Chỉ định

Thuốc Sentipec 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn khi không đáp ứng với các điều trị chuẩn.
• Ðiều trị các rối loạn hành vi nặng (kích động, tự làm tổn thương, bắt chước rập khuôn) ở trẻ trên 14 tuổi.

Dược lực học

Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamine D2 ở não. Sulpirid được xem như một thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm .

Sulpirid được dùng chủ yếu để điều trị các bệnh loạn thần như tâm thần phân liệt . Sulpirid không gây buồn ngủ và gây mất cảm xúc như khi dùng các thuốc an thần kinh kinh điển như loại phenothiazin hoặc butyrophenon.

Sulpirid liều cao kiểm soát được các triệu chứng dương tính rầm rộ của bệnh tâm thần phân liệt nhưng liều thấp lại có tác dụng làm hoạt bát, nhanh nhẹn đối với người bị tâm thần phân liệt thờ ơ, thu mình không tiếp xúc với xã hội.

Sulpirid không gây chứng giữ nguyên tư thế, không tác động đến hệ adenylcyclase nhạy cảm với dopamine, không tác động đến luân chuyển noradrenalin và 5 – HT, hầu như không có tác dụng kháng cholinesterase, không tác động đến thụ thể muscarinic hoặc GABA.

Dược động học

Hấp thu:

Sulpirid hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng thấp và tùy thuộc vào cá thể. Nồng độ đỉnh của sulpirid đạt được từ 3 đến 6 giờ sau khi uống 1 liều.

Phân bố:

Phân bố nhanh vào các mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu – não kém. Thuốc liên kết với protein huyết tương thấp (< 40%).

Chuyển hóa:

95% liều của sulpirid không chuyển hóa.

Thải trừ:

Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng chứa chuyển hóa (khoảng 95%). Nửa đời thải trừ khoảng 8 – 9 giờ.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

Các triệu chứng lo âu ở người lớn 50 – 150 mg/ngày, dùng tối đa 4 tuần.

Trẻ em:

Rối loạn hành vi nặng ở trẻ.

• Trẻ > 14 tuổi: Uống 3-5 mg/kg/ngày.
• Trẻ < 14 tuổi: Không có chỉ định.

Người cao tuổi:

Dùng giống như liều cho người lớn nhưng dùng liều khởi đầu thấp rồi tăng dần: Khởi đầu 50-100 mg/lần, ngày 2 lần, sau tăng liều đến liều hiệu quả.

Người suy thận:

Giảm liều dùng hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tùy thuộc độ thanh thải creatinin.

Độ thanh thải creatinin:

• 30 – 60 ml/phút: Dùng liều bằng 2/3 liều bình thường.
• 10 – 30 ml/ phút: Dùng liều bằng 1/2 liều bình thường.
• < 10 ml/ phút: Dùng liều bằng 1/3 liều bình thường.

Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1,5; 2 và 3 lần so với người bình thường.

Trường hợp suy thận vừa và nặng không nên dùng sulpirid.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều thường gặp khi dùng từ 1 – 16 gam, nhưng chưa có tử vong ngay cả liều 16 gram.

Triệu chứng lâm sàng khác nhau tùy thuộc vào liều dùng. Liều 1 – 3 gam có thể gây trạng thái thức u ám, bồn chồn và hiếm gặp các triệu chứng ngoại tháp. Liều 3 – 7 gam có thể gây tình trạng kích động, lú lẫn và hội chứng ngoại tháp nhiều hơn. Với liều trên 7 gam, ngoại các triệu chứng trên còn có thể gặp hôn mê và hạ huyết áp.

Nói chung các triệu chứng thường mất trong vòng vài giờ. Trạng thái hôn mê gặp khi dùng liều cao có thể kéo dài tới 4 ngày.

Xử lý: Sulpirid không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, nếu mới uống thuốc, nên rửa dạ dày, cho uống than hoạt (thuốc gây nôn không có tác dụng), kiềm hóa nước tiểu để tăng thải thuốc. Nếu cần có thể dùng thuốc điều trị hội chứng Parkinson và dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng khác.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Sentipec 50, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Mất ngủ hoặc buồn ngủ.

• Nội tiết: Tăng prolactin máu, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Kích thích quá mức, hội chứng ngoại tháp (ngồi không yên, vẹo cổ, cơn quay mắt), hội chứng parkinson .

• Tim mạch: Khoảng QT kéo dài (gây loạn nhịp, xoắn đỉnh).

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông.

• Thần kinh: Loạn vận động muộn, hội chứng sốt cao ác tính do thuốc an thần kinh, hạ huyết áp thế đứng.

• Tim mạch: Chậm nhịp tim hoặc loạn nhịp.

• Toàn thân: Hạ thân nhiệt, nhạy cảm với ánh sáng, vàng da do ứ mật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Sentipec 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với sulpirid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• U tủy thượng thận.

• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

• Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.

Thận trọng khi sử dụng

Cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi trong các trường hợp suy thận. Nên điều trị từng đợt gián đoạn nếu bị suy thận nặng.

Cần tăng cường theo dõi các đối tượng sau:

• Người bị động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp.

• Người cao tuổi dễ bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và dễ bị tác dụng ngoại tháp.

• Người uống rượu hoặc đang dùng các loại thuốc chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.

• Sốt cao chữa rõ nguyên nhân, cần phải ngừng thuốc để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.

• Người bị hưng cảm nhẹ vì với liều thấp sulpirid có thể làm các triệu chứng nặng thêm.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có tác dụng gây buồn ngủ, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho người vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.

Thời kỳ mang thai

Sulpirid qua nhau thai có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nhất là trong 16 tuần đầu.

Thời kỳ cho con bú

Sulpirid phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn với trẻ bú mẹ. Vì vậy phụ nữ cho con bú không nên dùng hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Nên dùng sulpirid sau khi uống các thuốc kháng acid khoảng 2 giờ để tránh tương tác thuốc. Vì Sucralfat hoặc các thuốc kháng acid có chứa nhôm hoặc magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu sulpirid.

Lithi: Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid.

Levodopa: Đối kháng cạnh tranh với sulpirid với các thuốc an thần kinh, vì vậy chống chỉ định phối hợp sulpind với levodopa.

Rượu: Làm tăng tác dụng an thần của thuốc, vì vậy tránh uống rượu và các thức uống có cồn khi dùng sulpirid.

Thuốc hạ huyết áp: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp và gây hạ huyết áp tư thế đứng, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Tăng tác dụng ức chế thần kinh, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.