Chỉ định

Thuốc Loxfeb được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm đau và kháng viêm trong các triệu chứng sau: Viêm khớp dạng thấp mãn tính, thoái hoá khớp, đau lưng, viêm khớp quanh vai, hội chứng tay – vai cổ.

• Giảm các cơn đau từ nhẹ đến vừa và kháng viêm sau khi phẫu thuật, chấn thương hoặc sau khi nhổ răng. Thuốc cũng có thể dùng để giảm đau cơ, đau dây thần kinh, đau nửa đầu , nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh.

• Hạ sốt và kháng viêm trong nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính (kèm hoặc không kèm theo viêm phế quản).

Dược lực học

Loxoprofen natri là một thuốc kháng viêm không steroid thuộc nhóm acid phenylpropionic có hoạt tính giảm đau ngoại vi mạnh, hạ sốt và kháng viêm. Ưu điểm chính của loxoprofen natri so với các nsaid khác là do thuốc ở dạng tiền chất, ít gây viêm loét đường tiêu hoá hơn. Tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh hơn 10 – 20 lần so với các nsaid khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

Cơ chế kháng viêm là làm giảm sinh tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế cyclooxygenase.

Sau khi uống, loxoprofen natri được hấp thu nguyên vẹn qua đường tiêu hóa và nhanh chóng chuyển hoá thành chất có hoạt tính, dẫn xuất – OH dạng “trans”, có tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.

Dược động học

Sau khi uống, loxoprofen được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa dưới dạng không đổi, ít gây kích ứng niêm mạc dạ dày, và sau đó nhanh chóng chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, dẫn xuất – OH.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loxoprofen (dạng không đổi) và các chất chuyển hóa đạt được tương ứng là sau 30 và 50 phút sau khi uống. thời gian bán hủy của cả hai là khoảng 1,25 giờ.

Trong một nghiên cứu sự ức chế chuyển hóa với microsome gan người invitro, loxoprofen natri không ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của nhiều loại thuốc chuyển hóa bởi cytochrome P450, thậm chí ở nồng độ lớn gấp 10 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương (200 mm).

Tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 97,0% đối với loxoprofen và 92,8% đối với dẫn xuất trans – OH. AUC của loxoprofen là 6,70 + 0,26 mg.h/ml và hợp chất trans – OH là 2,02 + 0,05 mg.h/ml.

Loxoprofen nhanh chóng được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 50% liều dùng được đào thải sau 8 giờ, dưới dạng loxoprofen liên hợp glucuronat và dạng trans – OH.

Cách dùng

Thuốc Loxfen được dùng đường uống. Uống trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Thông thường, liều khuyến cáo ở người lớn là 60 mg x 3 lần/ngày.

Trong trường hợp cấp tính, có thể uống liều duy nhất 60 – 120 mg.

Nên điều chỉnh liều tuỳ theo độ tuổi và triệu chứng, không nên vượt quá liều 180 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Chưa có báo cáo về quá liều loxoprofen. Tuy nhiên, nếu xảy ra quá liều, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ tương tự như các phản ứng có hại, nhưng nặng hơn.

Xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri. Có thể cho uống than hoạt tính hoặc rửa dạ dày nêu người bệnh uống quá liều thuốc; trong vòng 1 giờ. Theo dõi người bệnh chặt chẽ. Phương pháp điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì cân bằng dịch, thông khí. Và theo dõi các dấu hiệu tim mạch và dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định.

• Có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định. Dùng thuốc giãn phế quản nếu xảy ra hen suyễn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Loxfen, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Phát ban; buồn ngủ; phù nề; đau bụng, khó chịu dạ dày, chán ăn, buồn nôn và ói mửa, tiêu chảy ; tăng men gan.

Ít gặp

Loét dạ dày – tá tràng, táo bón, ợ nóng, viêm miệng.

Hiếm gặp

Mề đay; khó tiêu ; đau đầu; thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu eosin, tăng phosphatase kiềm, hồi hộp và nóng bừng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Loxfen chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với loxoprofen hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Tiền sử bị các phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, viêm mũi, phù mạch hoặc mày đay) khi dùng aspirin hoặc thuốc kháng viêm không steroid khác (nsaid).

• Loét dạ dày tiến triển.

• Suy tim nặng; các rối loạn nặng trên huyết học, trên gan hoặc trên thận.

• Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh sau:

• Có tiền tiền sử loét dạ dày, chảy máu hay thủng đường tiêu hoá trên, nhất là khi có liên quan đến các thuốc nsaid.

• Bệnh crohn.

• Tăng huyết áp (huyết áp có thể thay đổi trong quá trình điều trị với các nsaid) hoặc mắc các rối loạn tim mạch khác.

• Nhiễm trùng: Các triệu chứng như sốt và viêm có thể bị che giấu khi dùng các nsaid. Vì vậy, nên phối hợp thuốc với kháng sinh phù hợp khi bị viêm do nhiễm trùng. Trong trường hợp này, nên dùng thuốc và quan sát người bệnh cẩn thận.

• Hen suyễn hoặc các rối loạn dị ứng khác.

• Rối loạn chảy máu, suy giảm chức năng gan hoặc thận.

Người bệnh dùng loxoprofen dài hạn nên theo dõi sự xuất hiện các rối loạn trên máu, gan hoặc thận. Nếu thấy có thay đổi thì nên giảm liều hoặc ngưng thuốc.

Đối với việc điều trị các bệnh cấp tính, nên cân nhắc mức độ nghiêm trọng của tình trạng viêm, đau hoặc sốt; ưu tiên điều trị các nguyên nhân cụ thể của bệnh.

Các phản ứng có hại thường xảy ra ở người lớn tuổi, nhất là trên đường tiêu hoá. Sử dụng thuốc thận trọng ở người già và có thể cần phải giảm liều. Nên bắt đầu điều trị ở liều thấp nhất.

Tính an toàn của thuốc ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, rỗi loạn thị giác có thể xảy ra khi dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai. Không nên dùng thuốc trong thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích của thuốc đối với người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Nên tránh dùng Loxoprofen (nếu có thể) khi cho con bú.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp Loxoprofen với aspirin (trừ aspirin liều thấp, không quá 75 mg/ngày, và phải do bác sĩ chỉ định) hoặc với các nsaid khác: Vì có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.

Nên thận trọng khi phối hợp loxoprofen với các thuốc sau:

• Các corticosteroid: Có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ, nhất là trên đường tiêu hoá.

• Thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu: Nsaid có thể làm giảm tác dụng các thuốc này.

• Thuốc chống đông: Nsaid có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông như warfarin.

• Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): Làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hoá.

• Các glycosid tim: Nsaid làm trầm trọng thêm suy tim, giảm độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.

• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.

• Methotrexat : Có thể làm tăng nồng độ methotrexat huyết tương.

• Ciclosporin, tacrolimus: Tăng nguy cơ độc tính trên thận.

• Mifepriston: Không nên dùng nsaid trong vòng 8 – 12 ngày sau khi uống mifepriston vì nsaid có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.

• Zidovudin : Tăng nguy cơ tràn máu khớp và tụ máu trong chứng máu khó đông ở người nhiễm HIV.

• Kháng sinh quinolon: Tăng nguy cơ co giật.

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng nhiệt độ dưới 30⁰C.