Chỉ định

Hỗn dịch nhỏ mắt Scofi Merap được chỉ định để điều trị ngắn hạn các tình trạng viêm mắt đáp ứng với corticoid khi xét thấy cần dùng đồng thời cả thuốc kháng khuẩn, sau khi loại trừ sự hiện diện của bệnh nấm và virus.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc nhãn khoa. Phối hợp corticoid với thuốc chống nhiễm khuẩn

Mã ATC: S01CA01

Cơ chế tác dụng

Hỗn dịch nhỏ mắt Scofi có hai tác dụng: Tác dụng chống viêm của dexamethasone và tác dụng diệt khuẩn của hai kháng sinh neomycin và polymyxin B.

Dexamethasone là một glucocorticoid tổng hợp, thuộc nhóm các corticoid có tác dụng chống viêm mạnh và có tính thẩm tốt đối với mô mắt. Các corticosteroid làm giảm đáp ứng viêm đối với nhiều tác nhân khác nhau và làm trì hoãn hoặc làm chậm quá trình phục hồi vết thương. Vì corticosteroid có thể ức chế cơ chế đề kháng của cơ thể chống lại nhiễm trùng, trong các trường hợp đặc biệt, khi tác dụng ức chế miễn dịch có ý nghĩa lâm sàng, cần sử dụng phối hợp corticosteroid với kháng sinh Polymyxin B là một kháng sinh lipopeptid mạch vòng, có tác dụng diệt khuẩn nhờ cơ chế gắn với phospholipid trên vách tế bào vi khuẩn, làm thay đổi tính thấm và thay đổi cấu trúc màng bảo tương vi khuẩn, gây rò rỉ các thành phần bên trong.

Polymyxin B tác dụng trên đa số các vi khuẩn Gram âm , nhưng không có tác dụng với vi khuẩn kỵ khí và vi khuẩn Gram dương Neomycin là một kháng sinh aminoglycosid có phổ rộng, có tác dụng diệt khuẩn nhờ cơ chế ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn với tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm.

Cơ chế kháng thuốc

Cơ chế kháng thuốc với polymyxin B có nguồn gốc nhiễm sắc thể và không thường gặp. Sự thay đổi phospholipid trên màng bào tương đóng một vai trò trong sự kháng thuốc.

Cơ chế kháng thuốc với neomycin có thể do một số cơ chế sau:

• Thay đổi tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn.
• Ngăn cản việc vận chuyển neomycin vào trong tế bào.
• Bắt hoạt kháng sinh nhờ các enzyme adenylate hóa, phosphoryl hóa, acetyl hóa. Gen mang thông tin tổng hợp các enzyme bắt hoạt này có thể được mang bởi nhiễm sắc thể vi khuẩn hoặc plasmid.

Phổ kháng khuẩn và phổ kháng thuốc

Vi khuẩn nhạy cảm:

• Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Bacillus cereus, Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Bacillus simplex, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Staphylococcus aureus (chùng nhạy cảm với methicillin- MSSA). Staphylococcus capitis, Staphylococcus epidermidis (chùng nhạy cảm với methicillin- MSSE), Staphylococcus pasteuri. Staphylococcus warneri, Streptococcus mutans
• Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus influenza, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Moraxella lacunata, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

Vi khuẩn có thể gặp vấn đề về đề kháng thu nhận:

• Staphylococcus epidermidis (chùng kháng methicillin – MRSE), Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis

Vi khuẩn đề kháng tự nhiên:

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khi: Enterococci faecalis, Staphylococcus aureus (chủng kháng methicillin – MRSA), Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.
• Vi khuẩn kị khí: Propionibacterium acnes.

Dược động học

Dexamethasone có thể được hấp thu đáng kể sau khi sử dụng tại chỗ trên da và mắt, gây tác dụng toàn thân. Một lượng đáng kể dexamethasone có thể thấm qua mô mắt và góp phần tạo ra tác dụng của dexamethasone trong điều trị viêm phần trước của mắt.

Polymyxin B sulfat không được hấp thu từ đường tiêu hóa hay qua da nguyên vẹn. Mặc dù biểu mô giác mạc nguyên vẹn ngăn cản sự thấm của polymyxin B vào nhu mô giác mạc, nồng độ điều trị vẫn đạt được ở nhu mô khi lớp biểu mô bị tổn thương. Polymyxin B thấm không đáng kể vào thủy tinh thể sau khi tiêm dưới kết mạc hoặc nhỏ mắt.

Neomycin được hấp thu ít từ đường tiêu hóa, sau khi sử dụng tại chỗ lượng thuốc được hấp thu không đáng kể để gây ra tác dụng toàn thân. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Sau khi được hấp thu, neomycin thải trừ nhanh chóng qua thận dưới dạng hoạt tính.

Cách dùng

Hỗn dịch nhỏ mắt Scofi Merap chỉ sử dụng đề nhỏ mắt, lắc kỹ trước khi dùng.

Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ giọt và hỗn dịch thuốc, không để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc tiếp xúc với mi mắt, vùng xung quanh hoặc bất cứ vật nào. Đậy nắp sau khi sử dụng.

Liều dùng

Sử dụng ở trẻ em, người lớn, kể cả người cao tuổi:

• Trường hợp nhẹ, nhỏ 1 đến 2 giọt thuốc vào túi kết mạc của mắt bị viêm, 4 đến 6 lần mỗi ngày.
• Trường hợp nặng, nhỏ 1 đến 2 giọt thuốc vào túi kết mạc của mắt bị viêm mỗi giờ.
• Giảm dần số lần nhỏ thuốc khi các triệu chứng lâm sàng được cải thiện và ngừng điều trị khi hết viêm. Không ngừng điều trị quá sớm.
• Không kê quá 20 ml. Không kê thêm thuốc khi chưa có thêm các đánh giá bổ sung.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dấu hiệu và triệu chứng quá liều

Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo.

Dấu hiệu và triệu chứng khi quá liều Scofi tương tự như các tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân (viêm giác mạc đốm, ban đỏ, tăng chảy nước mắt, phù và ngứa mi mắt).

Do đặc điểm của dạng bào chế dùng tại chỗ, dự kiến không có độc tính khi sử dụng với liều khuyến cáo trên mắt hay khi uống nhầm toàn bộ lọ thuốc.

Xử trí khi quá liều

Trường hợp nhỏ thuốc quá liều, nên rửa mắt bằng nước ấm.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là gây khó chịu mắt, viêm giác mạc, kích ứng mắt, với tần suất gặp là 0,7% – 0,9% bệnh nhân Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan, tần suất gặp và mức độ nghiêm trọng, với quy ước về tần suất gặp: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp
(≥ 1/100 đến < 1/10); không thường gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100); hiểm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000); rất hiếm gặp(< 1/10.000) và không được biết đến (không thể đánh giá dựa trên dữ liệu hiện có). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Mắt

Không thường gặp: Viêm giác mạc, tăng áp lực nội nhãn, nhạy cảm với ánh sáng, giãn đồng tử, sụp mi mắt, đau mắt, sưng mắt, ngứa mắt, khó chịu ở mắt, cảm giác có dị vật ở mắt, kích ứng mắt, sung huyết mắt, tăng chảy nước mắt.

Không được biết đến: Mỏng giác mạc, nhìn mờ.

Hệ miễn dịch

Không thường gặp: Quá mẫn (tại mắt hay toàn thân).

Hệ thần kinh

Không được biết đến: Đau đầu.

Tuyến nội tiết

Không được biết đến: Hội chứng Cushing, ức chế tuyến thượng thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Hỗn dịch nhỏ mắt Scofi Merap chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với dược chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Viêm biểu mô giác mạc do Herpes simplex.
• Bệnh đậu mùa, thủy đậu và các bệnh khác ở kết mạc và giác mạc do virus.
• Bệnh ở các bộ phận của mắt do nắm.
• Nhiễm khuẩn mắt do Mycobacterium.

Thận trọng khi sử dụng

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Không dùng để uống hoặc tiêm.

Tương tự như các kháng sinh, sử dụng Scofi trong một thời gian dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn và nấm không nhạy cảm. Nếu xảy ra bội nhiễm, bệnh nhân cần được điều trị một cách thích hợp.

Mẫn cảm với các aminoglycosid dùng tại chỗ và mẫn cảm chéo với các aminoglycosid khác có thể xảy ra. Nếu có dấu hiệu của các phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn, cần dùng sử dụng thuốc.

Các phản ứng nghiêm trọng bao gồm nhiễm độc thần kinh, tai và thận đã được ghi nhận khi sử dụng neomycin đường toàn thân hoặc tại chỗ nơi vết thương hở hoặc da bị tổn thương. Các phản ứng độc trên thần kinh, thận cũng đã được ghi nhận với polymyxin B đường toàn thân. Mặc dù các phản ứng này chưa gặp khi sử dụng thuốc nhỏ mắt, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với aminoglycosid hoặc polymyxin B đường toàn thân.

Corticoid trong Scofi có thể gây giảm sự đề kháng và tạo điều kiện cho các nhiễm khuẩn, nắm, virus không nhạy cảm; che giấu các dấu hiệu nhiễm khuẩn lâm sàng hoặc dấu hiệu của phản ứng quá mẫn với Scofi. Ngùng sử dụng thuốc nếu nhiễm nấm xảy ra.

Sử dụng thuốc nhỏ mắt corticosteroid kéo dài có thể gây ra tăng nhãn áp và/hoặc bệnh glaucom, với tổn thương thần kinh thị giác, giảm thị lực, thu hẹp thị trường, đục thủy tinh thể dưới sau bao. Nguy cơ tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể tăng lên ở các bệnh nhân vốn có nguy cơ cao (ví dụ, bệnh nhân tiểu đường). Nên thường xuyên kiểm tra áp lực nội nhãn khi sử dụng kéo dài thuốc này, đặc biệt quan trọng với đối tượng trẻ em, do nguy cơ tăng nhãn áp khi sử dụng thuốc nhỏ mắt corticosteroid ở trẻ em cao hơn và xuất hiện sớm hơn.

Rối loạn thị giác có thể gặp khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ. Nếu gặp các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác, bệnh nhân cần được đánh giá nguyên nhân, có thể bao gồm đục thủy tinh thể, glaucoma hoặc các bệnh hiếm như bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch đã được báo cáo khi sử dụng corticosteroid toàn thân hoặc tại chỗ.

Trường hợp thủng màng cứng hoặc giác mạc đã gặp ở bệnh nhân mắc bệnh gây mỏng màng cứng hoặc giác mạc khi sử dụng thuốc nhỏ mắt corticosteroid.

Để tránh nguy cơ phát triển bệnh herpes ở mắt, kiểm tra mắt bằng đèn khe thường xuyên rất quan trọng.

Thành phần corticosteroid trong Scofi có thể làm mắt chậm hồi phục trong trường hợp mắt bị tổn thương Các thuốc NSAID dùng tại chỗ cũng được ghi nhận làm chậm hồi phục cho mắt. Sử dụng đồng thời corticosteroid tại chỗ và NSAID tại chỗ có thể tăng nguy cơ về vấn đề hồi phục tổn thương ở mắt.

Hội chứng Cushing và/hoặc ức chế tuyến thượng thận liên quan đến sự hấp thu dexamethasone ở mắt vào tuần hoàn chung có thể xảy ra sau khi điều trị liên tục kéo dài ở các bệnh nhân vốn có nguy cơ cao, bao gồm trẻ em, bệnh nhân được điều trị với thuốc ức chế CYP3A4 (ritonavir và cobicistat). Trong các trường hợp này, cần ngừng điều trị từ từ.

Không nên đeo kính áp tròng trong quá trình điều trị nhiễm khuẩn mắt. Thành phần benzalkonium clorid trong Scofi có thể gây kích ứng mắt và làm mất màu của kinh áp tròng mềm. Nếu tiếp tục đeo trong quá trình điều trị, cần gỡ bỏ kinh áp tròng trước khi sử dụng Scofi và đeo lại sau đó ít nhất 15 phút.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cũng giống như bất cứ các thuốc nhỏ mắt nào khác, nhìn mờ tạm thời và các rối loạn thị giác có thể làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe và điều khiển máy móc. Nếu bị nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc, hãy chờ đến khi nhìn rõ lại mới được lái xe hoặc vận hành máy móc

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản ở nam giới hay nữ giới.

Phụ nữ có thai

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật với các thành phần hoạt tính trong Scofi cho thấy có độc tính trên động vật đang có thai.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc nhỏ mắt Scofi cho phụ nữ có thai

Phụ nữ cho con bú

Không rõ dexamethasone, neomycin hay polymyxin B khi dùng đường nhỏ mắt có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do các corticosteroid và aminoglycosid khi dùng đường toàn thân có thể bài tiết vào sữa mẹ, không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ.

Việc quyết định ngừng cho con bú hay không sử dụng thuốc nhỏ mắt Scofi cần được cân nhắc dựa trên lợi ích của thuốc đối với người mẹ và nguy cơ đối với trẻ.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.

Sử dụng đồng thời với các steroid và NSAID tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ gặp các vấn đề về phục hồi giác mạc.

Các thuốc ức chế CYP3A4 (bao gồm ritonavir và cobicistat) có thể làm giảm thải trừ dexamethasone, gây tăng tác dụng ức chế tuyến thượng thận/hội chứng Cushing. Nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc này, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ tăng các tác dụng không mong muốn toàn thân của corticosteroid. Trong các trường hợp này, bệnh nhân cần được giám sát các tác dụng toàn thân của corticosteroid.

Sử dụng đồng thời và/hoặc ngay sau khi dùng aminoglycosid (neomycin) với các thuốc có độc tính trên thần kinh, tai hoặc thận đường toàn thân hay tại chỗ khác có thể gây tăng độc tính.

Nếu sử dụng nhiều hơn một thuốc nhỏ mắt , các thuốc này phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút và thuốc mỡ tra mắt nên được sử dụng cuối cùng.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.