Chỉ định

Thuốc Tadalafil 5mg Stella được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành. Thuốc chỉ có tác dụng khi có sự kích thích tình dục.
• Chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt ở nam giới trưởng thành.

Dược lực học

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxideu tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này dẫn đến làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu vào các mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.

Hiệu quả của việc ức chế PDE5 trên nồng độ cGMP trong thể hang cũng được quan sát thấy ở cơ trơn của tuyến tiền liệt, bàng quang và sự cung cấp mạch máu của chúng. Kết quả là sự giãn mạch làm tăng tưới máu có thể là cơ chế làm giảm các triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Những tác động trên mạch máu này có thể được bổ sung bằng việc ức chế hoạt động thần kinh hướng tâm từ bàng quang và sự giãn cơ trơn của tuyến tiền liệt và bàng quang.

Dược động học

Tadalafil hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ, tốc độ và mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tadalafil được phân bố rộng vào các mô và khoảng 94% gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua cytochrome P450 isoenzym CYP3A4. Chất chuyển hóa chính dạng methylcatechol glucuronid không có hoạt tính.

Thời gian bán thải trung bình của tadalafil khoảng 17,5 giờ. Tadalafil được đào thải chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân (61% liều sử dụng) và lượng ít hơn qua nước tiểu (36% liều sử dụng). Độ thanh thải giảm ở người lớn tuổi và bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

Tadalafil 5mg Stella được dùng bằng đường uống và không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng

Rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành

Liều khuyến cáo là 10 mg, dùng trước khi dự định quan hệ tình dục. Ở những bệnh nhân dùng liều tadalafil 10 mg không mang lại hiệu quả thỏa đáng, có thể dùng thử liều 20 mg. Nên dùng thuốc ít nhất 30 phút trước khi quan hệ tình dục.

Tần suất sử dụng tối đa là 1 lần/ngày.

Liều tadalafil 10 mg và 20 mg được dùng trước khi dự định quan hệ tình dục và khuyến cáo không dùng liên tục mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân dự định dùng tadalafil thường xuyên (ít nhất 2 lần/ tuần), chế độ 1 lần/ngày với liều tadalafil thấp nhất có thể được coi là thích hợp, tùy thuộc vào sự lựa chọn của bệnh nhân và đánh giá của bác sĩ. Ở những bệnh nhân này, liều khuyến cáo là 5 mg x 1 lần/ngày uống vào cùng thời điểm trong ngày. Có thể giảm liều xuống 2,5 mg x 1 lần/ngày (dùng chế phẩm khác có hàm lượng 2,5 mg) tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng người. Nên đánh giá lại theo định kỳ sự phù hợp của việc tiếp tục sử dụng chế độ hàng ngày.

Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt ở nam giới trưởng thành

Liều khuyến cáo là 5 mg, uống vào cùng thời điểm mỗi ngày. Đối với nam giới trưởng thành đang được điều trị cho cả tăng sản lành tính tuyến tiền liệt và rối loạn cương dương, liều khuyến cáo cũng là 5 mg uống vào cùng thời điểm mỗi ngày. Bệnh nhân không thể dung nạp liều tadalafil 5 mg trong điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt nên xem xét một liệu pháp thay thế khác vì hiệu quả của liều tadalafil 2,5 mg trong điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt chưa được chứng minh.

Người suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận nhẹ đến trung bình. Đối với người suy thận nặng, 10 mg là liều khuyến cáo tối đa để điều trị theo nhu cầu. Chế độ liều tadalafil 2,5 mg hoặc 5 mg x 1 lần/ngày để điều trị rối loạn cương dương hoặc tăng sản lành tính tuyến tiền liệt không được khuyến cáo ở người suy thận nặng.

Người suy gan

Điều trị rối loạn cương dương sử dụng tadalafil theo nhu cầu, liều khuyến cáo của tadalafil là 10 mg dùng trước khi dự định quan hệ tình dục. Có dữ liệu lâm sàng hạn chế về tính an toàn của tadalafil ở người suy gan nặng (Child-Pugh C); nếu kê đơn, bác sĩ nên đánh giá cẩn thận lợi ích/nguy cơ của từng người.

Chưa có dữ liệu về việc dùng liều cao hơn 10 mg tadalafil cho người suy gan. Chế độ liều tadalafil 1 lần/ngày cho cả đầu trị rối loạn cương dương và tăng sản lành tính tuyến tiền liệt chưa được đánh giá ở người suy gan; do đó, nếu kê đơn, bác sĩ nên đánh giá cẩn thận lợi ích/nguy cơ của từng người.

Người mắc bệnh đái tháo đường

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Việc sử dụng tadalafil không phù hợp cho trẻ em trong điều trị rối loạn cương dương.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều duy nhất lên đến 500 mg được thử nghiệm trên người khỏe mạnh và liều lên đến 100 mg nhiều lần/ngày đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ cũng tương tự như khi dùng liều thấp. Trong trường hợp quá liều, nên dùng các biện pháp hỗ trợ tùy theo yêu cầu. Thẩm phân máu góp phần không đáng kể vào sự đào thải tadalafil.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Tadalafil 5mg Stella bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ thần kinh: Đau đầu.

Tim mạch: Chứng đỏ bừng.

Hô hấp: Sung huyết mũi.

Tiêu hóa: Khó tiêu, trào ngược dạ dày thực quản.

Cơ xương khớp: Đau lưng, đau cơ, đau chân tay.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn.

Hệ thần kinh: Choáng váng.

Mắt: Nhìn mờ, đau mắt.

Tai: Ù tai.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp, tăng huyết áp.

Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam.

Tiêu hóa: Đau bụng.

Da và mô dưới da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.

Thận và tiết niệu: Tiểu ra máu.

Hệ sinh sản: Xuất huyết dương vật, tinh dịch có máu.

Chung: Đau ngực.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Hệ miễn dịch: Phù mạch.

Hệ thần kinh: Đột quỵ (bao gồm các trường hợp xuất huyết), ngất, các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau nửa đầu, động kinh, mất trí nhớ tạm thời.

Mắt: Khiếm khuyết tầm nhìn, sưng mí mắt, xung huyết kết mạc, bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do viêm động mạch, tắc tĩnh mạch võng mạc.

Tai: Mất thính lực đột ngột.

Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất.

Da và mô dưới da: Mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy.

Hệ sinh sản: Chứng cương dương vật.

Chung: Phù mặt, đột tử do tim.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Tadalafil 5mg Stella chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với tadalafil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân dùng các thuốc thuộc dẫn xuất nitrat.

Bệnh nhân bệnh tim mạch mà không khuyến cáo hoạt động tình dục.

Bệnh nhân có tiền sử bị bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch.

Loạn nhịp, tăng huyết áp không kiểm soát.

Đột quỵ trong vòng 6 tháng trước. Nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày.

Thận trọng khi sử dụng

Nên kiểm tra để loại trừ khả năng bị ung thư tuyến tiền liệt và đánh giá cẩn thận cho tình trạng tim mạch trước khi bắt đầu điều trị với tadalafil cho những bệnh nhân tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.

Ảnh hưởng trên tim mạch

Hoạt động tình dục có liên quan đến nguy cơ về tim mạch. Vì thế, nên đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi khởi đầu điều trị với tadalafil. Những tác động trầm trọng liên quan đến tadalafil đã được báo cáo bao gồm nhồi máu cơ tim, ngưng tim đột ngột, đột quỵ, đau ngực, hồi hộp và mạch nhanh.

Không nên điều trị rối loạn cương dương với tadalafil ở những bệnh nhân được khuyên là không nên hoạt động tình dục vì tình trạng tim mạch. Đặc biệt quan tâm đến nguy cơ hạ huyết áp hoặc giãn mạch ở những bệnh nhân bị nghẽn tâm thất trái (hẹp động mạch chủ, hẹp dưới động mạch chủ do phì đại tự phát) hoặc giảm trầm trọng khả năng tự động kiểm soát huyết áp.

Ảnh hưởng trên thị giác

Không nên dùng tadalafil ở những bệnh nhân rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền, kể cả viêm võng mạc sắc tố.

Ảnh hưởng trên niệu-sinh dục

Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang, bệnh Peyronie) và những bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Không nên phối hợp đồng thời tadalafil với các thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương vì tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp các thuốc này chưa được nghiên cứu.

Việc sử dụng tadalafil cho người dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Do đó, không dùng tadalafil cho trẻ em hoặc trẻ sơ sinh.

Tadalafil 5mg Stella chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc được báo cáo. Mặc dù tỷ lệ tác động gây hoa mắt chóng mặt của giả dược và tadalafil trong các thử nghiệm lâm sàng là như nhau, bệnh nhân nên được cảnh báo về việc thận trọng sử dụng tadalafil trước khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Tadalafil không chỉ định cho phụ nữ.

Thời kỳ cho con bú

Tadalafil không chỉ định cho phụ nữ.

Tương tác thuốc

Nitrat hữu cơ và dẫn chất nitric oxide

Tăng tác dụng hạ huyết áp, kể cả dùng nitrit dạng hít. Chống chỉ định khi phối hợp tadalafil với các thuốc này.

Thuốc ảnh hưởng đến enzym microsom gan

• Kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, thuốc ức chế HIV protease, thuốc ức chế non-nucleoside transcriptase): Tăng AUC của tadalafil.
• Kết hợp với thuốc ức chế HIV protease (amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir phối hợp với ritonavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir kết hợp với ritonavir liều thấp) hoặc thuốc ức chế men sao chép ngược non-nucleoside: Tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương, mức độ hấp thu và thời gian bán thải của tadalafil.
• Kết hợp với rifampin, chất cảm ứng CYP3A4: Giảm nồng độ tadalafil.

Thuốc trị cao huyết áp

Nguy cơ hạ huyết áp khi phối hợp đồng thời với các thuốc trị cao huyết áp (doxazosin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II).

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế PDE týp 5 và thuốc chẹn thụ thể alpha vì cả hai đều là thuốc giãn mạch.

Kết hợp tadalafil với metoprolol, enalapril, amlodipin hoặc bendrofluazid làm giảm huyết áp.

Theophylline

Tương tác dược lực tiềm tàng (sự tăng nhẹ của theophylin làm tăng nhịp tim).

Các thuốc kháng acid

Tương tác dược động tiềm tàng (giảm tốc độ nhưng mức độ hấp thu của tadalafil không giảm) khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid chứa magnesi hydroxyd/nhôm hydroxyd.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.