Chỉ định

Thuốc Tomethrol được chỉ định dùng trong các trường hợp cần glucocorticoid như:

• Rối loạn nội tiết: Suy thận thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản thượng thận bẩm sinh.
• Rối loạn do thấp khớp: Rối loạn viêm khớp, bệnh viêm khớp mạn tính thiếu niên, viêm cột sống dính khớp.
• Bệnh chất tạo keo: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm đa cơ toàn thân, thấp tim cấp, viêm động mạch do tế bào khổng lồ/Đau đa cơ do thấp khớp.
• Bệnh về da: Pemphigus thể thông thường (P. vulgaris)
• Dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, các phản ứng quá mẫn với thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da do tiếp xúc, hen phế quản.
• Bệnh về mắt: Viêm màng mạch nho phía trước (viêm mống mắt, viêm mống mắt thể mi), viêm màng mạch nho phía sau, viêm thần kinh thị giác.
• Bệnh đường hô hấp: Sarcoid phổi, lao phổi tối cấp hay lan tỏa khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp, viêm phổi hít.
• Rối loạn huyết học: Xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn ở người lớn, thiếu máu tán huyết (tự miễn).
• Ung thư: Bệnh leukemia cấp tính, u lympho ác tính.
• Tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
• Khác: Lao màng não (khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp), cấy ghép nội tạng.

Dược lực học

Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6α – methyl của prednisolon. Thuốc có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Methylprednisolon làm giảm sản xuất, giải phóng các chất trung gian gây viêm (histamin, prostaglandin, leucotrien…), từ đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.

Methylprednisolon ngăn bạch cầu đến bám dính và di trú ở các thành mạch bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó, do vậy làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.

Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng dị ứng type III và IV. Điều này do thuốc ức chế tác dụng của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Nhờ ức chế tác dụng của lympho, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Methylprednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp đơn trị suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolon trong trường hợp này, phải phối hợp thêm một mineralocorticoid.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Thuốc có tác dụng 1 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thời gian tác dụng kéo dài đến 30 – 36 giờ. Thể tích phân bố là 0,7 – 1,5 lit/kg.

Chuyển hóa

Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan giống như chuyển hóa của hydrocortison.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ và giảm đối với người béo phì.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống vào buổi sáng theo nhịp tiết glucocorticoid sinh lý.

Xác định liều lượng theo từng cá nhân. Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu. Phải dùng liều thấp nhất có thể đạt tác dụng bằng cách giảm liều dần từng bước tới khi các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.

Khi cần dùng liều cao trong thời gian dài, dùng cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít các tác dụng không mong muốn hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.

Liều dùng

Trong liệu pháp cách ngày, dùng 1 liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày/lần.

Ðiều trị cơn hen nặng với người bệnh nội trú: Ðầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 – 120mg/lần, cách mỗi 6 giờ; sau khi đã khỏi cơn hen cấp, dùng liều uống hàng ngày 32 – 48mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng thuốc trong vòng 10 – 14 ngày, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.

Cơn hen cấp: 32 – 48mg/ngày x 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong 1 tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, giảm dần methylprednisolon.

Những bệnh thấp nặng: Khởi đầu với methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị duy trì 1 liều duy nhất/ngày rồi giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Viêm khớp dạng thấp:Liều khởi đầu 4 – 6 mg/ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều 16 – 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Ðôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công liều 10 – 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).

Viêm loét đại tràng mạn tính:Đợt cấp tính nặng dùng 8 – 24mg/ngày.

Hội chứng thận hư nguyên phát: Khởi đầu với liều 0,8 – 1,6mg/kg/ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 – 8 tuần.

Bệnh sarcoid:0,8mg/kg/ngày để làm thuyên giảm bệnh, sau đó dùng liều duy trì 8mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Hội chứng Cushing, yếu cơ và loãng xương, tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn đường toàn thân.

Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận. Cần cân nhắc việc tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Tomethrol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, dễ bị kích động.

• Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.

• Da: Rậm lông.

• Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.

• Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.

• Mắt: Đục thủy tinh thể, glaucoma.

• Hô hấp: Chảy máu cam.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.

• Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.

• Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.

• Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.

• Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.

• Thần kinh cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.

• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Tomethrol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

• Quá mẫn với methylprednisolon.

• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

• Đang dùng vaccin virus sống.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.

Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, thận trọng khi dùng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi và phải dùng với liều thấp nhất, trong thời gian ngắn nhất có thể.

Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.

Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của vaccin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ảnh hưởng của corticosteroid lên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Các tác dụng không mong muốn như choáng váng, chóng mặt, rối loạn thị giác và mệt mỏi có thể xảy ra sau khi điều trị bằng corticosteroid. Nếu bị ảnh hưởng bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và phải hỏi ý kiến của bác sĩ.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và phải hỏi ý kiến của bác sĩ.

Tương tác thuốc

Methylprednisolone là chất gây cảm ứng enzyme cytochrome P450 và là cơ chất của enzyme P450 3A. Do đó, thuốc có tác động đến chuyển hóa cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.

Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolone.

Methylprednisolone có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.