Chỉ định

Thuốc Myopain 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Ðiều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.

Dược lực học

Tolperisone hydrochloride là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương. Thuốc có cơ chế tác động phức tạp. Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperisone ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh hướng tâm nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đơn synap và đa synap.

Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, thông qua tác động ức chế dòng Ca2+ qua synap, thuốc ức chế phóng thích chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, tolperisone ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống.

Tolperisone cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng có ích về tuần hoàn này không phụ thuộc vào những tác dụng đã thấy trên hệ thần kinh trung ương, mà có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.

Dược động học

Hấp thu

Tolperisone được hấp thu tốt qua ruột non sau khi uống. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperisone đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Chuyển hóa

Tolperisone được chuyển hóa mạnh qua gan và thận.

Thải trừ

Hợp chất này được thải trừ chủ yếu qua thận (hơn 99%) dưới dạng chất chuyển hóa.

Cách dùng

Myopain là thuốc được dùng bằng đường uống trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

• Liều thường dùng: 50 – 150 mg X 3 lần/ngày.

Trẻ em

• Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperisone trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

Đối tượng khác

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Những dữ liệu về quá liều tolperisone còn hạn chế. Tolperisone không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Myopain 50, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Toàn thân: Phản ứng quá mẫn. Hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Toàn thân: Lẫn lộn, tăng tiết mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Myopain 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với tolperisone, các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.

• Nhược cơ nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperisone là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, may đậy, ngứa , phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở .

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperisone ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperisone, khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ.

Không tái sử dụng tolperisone đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperisone.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nếu gặp tình trạng hoa mắt, ngủ gà ngủ gật, mất tập trung, động kinh , nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperisone, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ.

Thời kỳ mang thai

Vì không có những dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên dùng Myopain cho người mang thai (đặc biệt 3 tháng đầu thai kỳ), trừ khi lợi ích dự kiến của thuốc chắc chắn cao hơn bất kỳ độc tính nào có thể xảy ra với phôi thai.

Thời kỳ cho con bú

Vì không biết tolperisone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, không nên dùng Myopain trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzym chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperisone có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin.

Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ngược lại, nồng độ tolperisone không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperisone có thể chuyển hóa các con đường khác.

Sinh khả dụng của tolperisone bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tolperisone là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperisone cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperisone nếu cần. Tolperisone có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperisone.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.