Chỉ định

Thuốc OPXIL® 500 được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.
• Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amidan hốc và viêm họng.
• Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt. Dự phòng nhiễm khuẩn đường tiết niệu tái phát.
• Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
• Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
• Bệnh lậu (khi penicillin không phù hợp).
• Nhiễm khuẩn răng.
• Điều trị dự phòng thay penicillin cho bệnh nhân mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Dược lực học

Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase củaStaphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủngStaphylococcus aureustiết penicilinase kháng penicillin (hay ampicillin).

Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vì khuẩn sau:Streptococcus beta tan máu;Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicillinase;Streptococcus pneumoniae; một sốEscherichia coli;Proteus mirabilis; một sốKlebsiella spp.,Branhamella catarrhalis;Shigella;Haemophilus influenzaethường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số cácE. colikháng ampicillin.

Hầu hết các chủngEnterococcus(Streptococcus faecalis) và một ít chủngStaphylococcus kháng cephalexin.Proteus indoldương tính, một sốEnterobacter spp.,Pseudomonas aeruginosa,Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro,Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicillin.

Dược động học

Cephalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18 mcg/ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 mg và 500 mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Khoảng 15% liều cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán hủy trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ) và tăng khi chức năng thận suy giảm.

Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Cephalexin không bị chuyển hóa.

Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20 – 50%).

Cách dùng thuốc OPXIL® 500

Thuốc dạng viên dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng trong trường hợp điều trị:

• Người lớn: 500 mg/lần, cách 6 giờ uống một lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Liều dùng có thể lên đến 4 g/ngày.
• Trẻ em: 25 – 60 mg/kg thể trọng trong 24 giờ, chia thành 2 – 3 lần uống.

Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều tối đa là 100 mg/kg thể trọng trong 24 giờ.

Lưu ý: Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất từ 7 đến 10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính nên điều trị 2 tuần (1 g/lần, ngày uống 2 lần).

Điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận:

Điều trị bệnh lậu:

• Nam: Liều duy nhất 3 g cephalexin và 1 g probenecid.
• Nữ: Liều duy nhất 2 g cephalexin và 0,5 g probenecid.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều:Quá liều cấp tính phần lớn chỉ gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy tuy nhiên có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh đặc biệt ở người bệnh bị suy thận.

Xử trí:

• Cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
• Không cần rửa dạ dày, trừ khi đã uống cephalexin gấp 5 – 10 lần liều bình thường.
• Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu nhưng thường không cần thiết.
• Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Cho uống than hoạt nhiều lần thay thế hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tỉ lệ phản ứng không mong muốn khoảng 3 – 6% trên toàn bộ số người bệnh điều trị.

• Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn.
• Ít gặp: Tăng bạch cầu ưa eosin, nổi ban, mày đay, ngứa, tăng transaminase gan có hồi phục.
• Hiếm gặp:
  • Đau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi;
  • Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu;
  • Rối loạn tiêu hoá, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc;
  • Hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phù Quincke;
  • Viêm gan, vàng da ứ mật; ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc OPXIL® 500 chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với kháng sinh nhóm penicillin và cephalosporin.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

• Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.
• Sử dụng cephalexin lâu dài có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
• Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng kháng sinh phổ rộng vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.
• Thận trọng đối với bệnh nhân suy thận, phải giảm liều cho thích hợp.
• Ở người bệnh dùng cephalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch Benedict, dung dịch Fehling hay Clinitest, nhưng với các xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng.
• Có thông báo cephalexin gây dương tính giả thử nghiệm Coombs.
• Cephalexin có thể ảnh hưởng đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho kết quả cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng không có ý nghĩa trong lâm sàng.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có dấu hiệu về độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy nhiên, chỉ nên dùng cephalexin khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Tuy nhiên, nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian người mẹ dùng cephalexin.

Tương tác thuốc

Dùng cephalexin liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (furosemid, acid ethacrynic, piretanid) có thể gây độc tính thận nhiều hơn.

Đã có thông báo về cephalexin làm giảm tác dụng của estrogen trong thuốc uống tránh thai.

Cholestyramin gắn với cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của cephalexin.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.