Chỉ định

Thuốc Glucobay 100 được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

Điều trị kết hợp chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân đái tháo đường . Phòng ngừa khởi phát đái tháo đường type 2 ở người rối loạn dung nạp đường, kết hợp chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

Dược lực học

Acarbose là một tetrasacharid, hoạt tính của acarbose biểu hiện ở ống tiêu hoá. Tác dụng dựa vào cơ chế ức chế men α-glucosidase, đây là một men ở ruột, xúc tác cho sự giáng hoá disaccharid, oligosaccharid và polysaccharid.

Điều này dẫn tới sự làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Bằng cơ chế này, acarbose sẽ làm chậm và làm giảm sự tăng đường huyết sau ăn. Kết quả là Glucobay có tác dụng làm cân bằng sự hấp thu glucose qua ruột, sự dao động của glucose huyết trong ngày sẽ giảm và giảm giá trị trung bình của glucose huyết.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng:Thuốc hấp thu kém ở đường tiêu hóa, sinh khả dụng < 1 – 2%. Tỉ lệ này rất thấp, nhưng vì acarbose chỉ hoạt động bên trong ruột. Do đó sinh khả dụng thấp không ảnh hưởng tới các tác dụng điều trị.

Phân bố:Thể tích phân bố tương đối là 0,32l/Kg trọng lượng cơ thể được tính trên người khoẻ mạnh từ nồng độ thuốc trong huyết (liều tĩnh mạch là 0,4mg/Kg trọng lượng cơ thể).

Chuyển hoá và thải trừ:Thời gian bán thải huyết tương của acarbose là 3,7 ± 2,7 giờ cho giai đoạn phân bố và 9,6 ± 4.4 giờ cho giai đoạn thải trừ. Tỉ lệ acarbose được thải trong nước tiểu là 1,7% liều dùng, 51% hoạt tính được thải trong vòng 96 giờ theo đường phân

Cách dùng

Thuốc Glucobay chỉ có hiệu lực khi được nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước ngay trước bữa ăn hay nhai cùng với một ít thức ăn ngay trong những miếng thức ăn đầu tiên của bữa ăn.

Liều dùng

Trừ khi được kê toa theo cách khác, liều dùng như sau:

Khởi đầu: 50mg (1 viên Glucobay 50mg hay 1/2 viên Glucobay 100mg) x 3 lần/ngày.

Tiếp theo: 100mg (2 viên Glucobay 50mg hay 1 viên Glucobay 100mg) x 3 lần/ngày.

Cũng có khi cần tăng liều hơn nữa, tới 200mg Glucobay/lần, ngày 3 lần.

Nếu người bệnh chưa có đáp ứng lâm sàng thích đáng trong liệu trình điều trị trước đó, thì có thể tăng liều sau 4 đến 8 tuần. Nếu gặp than phiền kiệt sức mặc dù đã tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn kiêng thì không nên tăng liều hơn nữa, mà có thể cần phải giảm liều. Liều trung bình là 300mg Glucobay/ngày (tương ứng với 2 viên nén Glucobay 50mg/lần hoặc 1 viên nén Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần).

Liều lượng và Cách dùng trong điều trị Phòng ngừa đái tháo đường type 2 ở bệnh nhân Rối loạn Dung nạp đường:

Liều khuyến cáo: 100mg x 3 lần/ngày.

Nên khởi đầu điều trị với liều 50mg x 1 lần/ngày và tăng dần đến 100mg x 3 lần/ngày trong vòng 3 tháng.

Những đối tượng đặc biệt

Trẻ em và thanh thiếu niên: Xem phần “Cảnh báo và Thận trọng”

Người già (trên 65 tuổi): Không cần chỉnh liều hoặc thời gian sử dụng thuốc theo tuổi của bệnh nhân.

Bệnh nhân bị suy gan: Không cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân đã có suy chức năng gan từ trước.

Suy thận: Xin đọc phần chống chỉ định.

Không có nhận định về việc hạn chế thời gian sử dụng viên acarbose.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: có thể gồm chướng bụng, đầy hơi và tiêu chảy.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân không nên dùng thức ăn, đồ uống chứa carbohydrat trong 4 – 6 giờ tiếp sau.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng không mong muốn thường gặp là về tiêu hóa như: Đầy bụng, phân nát, tiêu chảy , bụng chướng và đau.

Ít gặp:Buồn nôn; Test chức năng gan bất thường, tăng enzym gan thoáng qua.

Hiếm gặp:Vàng da; Phù.

Không rõ tần suất: Giảm tiểu cầu; Phản ứng dị ứng (phát ban, ban đỏ, ngoại ban, chứng mày đay ); Viêm ruột/ tắc ruột, chướng khí nang ruột; Viêm gan.

Nếu không theo dõi chế độ ăn kiêng được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường, tác dụng ngoại ý ở ruột có thể tăng thêm. Nếu có xuất hiện các rối loạn trầm trọng, mặc dù đã tuân thủ đúng chế độ ăn kiêng đã chỉ định, phải đi khám bệnh ngay và phải giảm liều của thuốc tạm thời hay lâu dài.

Ở bệnh nhân dùng liều hàng ngày 150mg đến 300mg Glucobay/ngày, hiếm gặp bất thường về xét nghiệm chức năng gan trên lâm sàng (tức là trị số xét nghiệm gấp 3 lần ranh giới tối đa cho phép). Đây là những ảnh hưởng thoáng qua khi dùng liệu pháp điều trị Glucobay.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Glucobay 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với acarbose hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh lý đường tiêu hóa mạn tính với các biểu hiện rối loạn về tiêu hoá và hấp thu.
• Các tình trạng bệnh lý và có thể diễn biến xấu hơn do sự tăng sinh hơi trong ruột (như hội chứng Roemheld, thoát vị, tắc ruột và loét đường tiêu hóa).
• Glucobay chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải < 25ml/phút).

Thận trọng khi sử dụng

Cần theo dõi transaminase gan (6-12 tuần đầu dùng thuốc) trong quá trình điều trị bằng acarbose vì có trường hợp tăng enzyme gan.

Sự an toàn và hiệu quả của Glucobay đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được chứng minh.

Có thể xảy ra hạ glucose huyết khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure và/hoặc insulin.

Cần chăm sóc đặc biệt trên những bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan ceton. Thuốc không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê – ở những trường hợp này phải dùng insulin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hiện chưa có số liệu cho thấy acarbose làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không được chỉ định Glucobay trong thời gian thai nghén. Vì hiện tại chưa có thông tin nào về việc dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa loại trừ được các ảnh hưởng của acarbose gây ra trên trẻ nhỏ; nói chung, không nên chỉ định Glucobay trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Trong quá trình điều trị bằng acarbose, đường sucrose (đường trắng) và các loại thực phẩm có chứa sucrose thường gây cảm giác khó chịu ở bụng, có thể gây tiêu chảy do hiện tượng gia tăng sự lên men carbohydrat ở đại tràng.

Acarbose có tác dụng chống tăng đường huyết, nhưng thuốc lại không làm hạ đường huyết.

Những bệnh nhân sử dụng sulfonylure, insulin hoặc metformin : Các thuốc sulfonylure, insulin hoặc metformin có thể gây hạ đường huyết. Acarbose được sử dụng kết hợp với một thuốc sulfonylurea, insulin hoặc metformin có thể làm giảm thêm đường huyết và có thể làm tăng khả năng cho hạ đường huyết. Nếu hạ đường huyết xảy ra, nên hiệu chỉnh liều thích hợp cho các thuốc này. Có rất hiếm các trường hợp đơn lẻ bị sốc hạ đường huyết được báo cáo trên những bệnh nhân được điều trị bằng acarbose phối hợp với sulfonylure, insulin và/hoặc metformin.

Acarbose được nhận thấy có làm thay đổi sinh khả dụng của digoxin khi sử dụng đồng thời, nên có thể cần phải chỉnh liều của digoxin.

Cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzyme tiêu hóa vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose.

Không có tương tác giữa acarbose với dimeticon /simeticon.

Sử dụng đồng thời Glucobay với neomycin đường uống có thể dẫn đến gia tăng sự giảm đường huyết sau ăn và tăng tần xuất và tính nghiêm trọng của các tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa. Nếu các triệu chứng nghiêm trọng cần xem xét việc giảm tạm thời liều của Glucobay.

Một số thuốc làm tăng đường huyết và có thể dẫn đến làm mất kiểm soát đường huyết. Các thuốc này bao gồm các thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazin, các thuốc cho tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, các thuốc giống giao cảm, thuốc chẹn kênh calci và isoniazid. Khi các thuốc này được sử dụng trên những bệnh nhân sử dụng Glucobay, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ việc mất kiểm soát đường huyết.

Để nơi khô mát, tránh ánh sáng, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 30⁰C.