Chỉ định

Thuốc Vipicetam 800mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng chóng mặt.

• Ở người cao tuổi: Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ.

• Đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp.

• Điều trị nghiện rượu.

• Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu liềm.

• Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não không phân biệt nguyên nhân.

Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino – butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin , noradrenalin, dopamin,…Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam làm tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat vô cơ, giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP.

Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần cũng như không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường, thuốc làm hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.

Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ và nên được sử dụng kết hợp với các liệu pháp chống rung cơ khác.

Dược động học

Hấp thu

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60ng/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống liều 2. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,6l/ kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu não, nhau thai và các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh, thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

Chuyển hóa

Piracetam không được biết là được chuyển hóa trong cơ thể người. Sự thiếu chuyển hóa này được hỗ trợ bởi thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài ở bệnh nhân suy dinh dưỡng và khả năng thu hồi cao của hợp chất mẹ trong nước tiểu.

Đào thải

Thời gian bán thải trong huyết tương là 4 – 5 giờ, trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Piracetam không gắn vào protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn, 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86ml/ phút. Nếu bị suy thận thì thời gian bán thải tăng lên.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Viên nén bao phim nên được nuốt với chất lỏng. Nên dùng liều hàng ngày chia làm hai đến bốn liều phụ.

Liều dùng

Điều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi

Dùng từ 1,2 – 2,4g/ngày. Liều có thể cao tới 4,8g/ngày trong những tuần đầu tiên.

Điều trị nghiện rượu

Dùng 12g/ngày trong tuần đầu tiên. Duy trì uống từ 2 – 4g/ngày.

Người suy giảm nhận thức sau chấn thương não

Liều đầu tiên từ 9 – 12g/ngày, liều duy trì trong những ngày sau dùng 2,4g thuốc, uống ít nhất trong 3 tuần liên tiếp.

Người bị thiếu máu hồng cầu liềm

Dùng 160mg/kg/ngày, chia làm 4 lần đều nhau.

Hỗ trợ bệnh nhân bị giật rung cơ

Liều 7,2g/ngày, chia làm 2 – 3 lần.

Tùy theo phản ứng của cơ thể cứ 3 – 4 ngày tăng thêm 4,8g/ngày cho tới liều tối đa là 20g/ngày.

Người cao tuổi

Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn thương.

Suy thận

Liều hàng ngày phải được cá nhân hóa tùy theo chức năng thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều cao nhất được báo cáo với piracetam là uống 75g trong đó tiêu chảy ra máu kèm theo đau bụng , có lẽ liên quan nhiều nhất đến liều sorbitol cực cao có trong công thức đã sử dụng.

Xử lý

Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều piracetam. Điều trị quá liều nên điều trị theo triệu chứng và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo. Cần quản lý thêm theo chỉ định lâm sàng của bác sĩ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Vipicetam 800mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn ói, tiêu chảy , đau và chướng bụng.

• Thần kinh: Bồn chồn, dễ bị kích động, nhức đầu, mất ngủ, ngủ gà ngủ gật.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Chóng mặt.

• Thần kinh: Run rẩy, kích thích tình dục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Vipicetam 800mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với piracetam, các dẫn xuất pyrrolidone khác hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Người bệnh suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20ml/ phút).

• Người mắc bệnh Huntington .

• Người bệnh suy gan.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy thận. Cần theo dõi sát sao chức năng thận khi điều trị đối tượng bệnh nhân này và người cao tuổi.

Hệ số thanh thải của creatinin dưới 60ml/phút hay creatinin huyết thanh trên 1,25mg/100ml thì cần điều chỉnh liều như sau:

• Hệ số thanh thải creatinin: 60 – 40ml/phút, creatinin huyết thanh: 1,25 – 1,7mg/100ml (nửa đời của piracetam dài hơn gấp đôi): Nên dùng 1/2 liều bình thường.

• Hệ số thanh thải creatinin: 40 – 20ml/phút, creatinin huyết thanh: 1,7 – 3,0mg/100ml (nửa đời của piracetam là 25 – 42 giờ): Chỉ dùng 1/4 liều bình thường.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ và run rẩy. Nếu điều này xảy ra, đừng lái xe hoặc sử dụng máy móc khi đang sử dụng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Piracetam có thể qua nhau thai. Không nên dùng piracetam trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt quá nguy cơ và tình trạng lâm sàng của mẹ bầu cần điều trị bằng piracetam.

Thời kỳ cho con bú

Piracetam được bài tiết qua sữa mẹ. Piracetam không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Việc đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng điều trị bằng piracetam có tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị cho người phụ nữ.

Tương tác thuốc

Hormone tuyến giáp: Dùng đồng thời với piracetam có thể gây lú lẫn, bị kích thích và rối loạn giấc ngủ.

Thuốc chống động kinh: Liều 20g piracetam hàng ngày trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và đáy huyết thanh của thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbitone, valproate) ở bệnh nhân động kinh đang dùng liều ổn định.

Rượu: Uống đồng thời rượu không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ rượu không bị thay đổi bởi liều uống 1,6g piracetam.

Warfarin: Ở một người bệnh thời gian prothrombin đã được ổn định bằng warfarin lại tăng lên khi dùng piracetam .

Nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.