Chỉ định

Thuốc Tacroz Forteđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị đợt bùng phát: Người lớn và thanh thiếu niên (16 tuổi trở lên): Thuốc mỡ tacrolimus 0,1% được chỉ định để điều trị viêm da cơ địa vừa đến nặng ở người lớn đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp các liệu pháp điều tri truyền thống như corticosteroid dùng tại chỗ.
• Điều trị duy trì: Điều trị viêm da cơ địa vừa đến nặng để phòng đợt bùng phát và kéo dài khoảng thời gian không có đợt bùng phát ở bệnh nhân có tần suất phát bệnh cao (ví dụ xảy ra 4 lần hoặc nhiều hơn mỗi năm) có đáp ứng ban đầu với tối đa 6 tuần điều trị thuốc mở tacrolimus 2 lần mỗi ngày (sạch thương tổn, hầu như sạch hoặc chỉ còn thương tổn nhẹ).

Dược lực học

Cơ chế hoạt động củatacrolimustrong viêm da dị ứng chưa được hiểu đầy đủ. Trong khi những điều sau đây đã được quan sát, ý nghĩa lâm sàng của những quan sát này trong bệnh viêm da dị ứng vẫn chưa được biết đến.

Thông qua liên kết của nó với một miễn dịch tế bào chất cụ thể (FKBP12), tacrolimus ức chế các con đường dẫn truyền tín hiệu phụ thuộc canxi trong tế bào T, do đó ngăn chặn sự phiên mã và tổng hợp IL – 2, IL – 3, IL – 4, IL – 5 và các tế bào khác như dưới dạng GM – CSF, TNF – α và IFN – γ.

Dược động học

Hấp thu

Tacrolimus hấp thu ít hoặc không hấp thu vào máu sau khi bôi ngoài da liều đơn hay lặp lại thuốc mỡ tacrolimus.

Phân bố

Sau khi bôi thuốc mỡ tacrolimus tại chỗ, tacrolimus được đưa vào da một cách chọn lọc với sự khuếch tán tối thiểu vào hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của tacrolimus qua da người không được phát hiện. Tacrolimus có sẵn trong hệ thống được chuyển hóa nhiều ở gan qua CYP3A4.

Thải trừ

Sau khi bôi thuốc mỡ nhiều lần, thời gian bán hủy trung bình của tacrolimus được ước tính là 75 giờ đối với người lớn và 65 giờ đối với trẻ em.

Cách dùng

Thuốc mỡ tacrolimusnên được bôi một lớp mỏng lên các vùng da bị ảnh hưởng hoặc thường bị ảnh hưởng.

Thuốc mỡ tacrolimus có thể được sử dụng trên bất kỳ bộ phận nào của cơ thể, bao gồm cả mặt, cổ và vùng uốn cong, ngoại trừ trên màng nhầy.

Không nên dùng thuốc mỡ tacrolimus khi băng kín vì phương pháp dùng thuốc này chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân.

Liều dùng

Điều trị đợt cấp:

• Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: 2 lần/ngày cho đến khi sạch tổn thương hoặc chỉ còn tình trạng nhẹ. Nếu có đợt bùng phát nên bắt đầu điều trị lại. Nếu đáp ứng tốt có thể giảm tần suất bôi thuốc. Sau 2 tuần không thấy cải thiện cần lựa chọn điều trị khác phù hợp sau.

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Điều trị duy trì:

Đáp ứng ban đầu tốt với 2 lần/ngày trong 6 tuần dùng thuốc (sạch tổn thương da hoặc chỉ còn tình trạng nhẹ) thích hợp tiếp tục điều trị duy trì.

• Liều: 2 lần/tuần. Nên cách nhau 2 – 3 ngày không sử dụng thuốc (như thứ 2, thứ 5).

• Sau 12 tháng cần đánh giá tình trạng hiện tại của bệnh để quyết định tiếp tục hay không.

• Nếu bùng phát bệnh nên bắt đầu 2 lần/ngày.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều sau khi dùng tại chỗ khó có thể xảy ra.

Nếu ăn phải, các biện pháp hỗ trợ chung có thể thích hợp. Chúng có thể bao gồm theo dõi các dấu hiệu quan trọng và quan sát tình trạng lâm sàng. Do tính chất của thuốc mỡ, không nên gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụngthuốc Tacroz Forte, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Các rối loạn chung và tại chỗ: Ấm, ban đỏ, đau, kích ứng, dị cảm. phát ban ở nơi bội thuốc.

• Nhiễm trùng và nhiễm độc: Nhiễm trùng da cục bộ bất kể nguyên nhân cụ thể nào gồm: Eczema herpeticum, viêm nang lông, herpes simplex , nhiễm vi rút herpes, nốt thủy đậu kaposi.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Đỏ bừng mặt hoặc kích ứng da sau khi uống đồ uống có cồn.

• Rối loạn hệ thần kinh: Dị cảm và loạn cảm (quá mẫn, cảm giác bỏng rát).

• Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn da và mô dưới da: Mụn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất, macrolid nói chung, hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Nên giảm thiểu sự tiếp xúc của da với ánh sáng mặt trời và tránh sử dụng tia cực tím (UV) từ phòng tắm nắng, điều trị bằng tia UVB hoặc UVA kết hợp với psoralens (PUVA) trong quá trình sử dụng thuốc mỡ Protopic. Thuốc mỡ protopic không nên được áp dụng cho các tổn thương được coi là có khả năng ác tính hoặc tiền ác tính.

Việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có khiếm khuyết hàng rào da, chẳng hạn như hội chứng netherton, bệnh đốm da, bệnh hồng cầu toàn thân hoặc bệnh vật chủ ghép da. Những tình trạng da này có thể làm tăng sự hấp thu toàn thân của tacrolimus.

Cần thận trọng nếu sử dụng tacrolimus cho bệnh nhân bị tổn thương da trên diện rộng trong một thời gian dài, đặc biệt là ở trẻ em.

Những bệnh nhân nổi hạch trong quá trình điều trị cần được theo dõi để đảm bảo rằng tình trạng nổi hạch sẽ khỏi.

Điều trị bằng tacrolimus có liên quan đến tăng nguy cơ viêm nang lông và nhiễm virus herpes. Khi có những nhiễm trùng này, cần đánh giá sự cân bằng giữa rủi ro và lợi ích liên quan đến việc sử dụng.

Chất làm mềm không nên được áp dụng cho cùng một khu vực trong vòng 2 giờ sau khi sử dụng thuốc mỡ tacrolimus. Việc sử dụng đồng thời các chế phẩm bôi ngoài da khác chưa được đánh giá. Không có kinh nghiệm về việc sử dụng đồng thời steroid toàn thân hoặc các chất ức chế miễn dịch.

Cần cẩn thận để tránh tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu vô tình bôi vào những khu vực này, thuốc mỡ tacrolimus phải được lau sạch và/hoặc rửa sạch bằng nước.

Việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus dưới chỗ băng kín chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân. Băng kín không được khuyến khích.

Nên rửa tay sau khi bôi nếu tay không dùng để điều trị.

Tacrolimus nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân có nguy cơ suy thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc mỡ tacrolimus không ảnh hướng hoặc ảnh hưởng không đáng kế đến khả năng lái xe và vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Thuốc mỡ không tacrolimus nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Việc cho con bú trong khi điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus không được khuyến khích.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc bôi ngoài da với thuốc mỡ tacrolimus chưa được tiến hành.

Tacrolimus không được chuyển hóa ở da người, cho thấy rằng không có khả năng tương tác qua da có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của tacrolimus.

Tacrolimus có sẵn trong hệ thống được chuyển hóa qua Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ở gan. Tiếp xúc toàn thân khi bôi thuốc mỡ tacrolimus tại chỗ là thấp (<1,0 ng ml) và không có khả năng bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời các chất được biết là chất ức chế CYP3A4. Tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác và việc sử dụng đồng thời toàn thân các chất ức chế CYP3A4 đã biết (ví dụ như erythromycin, itraconazole , ketoconazole và diltiazem) ở những bệnh nhân bị bệnh hồng cầu lan rộng và/hoặc cần được thực hiện một cách thận trọng.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.