Chỉ định

Thuốc Dofluzol 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng chứng đau nửa đầu .
• Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

Dược lực học

Flunarizine là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamine và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

Dược động học

Hấp thu: Flunarizine được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5–6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizine có thể thấp hơn.

Phân bố: Flunarizine gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 L/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh , có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu–não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hoá:Flunarizine được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP2D6.

Thải trừ: Flunarizine thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa. Sau khi uống 24–48 giờ, có khoảng 3–5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa, và < 1% được bài tiết qua đường tiểu. Thời gian bán hủy thay đổi nhiều từ 5 đến 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizine có thể đo lường được (0,5 ng/mL) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

Dùng liều nhắc lại:Nồng độ huyết tương của flunarizine đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, dùng một lần mỗi ngày, và cao hơn khoảng 3 lần so với liều đơn.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống vào buổi tối.

Liều dùng

Dự phòng đau nửa đầu:

Liều khởi đầu:

• Người lớn ≤ 65 tuổi: 2 viên x 1 lần/ngày.
• Người lớn > 65 tuổi: 1 viên x 1 lần/ngày.

Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm , ngoại tháp hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Điều trị duy trì: Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dụng nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

Chóng mặt:

Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Liều lượng ở bệnh nhân suy gan: Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở các bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buổn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đá được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Dofluzol 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, mệt mỏi.

• ADR khác: Tăng ngon miệng, tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Trầm cảm, triệu chứng ngoại tháp (vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run).

• Tiêu hóa: Khô miệng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau dạ dày .

• ADR khác: Tăng tiết sữa.

Không rõ tần suất

• Thần kinh trung ương: Lo lắng.

• Cơ xương: Đau cơ.

• Da: Phát ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizine, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Dofluzol 5 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thành phần của thuốc.

• Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

• Tiền sử trầm cảm, Pakinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

Thận trọng khi sử dụng

Điều trị với flunarizine có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ như người cao tuổi. Do vậy, nên dùng thận trọng trên những bệnh nhân này.

Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizine. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả điều trị thì ngừng điều trị.

Bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu hụt enzyme Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose–galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị, nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu xác nhận an toàn của flunarizine khi dùng trên phụ nữ mang thai . Do đó, không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết flunarizine có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung flunarizine làm gia tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizine không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.

Dược động học của flunarizine không bị ảnh hưởng bởi topiramate. Trạng thái dược động học ổn định của topiramate không bị ảnh hưởng bởi flunarizine.

Sử dụng lâu dài flunarizine không ảnh hưởng đến nồng độ của phenytoin, carbamazepine, valproate hay phenobarbital. Nồng độ huyết tương của flunarizine thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc kháng động kinh loại này so với những người khỏe mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết protein huyết tương của carbamazepine, valproate và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizine.

Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.