tính chống oxy hóa ở bệnh nhân có lẽ chịu trách nhiệm cho 2 chất chuyển hóa khác, với số lượng 16% và 4% tương ứng với liều sử dụng.

Thải trừ:

Meloxicam được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân ở mức ngang nhau dưới dạng chất chuyển hóa.

Dưới 5% liều dùng được thải qua phân dưới dạng nguyên dạng, trong khi chi một lượng rất nhỏ được thải qua nước tiểu dưới dạng nguyên dạng.

Thời gian bán thải trung bình dao động trong khoảng từ 13 và 25 giờ sau khi uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.

Cách dùng

Thuốc Mobic®được dùng đường tiêm bắp sâu, không dùng tiêm tĩnh mạch.

Liều dùng

Chỉ dùng cho người lớn trong vài ngày đầu của đợt điều trị, tiêm 7,5 – 15 mg/ lần/ ngày. Không dùng quá liều 15mg/ ngày. Sau đó suy trì điều trị bằng dạng uống.

Với bệnh nhân suy thận đang lọc máu thì liều dùng tối đa là 7,5mg/ ngày.

Vì liều dùng cho trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, chỉ giới hạn việc sử dụng dung dịch tiêm cho người lớn.

Vì có khả năng có những phản ứng bất lợi tăng theo liều và thời gian sử dụng, do đó nên sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể và với liều thấp nhất để đem lại hiệu quả.

Tổng liều dùng hàng ngày của MOBIC nên sử dụng dưới dạng đơn liều. Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo là 15 mg với bất kỳ dạng bào chế nào.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp làm sạch dạ dày và các biện pháp hỗ trợ toàn thân nên được sử dụng vì hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Một thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng cholestyramine làm tăng tốc độ đào thải meloxicam.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc chỉ dùng khi cần thiết dưới sự theo dõi của nhân viên y tế, nên hiếm khi xảy ra tình trạng quên liều.

Khi sử dụngthuốc Mobic® 15 mg/1,5 ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Liên quan đến máu

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, gây thiếu máu .

Về tiêu hóa

Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, ợ chua, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, thủng đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa, viêm/ loét dạ dày , viêm đại tràng, rối loạn tiêu hóa .

Trên da

Nổi mẩn, mề đay, viêm da.

Cần tiến hành trợ giúp y tế trong các trường hợp:

• Có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng với Meloxicam: Hắt hơi, sổ mũi hoặc nghẹt mũi, thở khò khè hoặc khó thở, nổi mề đay, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
• Có các dấu hiệu của cơn đau tim hoặc đột quỵ : Đau ngực lan đến hàm hoặc vai, đột ngột tê hoặc yếu một bên cơ thể, nói lắp, cảm thấy khó thở.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Mobic® 15 mg/1,5 mlchống chỉ định trong các trường hợp sau:

Người dưới 16 tuổi.

Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến điều trị NSAIDs trước đó.

Loét dạ dày – tá tràng tiến triển hoặc tiền sử loét dạ dày- tá tràng tái phát.

Bệnh viêm đường ruột hoạt động (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

Suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.

Suy thận nặng.

Chảy máu đường tiêu hóa, chảy máu mạch máu não hoặc các rối loạn chảy máu khác.

Suy tim nặng.

Đau sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).

Quá mẫn với meloxicam hoặc với một trong các tá dược hoặc quá mẫn với các chất có tác dụng tương tự, ví dụ như NSAIDs, aspirin.

Bệnh hen suyễn , polyp mũi, phù thần kinh hoặc nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu.

Phải thường xuyên theo dõi triệu chứng của đường tiêu hóa, nếu thấy xuất hiện loét dạ dạy hoặc tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hoá cần ngưng dùng thuốc.

Những triệu chứng trên có thể gây tử vong bất cứ lúc nào mà không có dấu hiệu cảnh báo trước hoặc tiền sử bị các tai biến trầm trọng trên đường tiêu hoá.

Các phản ứng nghiêm trọng ở da, một số có thể gây tử vong, bao gồm viêm tróc lở da, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử độc biểu bì, rất hiếm được báo cáo liên quan với việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid. Những bệnh nhân gặp phải nguy cơ cao nhất của những phản ứng bất lợi này thường ở giai đoạn sớm khi bắt đầu điều trị, trong phần lớn các trường hợp, phản ứng khởi phát trong tháng đầu tiên điều trị. Nên ngừng sử dụng MOBIC ngay khi xuất hiện phát ban trên da, thương tổn ở niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu mẫn cảm nào.

Thuốc làm tăng các tai biến huyết khối tim mạch nặng, nhồi máu cơ tim , đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong, đối tượng nguy cơ cao nhất bao gồm:

Bệnh nhân cao tuổi.

Các bệnh nhân bị mắt nước, suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh lý tại thận rõ rệt.

Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin II.

Những bệnh nhân đang phải trãi qua những đại phẫu mà có thể dẫn đến giảm thể tích máu.

Ở những bệnh nhân nói trên cần kiểm tra chặt chẽ thể tích nước tiểu và chức năng thận lúc bắt đầu điều trị.

Hiếm gặp hơn, các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhu mô thận hoặc hội chứng thận hư.

Liều dùng của MOBIC trên những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang lọc máu không được vượt quá 7,5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (như là ở những bệnh nhân với độ thanh thải Creatinin trên 25 mI/phút).

Mobic làm tăng thoáng qua transaminase huyết thanh hoặc các thông số khác của chức năng gan. Trong đa số các trường hợp thấy sự tăng nhẹ trên giới hạn bình thường và thoáng qua. Nếu sự bất thường đáng kể hoặc kéo dài, cần ngưng dùng Mobic và tiến hành các xét nghiệm theo dõi.

Không cần giảm liều ở những bệnh nhân xơ gan ổn định trên lâm sàng.

Cần theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân thể tạng yếu hay suy nhược mà kém chịu đựng các tác dụng phụ của thuốc.

Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân người cao tuổi vì họ dễ có tình trạng suy giảm chức năng thận, gan hay tim.

Các NSAIDs có thể gây giữ muối natri, kali và nước cũng như ngăn cản tác dụng kích thích bài tiết natri trong nước tiểu của thuốc lợi tiểu. Suy tim hoặc tăng huyết áp có thể xuất hiện hoặc nặng thêm ở những bệnh nhân mẫn cảm. Nhưng bệnh nhân có nguy cơ nên được theo dõi sát trên lâm sàng.

Meloxicam, cũng như các NSAIDs khác có thể làm che lắp các triệu chứng của bệnh nhiễm khuẩn chính.

Sử dụng meloxicam cũng như các thuốc ức chế cyclooxygenase/tổng hợp prostaglandin khác có thể gây ảnh hưởng có hại đến sự sinh sản và được khuyến cáo không nên dùng cho phụ nữ muốn có thai.

Do đó, các phụ nữ khó mang thai hoặc những phụ nữ đang tiến hành kiểm tra chức năng sinh sản kém cần xem xét việc ngừng điều trị với meloxicam.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thành phần dược chất là Meloxicam gây choáng váng, lú lẫn , mất định hướng, nhìn mờ nên không dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm không thấy có bằng chứng gây quái thai của Meloxicam. Nhưng Meloxicam vẫn được khuyến cáo không nên sử dụng cho phụ nữ trong 3 tháng cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Meloxicam được khuyến cáo không nên sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAIDs) và axit acetylsalicylic từ 3 g/ngày trở lên.

Corticosteroid

Làm tăng nguy cơ xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa.

Thuốc chống đông máu hoặc heparin dùng ở lão khoa hoặc ở liều chữa bệnh

Tăng đáng kể nguy cơ chảy máu.

Thuốc làm tan huyết khối và chống kết tập tiểu cầu

Tăng đáng kể nguy cơ chảy máu.

Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI)

Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng Angiotensin-II

Làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác.

Các loại thuốc hạ huyết áp khác (như thuốc chẹn beta).

Thuốc ức chế calcineurin (như cyclosporin, tacrolimus)

Độc tính trên thận của các chất ức chế calcineurin có thể được tăng cường.

Dụng cụ tử cung

Làm giảm hiệu quả của dụng cụ tử cung.

Tương tác dược động học (Ảnh hưởng của Meloxicam lên dược động học của các loại thuốc khác)

Lithium

Làm tăng nồng độ lithi trong máu (do giảm bài tiết lithi ở thận), có thể đạt đến giá trị độc hại.

Methotrexate

NSAIDs có thể làm giảm bài tiết methotrexate qua ống thận, do đó làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương. Như vậy, bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ chính xác về các thuốc đang sử dụng để không gây các tương tác bất lợi.

Tương tác với rượu

Không được sử dụng rượu trong quá trình điều trị bằng Meloxicam do làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Tương kỵ

Không pha Mobic với các thuốc khác.

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ từ 15 – 30°C.