Chỉ định

Thuốc Visanne 2Mg Bayer được chỉ định dùng trong trường hợp sau:Ðiều trị lạc nội mạc tử cung .

Dược lực học

Dienogest là một dẫn chất nortastosterone không có hoạt tính androgen mà có hoạt tính kháng androgen tương đương khoảng một phần ba hoạt tính của cyproterone acetate. Dienogest liên kết với các thụ thể progesterone của tử cung người với chỉ 10% ái lực tương đối của progesterone. Mặc dù ái lực thấp với các thụ thể progesterone, dienogest có tác dụng progestogen manh in vivo. Dienogest không có hoạt tính androgen, mineralocorticoid hoặc glucocorticoid đáng kể in vivo.

Dược động học

Hấp thu:

Dienogest dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh 47 ng/ml đạt được khoảng 1,5 giờ sau khi uống liều duy nhất. Sinh khả dụng khoảng 91%.

Phân bố:

Dienogest liên kết với albumin huyết thanh và không gắn với globulin gắn hormone sinh dục (sex hormone binding globulin – SHBG) hoặc globulin gan corticoid (corticoid binding globulin – CBG). 10% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh là hiện diện dưới dạng steroid tự do, 90% liên kết không đặc biệt với albumin.

Chuyển hóa:

Dienogest được chuyển hóa hoàn toàn bởi những con đường đã biết của chuyên hóa steroid, với sự tạo thành các chất chuyển hóa phần lớn là không có hoạt tính nội tiết. CYP3A4 là enzyme chủ yếu liên quan đến chuyển hóa của dienogest. Các chất chuyển hóa được bài xuất rất nhanh chóng, do vậy, trong huyết tương, dienogest dạng không đổi là phần chiếm chủ yếu.

Thải trừ:

Dienogest được bài xuất dưới dang các chất chuyển hóa được bài xuất qua nước tiểu và qua phân với một ty lệ khoảng 3:1 sau khi uống liêu 0,1 mg/kg. Thời gian bán thái của quá trình bài xuất chất chuyển hóa trong nước tiểu là 14 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống.

Liều dùng

Có thể bắt đầu uống viên nén vào bất cứ ngày nào của chu kỳ kinh nguyệt.

Liều dùng của Visanne là một viên mỗi ngày mà không cần bất kỳ giai đoạn nghỉ nào, tốt nhất là uống cùng một lúc mỗi ngày với một lượng chất lỏng khi cần thiết. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn. Phải uống liên tục các viên, bất kể chảy máu âm đạo hay không. Khi uống hết một vỉ, nên bắt đầu ngay vỉ tiếp theo không có thời gian nghi gián đoạn.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Visanne không được chỉ định ở trẻ em chưa có kinh nguyệt.

Bệnh nhân cao tuổi: Không có chỉ định sử dụng Visanne phù hợp trong quần thể bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định dùng ở bệnh nhân hiện tại hay tiền sử bị bệnh gan nặng.

Bệnh nhân suy thận Không có dữ liệu cho thấy cần phải điều chỉnh liễu ở bệnh nhân suy thận.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các nghiên cứu độc tính cấp tính thực hiện với Visanne đã không chỉ ra một nguy cơ tác dụng có hại cấp tính trong trường hợp vô ý uống một liều gấp nhiều lần liều điều trị hàng ngày. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. 20 – 30 mg dienogest mỗi ngày (liều cao hơn 10 đến 16 lần trong Visanne) trong 24 tuần sử dụng đều được dung nạp rất tốt.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Hiệu quả của Visanne có thể bị giảm trong trường hợp bỏ lỡ viên nén, nôn mửa và/hoặc tiêu chảy (nếu xảy ra trong vòng 3-4 giờ sau khi uống viên nén). Trong trường hợp một hoặc nhiều viên bị bỏ lỡ, người phụ nữ chỉ cần uống một viên nén, ngay khi nhớ ra, và sau đó sẽ tiếp tục uống viên thuốc vào ngày hôm sau theo lịch trình bình thường. Nên uống bù viên thuốc không được hấp thu do nôn nửa hoặc tiêu chảy.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ thần kinh: Bồn chồn, tăng động;

• Hệ thống tiêu hóa – buồn nôn, nôn, đau bụng (bao gồm bụng dưới), cảm giác đau bụng, đầy hơi (tăng hình thành khí trong lòng ruột;

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân;

• Da và mô dưới da: mụn trứng cá, rụng tóc .

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: buồn ngủ, trầm cảm;

• Hệ tim mạch – sự phát triển của rối loạn nhịp tim (vi phạm nhịp điệu hoặc tần số co thắt tim), giảm mức độ áp lực động mạch toàn thân (hạ huyết áp động mạch);

• Hệ thống tiêu hóa: táo bón và tiêu chảy , viêm dạ dày- ruột, viêm nướu, khó chịu ở bụng;

• Sự trao đổi chất và cân bằng nội tiết tố: chứng rậm lông (tăng độ lông);

• Da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi, viêm da (viêm da), tăng nhạy cảm ánh sáng của da, gàu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

• Bệnh lý thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch tiến triển;

• Hiện có hoặc tiền sử có bệnh động mạch và bệnh tim mạch, (ví dụ như nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, bệnh tim thiếu máu cục bộ;

• Đái tháo đường có biến chứng mạch máu;

• Hiện có hoặc tiền sử bị bệnh gan nặng, với chức năng gan chưa trở lại bình thường;

• Hiện có hoặc tiền sử bị u gan (lành tính hoặc ác tính);

• Đã biết hoặc nghi ngờ bị các loại ung thư phụ thuộc hormone sinh dục;

• Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán;

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Visanne, phải loại trừ tình trạng mang thai (xem Phụ nữ có thai và cho con bú).

Nên dừng các biện pháp tránh thai bằng hormone trước khi bắt đầu điều trị với Visanne. Nếu cần phải tránh thai, nên sử dụng các biện pháp tránh thai không có hormone (ví dụ như phương pháp màng ngăn).

Nếu có thai xảy ra ở phụ nữ sử dụng chế phẩm thuốc tránh thai chi chứa progestogen (ví dụ như minipill) thì khả năng có thai ngoài tử cung sẽ cao hơn ở nhóm phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai kết hợp. Vì vậy, ở những phụ nữ có tiền sử mang thai ngoài tử cung hoặc suy giảm chức năng vòi trứng, việc sử dụng Visanne cần được quyết định chỉ sau khi cân nhắc cần thận những lợi ích so với các nguy cơ.

Do Visanne là một chế phẩm chỉ chứa progestogen, nên có thể xem những cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt đổi với việc sử dụng các chế phẩm chỉ chứa progestogen khác cũng có giá trị trong việc sử dụng Visanne mặc dù không phải tất cả những cảnh báo và thận trọng này đều dựa trên những thử nghiệm lâm sàng của Visanne.

Nếu bất kỳ một trong các tình trạng/ yêu tố nguy cơ được để cập dưới đây là hiện có hoặc xấu hơn, nên thực hiện phân tích lợi ích – rủi ro của từng yếu tố trước khi bắt đầu hoặc tiếp tục Visanne.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa ghi nhận tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc của sản phẩm chứa dienogest.

Thời kỳ mang thai

Có ít dữ liệu từ việc sử dụng dienogest ở phụ nữ mang thai.,Do đó không nên dùng Visanne cho phụ nữ mang thai vì không có nhu cầu điều trị lạc nội mạc tử trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không khuyến cáo điều trị bằng Visanne trong thời kỳ cho con bú.. Phải quyết định là ngừng cho con bú hoặc không điều trị Visanne, có cân nhắc đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của điều trị đối với người phụ nữ.

Tương tác thuốc

Tác dụng của Visanne trên các thuốc khác:

• Dựa trên các nghiên cứu ức chế in vifro, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng của Visanne với chuyển hóa qua trung gian enzym cytochrome P450 của các thuốc khác.

• Các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc progestogen.Khi dùng đồng thời với hormone sinh dục, nhiều chất ức chế protease HIV/HCV và chất ức chế sao chép ngược không phải nucleoside có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ progestin trong huyết tương.

Tương tác thuốc – thức ăn:

• Một bữa ăn nhiều chất béo được tiêu chuẩn hóa không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Visanne.

Các dạng tương tác khác:

• Việc sử dụng các progestins có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm, bao gồm cả các thông số sinh hóa của gan, tuyến giáp, tuyến thượng thận và chức năng thận, nồng độ trong huyết tương của (chất mang) protein, ví dụ: các thành phần của lipid/ lipoprotein, các thông số của quá trình chuyển hóa carbohydrate và các thông số đông máu và ly giải fibrin. Nói chung, những thay đổi vẫn nằm trong phạm vi giá trị xét nghiệm thông thường.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.