• Dược chất chính: Levocetirizine dihydrochloride 5mg
• Loại thuốc: Thuốc kháng histamine
• Dạng thuốc, hàm lượng: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
• Nhà sản xuất: Công ty KRKA, D. D., NOVO MESTO

Chỉ định

Thuốc Lertazin 5 mg được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị các biểu hiện dị ứng do Histamin như: Viêm mũi dị ứng , mày đay …

Dược lực học

Levocetirizine là thuốc kháng histamine mạnh, dẫn xuất piperazine.

Levocetirizine, đồng phân quang học R của cetirizine, có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1. Những nghiên cứu đã chứng minh rằng levocetirizine có ái lực cao với thụ thể H1 trên người (Ki = 3.2 nmol/l). Levocetirizine có ái lực cao hơn hai lần so với cetirizine (Ki 6.3 nmol/l). Levocetirizine được tách ra từ thụ thể H1 với thời gian bán thải là 115 ± 38 phút.

Những nghiên cứu dược lực ở người tình nguyện chứng minh rằng với levocetirizine với liều một nửa có tác dụng bằng với cetirizine trên da và tóc. Trong nghiên cứu in vitro cho thấy levocetirizine ức chế eotaxine gây ra sự di dời của bạch cầu ưa eosin qua tế bào da và phổi. Một nghiên cứu dược động học cho thấy ba tác dụng ức chế chính của levocetirizine 5 mg trong 6 giờ đầu của phản ứng dị ứng với phấn hoa, so với 14 bệnh nhân dùng giả dược, ức chế phóng thích VCAM-1, điều chỉnh độ thẩm thấu của thành mạch và giảm bạch cầu ái toan. Hiệu quả và tính an toàn của levocetirizine trong một số nghiên cứu mù đôi, dùng giả dược, những thử nghiệm lâm sàng được thực hiện ở những bệnh nhân trưởng thành bị viêm mũi dị ứng theo mùa.

Dược động học

Hấp thu

Levocetirizine được hấp thu nhanh và rộng rãi sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0.9 giờ uống thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh theo thứ tự là 270 ng/ml và 308 ng/ml sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại 5 mg ngày 1 lần. Mức độ hấp thu thì độc lập với liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh giảm và thời gian chậm.

Phân bố

Levocetirizine không phân bố trong mô, cũng như đi qua hàng rào máu não. 90% levocetirizine gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 0.4 l/kg.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của levocetirizine ít hơn 14% liều và vì thế những kết quả khác nhau từ biến đổi gen hoặc uống kèm cùng với chất ức chế ezyme không đáng kể. Giai đoạn chuyển hóa bao gồm sự oxy hóa, N- và alkyl hóa O- và kết hợp với taurine. Quá trình alkyl hóa qua trung gian CYP 3A4 trong khi quá trình oxy hóa liên quan đến đồng dạng CYP nhiều và/hoặc không xác định.

Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động CYP isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi sử dụng liều 5 mg. Do sự chuyển hóa thấp và không có sự ức chế trao đổi chất, nên sự tương tác giữa levocetirizine và các chất khác là không thể.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của Levocetirizine là 7.9 ± 1.9h. Độ thanh thải là 0.63 ml/phút/kg. Levocetirizine và chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu thông qua nước tiểu, chiếm 85.4%. Bài tiết qua phân chỉ chiếm 12.9%.

Cách dùng

Uống trọn viên thuốc Lertazin 5 mg với một ly nước. Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Liều khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày.

Người già

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng.

Trẻ em từ 6 đến 12

Liều hàng ngày là 5 mg.

Trẻ em dưới 6 tuổi

Levocetirizine không được khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân dưới 6 tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Khoảng cách phải được điều chỉnh theo chức năng thận. Phải đánh giá độ thanh thải creatinin của bệnh nhân (CLcr). CLcr (ml/phút) được đánh giá bằng cách xác định creatinine trong huyết thanh.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận như sau:

Bệnh nhân suy gan

Không cần giảm liều ở những bệnh nhân chỉ bị suy gan. Bệnh nhân suy gan và thận cần điều chỉnh liều.

Khoảng thời gian điều trị

Khoảng thời gian điều trị phụ thuộc vào loại bệnh, khoảng thời gian bị bệnh và chu kỳ của bệnh. Đối với sốt cỏ khô, nói chung khoảng thời gian điều trị là 3 – 6 tuần là đủ nếu tiếp xúc với phấn hoa ngắn trong khoảng 1 tuần. Đã có các bằng chứng lâm sàng về chế độ điều trị 4 tuần với viên nén bao phim Levocetirizine 5 mg. Đối với chàm mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính, đã có dữ liệu lâm sàng về thời gian điều trị lên đến 1 năm đối với chất đồng phân racemic và lên đến 18 tháng đối với bệnh nhân sẩn ngứa có liên quan đến viêm da dị ứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Ngủ gà ở người lớn; ban đầu là lo âu và kích động, sau đó là ngủ gà ở trẻ em.

Điều trị

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu với levocetirizine. Nếu quá liều xảy ra thì điều trị triệu chứng và điều trị duy trì. Rửa dạ dày nên được cân nhắc nếu khoảng thời gian quá liều ngắn. Loại trừ levocetirizine bằng phương pháp thẩm phân là không có hiệu quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Lertazin 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Thường gặp (>1/100 đến <1/10): Khô miệng , đau đầu, mệt mỏi, ngủ gà.
• Không thường gặp (>1/1000 đến <1/100): Mệt mỏi, đau bụng
• Rất hiếm gặp (<1/10000): Tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bất thường; Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, loạn thị; Rối loạn hô hấp: Khó thở; Rối loạn tiêu hóa : Buồn nôn; Da và các rối loạn mô dưới da: Phù, ngứa, phát ban da, nổi mề đay; Rối loạn hệ thống miễn dịch: Mẫn cảm bao gồm sốc phản vệ ; Rối loạn gan mật: Viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lertazin 5 mg chống chỉ định với:

• Những người mẫn cảm với levocetirizine và dẫn xuất piperazine, hoặc những thành phần khác của thuốc.
• Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine ít hơn 10ml/ phút.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng ở bệnh nhân có uống rượu.

Lertazin 5 mg viên nén bao phim chứa lactose. Bệnh nhân với vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tránh sử dụng những phương tiện máy móc, lái xe khi dùng thuốc này.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Levocetirizine không gây quái thai ở động vật, nhưng không có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai. Vì vậy, không dùng cho phụ nữ đang mang thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc của Levocetirizine (bao gồm chưa có nghiên cứu với những chất tăng cường CYP3A4). Những nghiên cứu về các chất đồng phân racemic của Cetirizine cho thấy không có tương tác với Pseudoephedrine, Cimetidine, Ketoconazole, Erythromycin, Azithromycin , glipizide và diazepam .

Người ta quan sát thấy có sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizine (16%) trong nghiên cứu dùng đa liều phối hợp với theophilline (400 mg duy nhất mỗi ngày). Trong khi đó, theophilline có khuynh hướng không bị ảnh hưởng bởi thuốc kèm theo cetirizine. Sự hấp thu của levocetirizine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu bị giảm.

Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, khi sử dụng Cetirizine hoặc Levocetirizine cùng với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương. có thể dẫn tới tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.