Chỉ định

Thuốc Gasmotin 5 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Các triệu chứng dạ dày – ruột liên quan đến viêm dạ dày mạn tính (ợ nóng, buồn nôn/ nôn ).

Dược lực học

Dược lý học lâm sàng

Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.

Tác dụng trợ vận động dạ dày

Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.

Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày

Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).

Cơ chế tác động

Thuốc này là chất chủ vận thụ thể 5 – HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5 – HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày – ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Dược động học

Nồng độ trong huyết tương

(5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5mg mosapride citrat).

Trung bình ± sai số chuẩn.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương

99,0% [trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1 μg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng].

Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính: Hợp chất des-4-fluorobenzyl.

Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.

Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết

Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân.

Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1 % được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa phình (hợp chất des-4-fluorobenzyl). (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói)

Men chuyển hóa

Phân họ cytochrome P- 450: Chủ yếu là CYP3A4.

Cách dùng

Dùng đường uống với một ly nước, uống trước hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosapride citrat dạng khan, chia làm 3 lần dùng trước hoặc sau bữa ăn.

Lưu ý: Liều này có thể thay đổi tuỳ theo chỉ định của bác sĩ. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi quá liều?

Kinh nghiệm quá liều ở động vật:

Theo kết quả nghiên cứu sử dụng Gasmotin đường uống trong thời gian dài ở loài gặp nhấm (chuột cống trong 104 tuần và chuột nhắt trong 92 tuần), liều dùng từ 30 đến 100 mg/kg/ngày cao gấp 330 lần liều thông thường trên lâm sàng cho thấy sự gia tăng tỷ lệ khối u (u tế bào gan và u tế bào nang tuyến giáp).

Kinh nghiệm quá liều ở người:

Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.

Xử trí quá liều:

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên áp dụng các điều trị nâng đỡ chung trong mọi trường hợp quá liều.

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Gasmotin 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng phụ được ghi nhận ở 40 trên 998 trường hợp (4,0%). Các phản ứng phụ chủ yếu là tiêu chảy/phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), khó chịu (0,3%), v.v… Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được nhận thấy ở 30 trên 792 trường hợp (3,8%), chủ yếu là tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP (mỗi loại 0,4%) (ở thời điểm thuốc được phê duyệt).

Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng

Viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan và vàng da (mỗi loại dưới 0,1%).

Vì viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan nghiêm trọng đi kèm với tăng rõ rệt nồng độ AST (GOT), ALT (GPT) và gamma – GTP, v.v… và vàng da có thể xảy ra và một số trường hợp gây tử vong, nên cần theo kỹ bệnh nhân và nếu thấy có bất cứ bất thường nào phải ngưng dùng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp thích hợp.

Các phản ứng phụ khác

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Gasmotin 5 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với mosapride hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Thận trọng khi sử dụng

Khi cấp phát thuốc

Đối với thuốc đựng trong vỉ bấm (vỉ PTP), nên hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi vỉ trước khi dùng. [Đã ghi nhận là nếu nuốt lớp bao PTP, các góc sắc nhọn có thể chọc thủng niêm mạc thực quản, gây biến chứng nặng như viêm trung thất].

Thận trọng khác

Khi cho loài gặm nhấm uống mosapride citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (tức 30 đến 100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), đã quan sát thấy tăng tỷ lệ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa được ghi nhận.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ có thể đang mang thai, trừ khi lợi ích điều trị dự tính vượt trội hơn các nguy cơ có thể có do điều trị. Độ an toàn của thuốc này trên phụ nữ có thai chưa được chứng minh.

Thời kỳ cho con bú

Nên tránh dùng thuốc này cho người mẹ đang nuôi con bú. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị. Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng kết hợp (nên thận trọng khi dùng GASMOTIN đồng thời với những thuốc sau đây.)

Bảo quản thuốc ở dưới 30°C, để nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp, phòng chống ẩm.