Chỉ định

Thuốc Pantoprazol 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày, tá tràng.
• Trào ngược dạ dày – thực quản .
• Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
• Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger-Ellison.

Dược lực học

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày.

Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù thời gian bán thải của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7-1,9 giờ).

Sau liều uống khởi đầu 40 mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol.

Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH4.

Dược động học

Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2-2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 lít/kg.

Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol.

Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym.

Thời gian bán thải của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3-6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

Cách dùng

Thuốc Pantoprazol 40 mg nên uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn. Có thể uống cùng thuốc kháng acid khác.

Uống nguyên viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Phải tuân thủ đầy đủ cả đợt điều trị.

Liều dùng

Trào ngược dạ dày – thực quản

20 – 40 mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần khi cần thiết. Có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần ở những người có vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị. Điều trị duy trì: 20-40mg mỗi ngày.

Loét dạ dày lành tính

40 mg/ngày, trong 4 đến 8 tuần.

Loét tá tràng

40 mg/ngày, trong 2 đến 4 tuần.

Để tiệt trừHelicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần theo phác đồ: Pantoprazol 40 mg, ngày 2 lần (buổi sáng và tối).

Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do dùng thuốc chống viêm không steroid: 20 mg/ngày.

Hội chứng Zollinger-Ellison (tăng tiết acid bệnh lý)

Liều bắt đầu 80 mg/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người lớn tuổi liều tối đa 40 mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240 mg mỗi ngày. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì chia làm 2 lần trong ngày.

Đối với người suy gan nặng

Phải giảm liều hoặc dùng cách ngày. Liều tối đa mỗi ngày là 20mg hoặc 2 ngày dùng 1 lần 40 mg.

Đối với người suy thận

Thường không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Độ an toàn của pantoprazol ở trẻ em chưa xác định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà, lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn, nôn.

Xử trí

Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải. Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Khi sử dụng thuốc Pantoprazol 40 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR> 1/100

• Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, tiêu chảy.
• Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
• Da: Ngứa.
• Gan: Tăng enzym gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Pantoprazol thường dung nạp tốt dung nạp tốt.

Đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc.

Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da…, tiểu ra máu, phát ban, liệt dương…

Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pantoprazol 40 mg chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần của thuốc hoặc dẫn xuất benzimidazol khác (như esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

Thận trọng khi sử dụng

Khi dừng thuốc đột ngột, có thể gây hội chứng tăng tiết acid trở lại (rebound).

Trước khi dùng pantoprazol, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.

Thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bệnh gan cấp và mạn tính hoặc có tiền sử bệnh gan. Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ hoặc giảm nhẹ đào thải, nhưng không cần chỉnh liều.

Phải giảm liều hoặc dùng cách ngày cho bệnh nhân bị xơ gan hoặc suy gan nặng và theo dõi chức năng gan đều đặn.

Thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt và đau đầu. Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.

Tương tác thuốc

Pantoprazol làm giảm hấp thu của một số thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như: Ketoconazol, itraconazol.

Pantoprazol được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrome sau nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzym này. Tuy nhiên ở lâm sàng chưa thấy tương tác đáng kể giữa pantoprazol và diazepam, digoxin, nifedipin, phenytoin, theophyllin, warfarin hoặc các thuốc tránh thai đường uống.

Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi dùng pantoprazol cùng với methotrexat.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.