Chỉ định

Thuốc Rablet-B chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Điều trị viêm loét do hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Rabeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (từ 4 – 8 tuần) làm lành và giảm triệu chứng loét do trào ngược dạ dày, thực quản.

Điều trị duy trì chứng viêm loét do trào ngược dạ dày – thực quản (GEPD):Rabeprazole được chỉ định điều trị duy trì giúp làm lành và làm giảm tỷ lệ tái phát những triệu chứng bỏng rát ở bệnh nhân viêm loét do trào ngược dạ dày, thực quản.

Điều trị loét dạ dày, tá tràng đặc biệt là các trường hợp có sự hiện diện của H. Pylori:Rabeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (trong 4 tuần) nhằm làm lành và giảm triệu chứng loét dạ dày tá tràng. Hầu hết bệnh nhân đều đạt kết quả điều trị trong vòng 4 tuần.

Điều trị dài hạn chứng tăng tiết bệnh lý bao gồm hội chứng Zollinger- Ellison.

Dược lực học

Rabeprazole thuộc nhóm các hợp chất kháng bài tiết (dẫn chất benzimidazole ức chế bơm proton), không có tác dụng kháng histamine tại thụ thể H2 hay kháng cholinergic, nhưng ngăn cản bài tiết acid dạ dày do ức chế men H+, K+ ATPase tại tế bào thành dạ dày. Những enzyme này được xem là bơm proton trong tế bào thành, cho nên Rabeprazole được xem như là tác nhân ức chế bơm proton. Rabeprazole ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của quá trình tiết acid dạ dày. Trong những tế bào thành dạ dày, Rabeprazole được nhận thêm một proton, tích lũy và được chuyển thành dạng sulfonamide hoạt tính.

Dược động học

Khi dùng liều uống 20mg Rabeprazole, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2.0 – 5.0 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10mg – 40mg trong vòng 24 giờ, dược động học của Rabeprazole không thay đổi bởi liều cao.

Thời gian bán thải huyết tương là 1 – 2 giờ. Rabeprazole được phát hiện trong huyết tương sau 1 giờ dùng bằng đường uống với liều 20mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang Rabeprazole dạng uống khoảng 52%. 93% Rabeprazole gắn kết với protein huyết tương.

Rabeprazole được chuyển hóa mạnh, dạng chuyển hoá chính được phát hiện trong huyết tương là thioete và sulphone. Không thấy hoạt tính ức chế bài tiết ở những dạng chuyển hoá này. Các thử nghiệm In vitro cho thấy Rabeprazole được chuyển hoá chủ yếu qua gan, do cytochrome P450 3A (dạng sulphone) và 2C19 (desmethyl Rabeprazole). 90% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng thioeter carboxylic acid, dạng liên kết glucuronide và dạng chuyển hóa mercapturic acid.

Rabeprazole cho tác dụng kháng tiết trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều uống 20mg. Tác dụng ức chế trung bình của Rabeprazole nên tính acid của dạ dày trong vòng 24h bằng 88% mức tối đa sau khi dùng liều đơn. So với giả dược, Rabeprazole 20mg ức chế sự bài tiết acid do kích thích bởi bữa ăn bình thường và bữa ăn peptone tương ứng là 86% và 95%, và làm tăng tỷ lệ phần trăm của khoảng thời gian trong 24 giờ mà dạ dày có pH > 3 từ 10% lên 65%. Tác động dược lực kéo dài này so với thời gian bán thải ngắn của thuốc (1 – 2 giờ) cho thấy tác động ức chế kéo dài trên H+, K+ATPase.

Các trường hợp đặc biệt

Tuổi tác: báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng trên những người lớn tuổi khoẻ mạnh cho thấy giá trị AUC tăng gần gấp đôi và Cmax tăng 60% khi so sánh với nhóm trẻ tuổi. Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc khi dùng liều 1 lần/ngày,

Trẻ em: chưa có nghiên cứu về dược động học của Rabeprazole trên trẻ em.

Giới tính và chủng tộc: nghiên cứu phân tích trọng lượng và hình thể cho thấy không có sự khác biệt về dược động học ở những người tình nguyện nam và nữ.

Bệnh thận: không có những khác biệt lâm sàng đáng kể nào về dược động học của Rabeprazole giữa những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân thẩm phân máu.

Bệnh gan: số liệu báo cáo từ thử nghiệm lâm sàng với liều đơn cho thấy giá trị AUC và thời gian bán thài tăng gấp đôi ở những bệnh nhân xơ gan nhẹ đến trung bình so với người tình nguyện khỏe mạnh. Không có thông tin trên bệnh nhân suy gan nặng.

Cách dùng

Thuốc Rablet-B dùng đường uống.

Liều dùng

Điều trị viêm loét do trào ngược dạ dày-thực quản: Liều khuyến cáo cho người lớn: 20 mg Rabeprazole/ngày trong 4 – 8 tuần.

Điều trị duy trì viêm loét do trào ngược dạ dày-thực quản: 20 Rabeprazole/ngày.

Tiệt trừ H.pylori: Những bệnh nhân bị nhiễm H.pylori nên được điều trị với liệu pháp tiệt trừ.

Điều trị phối hợp trong 7 ngày được đề nghị như sau: Rabeprazole 20 mg hai lần mỗi ngày + clarithromycin 500 mg hai lần mỗi ngày và amoxicillin 1g hai lần mỗi ngày.

Điều trị chứng tăng tiết bệnh lý, bao gồm hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn là 60mg/lần/ngày. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo nhu cầu của mỗi bệnh nhân và có thể lên đến 120mg/ngày. Liều 100mg/ngày có thể dùng một lần trong ngày. Liều 120mg/ngày nên được chia làm hai liều, mỗi liều 60mg. Có thể dùng liên tục trong khoảng thời gian tùy theo yêu cầu điều trị.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có trường hợp quá liều Rabeprazole nào được báo cáo. Không có chất đối kháng độc hiệu. Rabeprazole gắn kết mạnh với protein huyết tương nên không thể thẩm phân. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị nâng đỡ và triệu chứng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Nói chung thuốc được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng. Những tác dụng không mong muốn thường thoáng qua và nhẹ hoặc trung bình. Những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, tiêu chảy và buôn nôn. Những tác dụng phụ được ghi nhận nhiều hơn những trường hợp riêng lẻ được liệt kê dưới đây theo nhóm cơ quan hệ thống và theo tần suất.

Tần suất được định nghĩa như sau: Thường gặp (>1/100, <1/10), ít gặp (>1/1.000, <1/100), hiếm gặp (>1/10.000,<1/1.000) và rất hiếm (<1/10.000).

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Rablet-B chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với Rabeprazole, các dẫn chất benzimidazole hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Việc cải thiện triệu chứng qua điều trị bằng rabeprazole không loại trừ sự hiện diện của ung thư ruột hoặc ung thư thực quản, do đó cần loại trừ khả năng có ung thư trước khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân điều trị dài hạn (đặc biệt điều trị hơn một năm) cần được kiểm tra đều đặn.

Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ đến trung bình so với nhóm chứng thường và tương đương về tuổi và giới tính, không thấy có bằng chứng ý nghĩa về an toàn liên quan tới dùng abeprazole. Tuy nhiên chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng rabeprazole cho bệnh nhân suy gan nặng, khuyến cáo nên thận trọng khi khởi đầu điều trị ở nhóm đối tượng này.

Sử dụng cho trẻ em:

Tác dụng và mức độ an toàn của thuốc trên trẻ em chưa được xác định.

Sử dụng cho người lớn tuổi:

Không có sự khác biệt về mức độ an toàn và tính hữu hiệu giữa bệnh nhân lớn tuổi và người trẻ tuổi.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không thể giúp tiên đoán chính xác ở người, vì thế chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Vì rất nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và có nhiều nguy cơ xảy ra tác dụng phụ trên nhũ nhi do Rabeprazone cho nên cần quyết định ngưng sử dụng thuốc hoặc ngưng cho con bú tùy thuộc vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.

Tương tác thuốc

Rabeprazole được chuyển hóa qua hệ thống enzyme chuyển hóa thuốc cytochrome P450 (CYP450). Nghiên cứu trên người tinh nguyện khỏe mạnh cho thấy rabeprazole không có trung tác làm sáng nào đáng kể với các thuốc khác chuyển hóa qua hệ thống CYP450 như warfarin theophylline dùng đường uống và diazepam và phenytoin dùng đường tiêm tĩnh mạch (dùng bổ trợ cho đường uống).

Rabeprazole cho tác động ức chế bài tiết acid dạ dày kéo dài, vì thể có thể xảy ra tương tác với những thuốc mà mức độ hấp thu là thuộc vào phi dạ dày. Sinh khả dụng của ketoconazole giảm 30%), AUC và nồng độ cực đại huyết tương Cmax của digoxin tăng tương ứng 19% và 29%, khi sử dụng đồng thời với rabeprazole 20 mg/ngày. Vì thể bệnh nhân cần được theo dõi kỳ khi sử dụng chung Rabeprazole với các thuốc này.

Sử dụng đồng thời Rabeprazole và các thuốc kháng acid không làm thay đổi nồng độ Rabepezzole trong huyết tương.

Đã có bảo cáo cho thấy tầng INR và thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc và chế bơm proton, bao gồm rabeprazole và warfarin. Tăng INR và thời gian prothrombin có thể gây ra chảy máu bất thường và có thể dẫn đến tử vong.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.