Chỉ định

Thuốc Telma được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
• Phòng ngừa bệnh lý tim mạch .
• Giảm bệnh lý tim mạch ở người lớn có các nguy cơ sau:
  • Có biểu hiện xơ vữa động mạch (tiền sử mạch vành, đột quỵ, hoặc bệnh động mạch ngoại biên).
  • Đái tháo đường type 2 có tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) có hiệu quả khi dùng đường uống. Telmisartan chiếm chỗ angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả hoạt động được biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận từng phần nào tại thụ thể AT1.

Dược động học

Telmisartan hấp thu nhanh mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan khoảng 50%.

Trong khoảng thời gian sau 3 giờ, nồng độ huyết tương là tương đương nhau cho dù telmisartan được uống lúc đói hay cùng với thức ăn.

Telmisartan kết hợp hầu hết với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bổ trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500 L. Telmisartan chuyển hoá bằng phản ứng liên hợp với glucuronid. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Telmisartan gần như được thải trừ hoàn toàn qua phân, phần lớn là ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu là < 1% liều.

Cách dùng

Viên nén telmisartan được dùng qua đường uống ngày một lần và nên uống kèm nước, có thể cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Telmisartan cần được bảo quản trong vỉ kín bởi thuốc có đặc tính hút ẩm. Viên thuốc cần được sử dụng ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng thông thường trong điều trị tăng huyết áp vô căn:

• Liều dùng hiệu quả thông thường là 40 mg một lần mỗi ngày.
• Một số bệnh nhân có thể hiệu quả ở liều 20 mg/ngày.
• Trong trường hợp huyết áp mục tiêu chưa đạt được, có thể tăng liều lượng lên 80 mg một lần mỗi ngày.
• Khi cần tăng liều dùng, nên lưu ý đến tác dụng hạ áp tối đa nói chung đạt được sau từ 4 đến 8 tuần điều trị.

Liều dùng thông thường trong phòng ngừa bệnh lý tim mạch:

• Liều dùng khuyến cáo là 80 mg một lần mỗi ngày.
• Chưa biết liều dưới 80 mg có hiệu quả trong giảm bệnh lý tim mạch hay không.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Chưa thiết lập thông số an toàn và hiệu quả của Telma đối với trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 và không có khuyến cáo cụ thể nào được đưa ra.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận: Kinh nghiệm còn hạn chế với bệnh nhân suy thận nặng hoặc chạy thận nhân tạo. Khuyến cáo liều dùng ban đầu dưới 20 mg đối với các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Đối với những bệnh nhân suy gan ở mức từ nhẹ đến trung bình, liều dùng không quá 40 mg một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có rất ít thông tin về quá liều ở người. Những triệu chứng nổi bật nhất của quá liều Telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; chóng mặt do nhịp tim chậm, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp cũng đã được báo cáo.

Telmisartan không loại bỏ được bằng thẩm tách máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị cần dựa trên triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quản lý quá liều phụ thuộc và thời gian kể từ khi nuốt vào và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.

Các biện pháp được đề nghị bao gồm cảm ứng gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong việc điều trị quá liều. Chất điện giải trong huyết thanh và creatinin cần được theo dõi thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân cần được đặt nằm ngửa, truyền muối nhanh chóng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Telma bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Các tác dụng phụ ít gặp bao gồm:

• Nhiễm trùng: Đường tiết niệu bao gồm viêm bàng quang, nhiễm trùng đường hô hấp trên bao gồm viêm họng và viêm xoang.

• Huyết học: Bệnh thiếu máu .

• Chuyển hoá: Tăng kali máu.

• Tâm thần: Mất ngủ, trầm cảm .

• Thần kinh: Bất tỉnh.

• Tai và mê đạo: Chóng mặt.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.

• Hô hấp: Khó thở, ho.

• Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu , đầy hơi, nôn mửa.

• Cơ xương khớp: Đau lưng, co thắt cơ, đau cơ.

• Thận và tiết niệu: Suy thận bao gồm suy thận cấp.

• Toàn thân và tại chỗ: Đau ngực, suy nhược (yếu).

• Xét nghiệm: Tăng creatinin máu.

Hiếm gặp/Rất hiếm gặp ADR < 1/1000

Các tác dụng phụ hiếm gặp/rất hiếm gặp bao gồm:

• Nhiễm trùng: Nhiễm khuẩn huyết bao gồm cả tử vong.

• Huyết học: Tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn cảm.

• Chuyển hoá: Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

• Tâm thần: Lo lắng.

• Thần kinh: Buồn ngủ.

• Thị giác: Rối loạn thị lực.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm.

• Hô hấp: Bệnh phổi mô kẽ.

• Tiêu hoá: Khô miệng, khó chịu dạ dày, chứng loạn vị giác.

• Gan mật: Rối loạn gan/chức năng gan bất thường.

• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau tứ chi, đau gân (triệu chứng giống viêm gân).

• Toàn thân và tại chỗ: Bệnh giống cúm .

• Da liễu: Phù mạch (cũng gây tử vong), chàm tổ đỉa ( eczema ), ban đỏ, nổi mề đay, phát ban do thuốc, phát ban do da nhiễm độc.

• Xét nghiệm: Giảm hemoglobin, tăng acid uric máu, tăng men gan, tăng creatin phosphokinase trong máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Telma chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm đối với bất kỳ hoạt chất hay tá dược nào của thuốc.

• Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.

• Rối loạn tắc nghẽn đường mật.

• Suy gan nặng.

• Việc sử dụng đồng thời telmisartan với các sản phẩm có chứa aliskiren là chống chỉ định ở các bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60ml/phút/1,73 m2.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Không dùng telmisartan cho bệnh nhân ứ mật, rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan nặng vì telmisartan hầu như thải trừ qua mật.

Bệnh nhân tăng huyết áp do hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp ở một bên duy nhất còn chức năng khi dùng Telma có nguy cơ hạ huyết áp và suy thận nặng.

Telma sử dụng ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần theo dõi định kỳ nồng độ kali huyết thanh và creatinin.

Hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là sau khi dùng liều telmisartan đầu tiên có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích và/hoặc natri do điều trị lợi tiểu mạnh, hạn chế muối trong thức ăn, tiêu chảy, ói mửa. Các trường hợp đó cần được chữa trị hoặc điều chỉnh trước khi sử dụng telmisartan.

Sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE, chất ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp).

Bệnh nhân bị hội chứng cường aldosteron tiên phát thường sẽ không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp tác động thông qua ức chế hệ thống renin-angiotensin. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng telmisartan.

Giống với các thuốc giãn mạch khác, cần thận trọng đặc biệt khi chỉ định ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc tắc nghẽn cơ tim phì đại

Ở những bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng insulin hoặc thuốc trị tiểu đường, chứng hạ đường huyết có thể xảy ra khi điều trị bằng telmisartan.

Telmisartan có thể gây tăng kali máu.

Viên nén rất nhạy cảm với độ ẩm, do vậy cần sử dụng thuốc ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khi lái xe hay vận hành máy móc, cần thận trọng vì chóng mặt hoặc buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi sử dụng liệu pháp hạ huyết áp như telmisartan.

Thời kỳ mang thai

Không nên sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong giai đoạn ba tháng đầu của thai kỳ. Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được chống chỉ định trong giai đoạn ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Vì không có thông tin liên quan đến việc sử dụng của Telma trong thời kỳ cho con bú, Telma không được khuyến cáo và nên ưu tiên sử dụng các phương pháp điều trị thay thế có hồ sơ an toàn đã được chứng minh tốt hơn trong thời kỳ cho con bú, đặc biệt là khi nuôi một bé sơ sinh hoặc sinh non.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Digoxin : Telmisartan làm tăng nồng độ đỉnh digoxin trong huyết tương (49%)

Heparin, thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin, tacrolimus) và trimethoprim , các thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone khác, muối chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, NSAIDs: Nguy cơ tăng kali máu cao khi dùng kết hợp

Lithium: Telmisartan có thể làm tăng nồng độ lithium có hồi phục trong huyết thanh và độc tính đã được báo cáo.

NSAID: Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, đồng thời có thể dẫn đến sự suy giảm hơn nữa chức năng thận.

Thuốc lợi tiểu (thiazide hoặc lợi tiểu quai): Kết hợp với telmisartan có thể dẫn đến mất dịch và nguy cơ hạ huyết áp.

Các thuốc hạ áp khác: Hiệu quả hạ huyết áp của telmisartan có thể được tăng lên khi sử dụng đồng thời.

Corticosteroid (đường toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp.

Bảo quản dưới 30 °C. Tránh ẩm và ánh sáng.