Chỉ định

Thuốc Keppra 250 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị đơn trị liệu: Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người Iớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên mới được chẩn đoán động kinh.

Ðiều trị phối hợp trong các trường hợp:

Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn, thanh thiểu niên và trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.

Các cơn giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh giật cơ thiếu niên (Juvenile Myoclonic Epilepsy).

Các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ.

Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình cơn co giật cục bộ và toàn thể tiên phát trên động vật mà không có tác động gây co giật. Chất chuyển hóa chính không có hoạt tính.

Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể (cơn phóng điện dạng động kinh/ đáp ứng đối với kích thích ánh sáng) đã khẳng định đặc tính dược lý phổ rộng của levetiracetam.

Dược động học

Hấp thu:

Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không gắn kết đáng kể với protein huyết tương (<10%). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7 L/kg.

Chuyển hóa:

Ở người, levetiracetam không được chuyển hóa rộng rãi. Con đường chuyển hóa chủ yếu (24% của liều) là thủy phân nhóm acetamide bằng men.

Thải trừ:

Thời gian bán hủy trong huyết tương ở người lớn là 7 ± 1 giờ. Đường thải trừ chính là qua đường tiểu, chiếm trung bình 95% của liều, chỉ có 0,3% của liều thải trừ qua phân.

Cách dùng

Dùng đường uống, nuốt cùng với đủ lượng nước và có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Liều mỗi ngày được chia đều cho 2 lần uống.

Liều dùng

Người lớn:

Đơn trị liệu:

Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên:

Liều bắt đầu được khuyến cáo là 250 mg hai lần mỗi ngày và tăng lên đến liều điều trị khỏi đầu 500 mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần.

Liều này có thể tăng thêm 250 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng.

Liều tối đa là 1500 mg hai lần mỗi ngày.

Điều trị kết hợp:

Người lớn (> 18 tuổi) và thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi) cân nặng 50 kg trở lên:

Liều điều trị khởi đầu là 500 mg hai lần mỗi ngày.

Liều này có thể bắt đầu ngay từ ngày đầu tiên điều trị. Tùy thuộc đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể tăng liều hàng ngày lên tới 1500 mg hai lần mỗi ngày.

Có thể điểu chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần.

Trẻ em:

Bác sĩ nên kê đơn dạng bào chế, dạng trình bày và hàm lượng thuốc phù hợp nhất dựa theo tuổi, cân nặng và liều dùng.

Dạng viên nén không thích hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi và không phù hợp cho điều trị ban đầu trên trẻ em cân nặng dưới 25 kg, bệnh nhân không nuốt được viên nén hoặc dùng liều dưới 250 mg.

Nhũ nhi và trẻ dưới 4 tuổi:

Chưa có đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng levetiracetam cho trẻ dưới 4 tuổi.

Đơn trị liệu:

Chưa thiết lập được độ an toàn và hiệu quả của levetiracetam trong đơn trị liệu ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Điều trị kết hợp cho trẻ từ 4 đến 11 tuổi và thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi) cân nặng dưới 50 kg:

Dạng viên nén không thích hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi và không phù hợp cho điều trị ban đầu trên trẻ em cân nặng dưới 25 kg, bệnh nhân không nuốt được viên nén hoặc dùng liều dưới 250 mg.

Liều điều trị khởi đầu là 10 mg/kg hai lần mỗi ngày.

Tùy vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể tăng liều lên tới 30 mg/kg hai lần mỗi ngày. Mức độ điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống không nên vượt quá 10 mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Liều ở trẻ em từ 50 kg trở lên giống với liều của người lớn.

Các khuyến cáo về liều lượng cho trẻ em và thanh thiếu niên

Người cao tuổi:

Khuyến cáo nên chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có suy giảm chức năng thận.

Suy thận:

Liều hàng ngày phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân dựa trên chức năng thận:

Chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên trên 50 kg trở lên bị suy giảm chức năng thận:

Chỉnh liều cho bệnh nhân trẻ em và thanh thiếu niên có cân nặng dưới 50 kg bị suy thận:

Suy gan:

Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, khuyến cáo giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút/1,73m2.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?.

Sau khi quá liều cấp có thể làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam.

Xử trí quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm việc thẩm tách máu. Hiệu suất máy thẩm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa chính.

Xử trí tiếp tục nên được chỉ định dựa trên lâm sàng hoặc khuyến cáo bởi trung tâm chống độc quốc gia, khi cần.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Keppra 250 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm mũi họng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, sụt cân, tăng cân.

Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, chống đối/gây hấn, lo lắng, mất ngủ, bồn chồn/kích thích, nỗ lực tự tử, ý định tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, trạng thái lú lẫn, cơn hoảng sợ, không ổn định về cảm xúc/thay đổi tâm trạng, lo âu .

Mắt: Song thị, nhìn mờ.

Hô hấp: Ho.

Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu , nôn, buồn nôn.

Gan, mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc, chàm , ngứa.

Xương và mô liên kết: Yếu cơ, đau cơ.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Không có thông tin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Keppra 250 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với hoạt chất hoặc các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Ngừng thuốc: Nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì khuyến cáo nên giảm liều dần dần.

Suy thận hoặc suy gan:Cần điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Với bệnh nhân suy gan nặng, khuyến cáo đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng.

Trầm cảm và/hoặc ý định tự tử:Nên theo dõi các dấu hiệu trầm cảm và/hoặc ý định và hành vi tự tử của bệnh nhân và cân nhắc biện pháp điều trị thích hợp.

Trẻ em: Dạng viên nén không thích hợp để sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi. Chưa rõ tác động lâu dài lên khả năng học tập, sự thông minh, phát triển, chức năng nội tiết, tuổi dậy thì và khả năng sinh sản trên trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Levetiracetam có ít tác động hoặc tác động trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, do đó cần thận trọng. Khuyên bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác nhận được rằng khả năng thực hiện những hoạt động này không bị ảnh hưởng.

Thời kỳ mang thai

Không khuyến cáo levetiracetam trong thai kỳ và ở phụ nữ có khả năng mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai, trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Levetiracetam được bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không khuyến cáo cho con bú khi đang dùng thuốc. Tuy nhiên, nếu cần điều trị với levetiracetam trong khi cho con bú, nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ của việc điều trị so với tầm quan trọng của việc cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc chống động kinh:

Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepine, acid valproic, phenobarbital , lamotrigine, gabapentin và primidone) và các thuốc chống động kinh này không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.

Probenecid:

Probenecid (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày) ức chế độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế thanh thải qua thận của levetiracetam.

Methotrexate:

Sử dụng đồng thời levetiracetam và methotrexate đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải của methotrexate. Nguy cơ gây độc.

Các thuốc tránh thai đường uống, digoxin và warfarin:

Dùng đồng thời với các thuốc digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của levetiracetam.

Thức ăn:

Mức độ hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tốc độ hấp thu bị giảm nhẹ.

Bảo quản dưới 30°C.