Chỉ định

Thuốc Osart 40mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp nguyên phát.
• Tăng huyết áp có bệnh nôi khoa khác đi kèm: Đái tháo đường, suy thận, vi đạm niệu.
• Dự phòng và điều trị xơ vữa động mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp.
• Bệnh nhân tăng huyết áp dùng ức chế men chuyển có ho khan.

Dược lực học

Olmesartan Medoxomil, một tiền thuốc, được thủy phân thành Olmesartan trong khi hấp thu từ đường tiêu hóa.

Olmesartan là một chất đối kháng chọn lọc receptor AT, angiotensin II.

Angiotensin II là một trong các tác nhân gây tăng huyết áp chủ yếu của hệ thống rennin – angiotensịn, những tác dụng này bao gồm: Co mạch, kích thích tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim và sự tái hấp thụ Natri của thận.

Olmesatan phong bế tác dụng co mạch của ãngiotensin II do phong bê chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào receptor AT, của cơ trơn mạch máu.

Cơ chế tác dụng:

Olmesartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1) cụ thể, ngắn chặn tác dụng làm tăng huyết áp của angiotensin II thông qua hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).

Trong quá trình kích thích giao cảm hoặc khi huyết áp thận hoặc lưu lượng máu giảm, renin được giải phóng từ các tế bào hạt của bộ máy juxtaglomeular trong thận. Renin phân cắt angiotensinogen lưu hành thành angiotensin I, được phân cắt bởi enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE) thành angiotensin II.

Angiotensin II làm tăng huyết áp bằng cách tăng tổng sức đề kháng ngoại biên, tăng tái hấp thu natri và nước ở thận thông qua bài tiết aldosterone và thay đổi cấu trúc tim mạch. Angiotensin II liên kết với hai thụ thể: AT1 và AT2.

AT1 là một thụ thể kết hợp G-protein (GPCR) làm trung gian tác dụng ức chế vận mạch và aldosterone của angiotensin II.

Thuốc ức chế thụ thể angiotensin (ARB) là chất ức chế cạnh tranh không peptide của AT1.

ARB ngắn chặn khả năng của angiotensin II để kích thích tác dụng tăng sinh tế bào và tế bào. Không giống như thuốc ức chế men chuyển, ARB không ảnh hưởng đến sự giãn mạch do bradykinin gây ra.

Tác dụng chung của ARB là giảm huyết áp.

Dược động học

Olmesartan medoxomil được hoạt hóa sinh học nhanh và hoàn toàn do thủy phân thành Olmesartan trong quá trình hấp thu tại đường tiêu hóa.

Olmesartan được bài xuất theo 2 đường với nửa đời thải trừ giai đoạn cuối cùng xấp xỉ 13 giờ. Nồng độ Olmesartan đạt trạng thái ổn định trong 3-5 ngày và không xảy ra hiện tượng tích lũy thuốc trong huyết tương với liều 1 lần/ ngày.

Olmesartan đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống 1 – 2 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Olmesartan.

Xấp xỉ 35% – 50% lượng thuốc đã được hấp thu có trong nước tiểu, phần còn lại được bài tiết qua phân và mật. Olmesartan gắn kết cao với protein huyết tương (99%) và không thâm nhập vào các tế bào hồng cầu.

Cách dùng

Thuốc Osart 40mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng khuyến cáo là 20mg/ngày cho người lớn. Các thông số huyết áp cải thiện sau 1 tuần sử dụng và cải thiện rõ sau 2 tuần dùng thuốc.

Khi bệnh nhân có chỉ số huyết áp cao: Có thể tăng liều 40mg/ngày cho người lớn.

Dùng chia làm 2 lần/ngày có hiệu quả không khác so với dùng 1 lần/ngày.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân cao tuổi, đối với bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <40 ml / phút) hoặc rối loạn chức năng gan, cần dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Trẻ em (6-16 tuổi)

Liều khởi đầu thông thường là 10mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng từ 20 đến <35 kg hoặc 20mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng ≥ 35 kg.

Bệnh nhân cần tiếp tục giảm huyết áp sau 2 tuần điều trị, có thể tăng liều lên đến tối đa 20mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng <35 kg hoặc 40mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng ≥ 35 kg.

Không dùng olmesartan cho trẻ em <1 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: Ngất xỉu, chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc chậm. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Osart 40mg mà bạn có thể gặp.

Chóng mặt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, tiêu chảy nặng, giảm cân, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng.

Olmesartan có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Osart 40mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Không sử dụng đồng thời Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân đái tháo đường.

Thận trọng khi sử dụng

Olmesartan có thể gây tiêu chảy mạn tính và giảm cân.

Trẻ em:

Trẻ sơ sinh có tiền sử tiếp xúc với olmesartan trong tử cung: Nếu xảy ra thiểu niệu hoặc tụt huyết áp, cần thay máu hoặc thẩm phân để ngắn hạ huyết áp và điều trị tình trạng rối loạn chức năng thận.

Trẻ em <1 tuổi không được sử dụng olmesartan. Những thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin aldosterone – hệ thống các hormon làm nhiệm vụ điều hòa cân bằng huyết áp và dịch ngoại bào (RAAS) có thể có tác động đến sự phát triển của thận chưa trưởng thành.

Người cao tuổi: Thận trọng khi sử dụng olmesartan cho người cao tuổi, nên cân nhắc giảm liều.

Bệnh nhân có chức năng thận suy yếu: Thay đổi chức năng thận có thể xảy ra ở những người nhạy cảm với olmesartan. Bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên dùng olmesartancó thểtăng creatinin trong huyết thanh hoặc tăng urê máu (BUN).

Bệnh nhân da đen: Tác dụng hạ huyết áp của olmesartan giảm ở những bệnh nhân đen. Cần xem xét tăng liều.

Ảnh hưởng của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Sử dụng olmesartan trong 6 tháng cuối của thai kỳ làm giảm chức năng thận, tổn thương phổi, biến dạng xương và gây tử vong thai, thiểu ối.

Các tổn thương khác ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản hộp sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai, cần dừng olmesartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết olmesartan có được bài tiết trong sữa mẹ hay không nhưng olmesartan được tiết ra ở nồng độ thấp trong sữa của chuột cho con bú.

Do khả năng tác động xấu đối với trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Không sử dụng đồng thời Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân đái tháo đường. Tránh sử dụng Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân suy thận (GFR <60 ml / phút).

Dùng đồng thời olmesartan với colesevelam hydrochloride làm giảm tiếp xúc với cơ thể và giảm nồng độ đỉnh của olmesartan trong huyết tương. Dùng olmesartan ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam hydrochloride giúp làm giảm hiệu ứng tương tác thuốc.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.