Thành phần cho 10ml

Chỉ định

Thuốc Metiocolin 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị kích thích sinh tổng hợp các phospholipid trên màng tế bào thần kinh, chống tổn thương não, tăng cường chức năng dẫn truyền thần kinh.

Điều trị:

• Trẻ em chậm phát triển trí tuệ.

• Trẻ rối loạn giấc ngủ , hay giật mình quấy khóc đêm.

• Các rối loạn ý thức do chấn thương đầu hoặc sau phẫu thuật não.

• Hỗ trợ phục hồi vận động với bệnh nhân liệt nửa người sau tai biến mạch máu não.

• Bệnh Parkinson có biểu hiện run nặng.

• Sa sút trí tuệ tuổi già (gồm có bệnh Alzheimer ).

Dược lực học

Hoạt chất Citicoline (dưới dạng Citicolin natri) có tác dụng giúp kích thích tăng cường sản xuất acetylcholine, kích thích sinh tổng hợp phospholipid trên màng tế bào thần kinh, giúp những vùng nhồi không lan rộng, từ đó giúp tăng dẫn truyền thần kinh, tăng cường nhận thức, chống tổn thương não và phục hồi các chức năng của não.

Citicolin là một chất hữu cơ phức tạp có chức năng như một chất trung gian trong sinh tổng hợp phospholipid màng tế bào. Citicolin còn được gọi là CDP – cholin hay cytidin diphosphat cholin (cytidin 5’— diphosphocholin). Citicolin thuộc nhóm những phân tử sinh học trong những hệ thống sống được gọi là nucleotid đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa tế bào.

Citicolin là tiền chất của phosphatidylcholin. Não sử dụng cholin ưu tiên cho tổng hợp acetylcholin, giới hạn lượng cholin dùng trong sản xuất phosphatidylcholin. Khi nhu cầu về acetylcholin tăng hay cholin dự trữ trong não thấp, phospholipid trong màng tế bào thần kinh có thể được chuyển hóa để cung cấp cholin cần thiết. Chính vì vậy, citicolin ngoại sinh giúp duy trì tính toàn vẹn về cấu trúc và chức năng của màng tế bào thần kinh.

Citicolin giúp phục hồi màng tế bào thần kinh thông qua tăng tổng hợp phosphatidylcholin, phục hồi những tế bào thần kinh hệ cholinergic thông qua sản xuất acetylcholin, giảm acid béo tự do tại vị trí tổn thương thần kinh do đột quỵ gây ra.

Ngoài phosphatidylcholin, citicolin cũng là chất trung gian trong tổng hợp sphingomyelin, một thành phần phospholipid khác của màng tế bào thần kinh. Citicolin giúp phục hồi mức sphingomyelin sau thiếu máu cục bộ.

Citicolin cũng phục hồi mức cardiolipin, một thành phần phospholipid trong mang ti thể, giúp duy trì chức năng ti thể.

Citicolin chống lại sự lắng đọng beta – amyloid, một protein gây độc thần kinh được cho là có vai trò trong sinh lý bệnh Alzheimer. Tổn thương đặc trưng trong bệnh Alzheimer là sự hình thành mảng bám và đám rồi trong não. Mức độ rối loạn chức năng nhận thức và thoái hóa thần kinh trong bệnh Alzheimer tỷ lệ thuận với sự tích tụ beta- amyloid.

Dược động học

Hấp thu

Citicolin hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc xấp xỉ 99%. Những nghiên cứu dược động học trên người khỏe mạnh cho thấy citicolin được hấp thu nhanh, dưới 1% không được hấp thu và thải trừ qua phân.

Bởi vì rất khó xác định được nồng độ citicolin trong huyết tương nên trong các thử nghiệm chỉ xác định nồng độ cholin tự do hoặc tổng khả năng phóng xạ của huyết tương trong giới hạn một lượng tương đương citicolin. Nồng độ cholin trong huyết tương tăng lên đáng kể sau khi uống.

Trên phổ bức xạ thu được sau khi uống citicolin 300mg thấy xuất hiện 2 đỉnh nồng độ tương đương citicolin. Đỉnh thứ nhất xuất hiện xấp xỉ sau 1 giờ dùng thuốc (1,5 mcg/ml), có lẽ liên quan với hỗn hợp citicolin chưa chuyển hoá và sản phẩm chuyển hoá của nó (cholin và cytidine diphosphat).

Đỉnh thứ hai xuất hiện sau 24 giờ dùng thuốc (3 mcg/ml) và có thể đây là nguyên nhân làm chậm hấp thu thuốc và tiếp tục tích luỹ chuyển hoá thuốc sau khoảng thời gian này.

Phân bố

Cholin thu được từ citicolin qua hàng rào máu não, có lẽ là nguồn nguyên liệu để tổng hợp acetylcholin và lecithin (phosphatidyl cholin). Một lượng lớn citicolin ở dạng kết hợp trong các mô và/hoặc được sử dụng trong các con đường sinh tổng hợp, thoái hoá, bao gồm sự tổng hợp lecithin/ lipid màng tế bào.

Chuyển hóa

Citicolin được chuyển hóa ở thành tế bào ruột và gan. Sản phẩm phụ do citicolin bị thủy phân ở ruột là cholin và cytidin. Sau khi hấp thu, cholin và cytidin được phân bố khắp cơ thể, đi vào hệ tuần hoàn tham gia vào các quá trình sinh tổng hợp và đi qua hàng rào máu não để tái tổng hợp citicolin trong não.

Thải trừ

Một lượng nhỏ thuốc được đào thải qua nước tiểu (2 – 3%) và phân (ít hơn 1%). Có xấp xỉ 12% thuốc được thải trừ như carbondioxid hô hấp. Thời gian bán thải của citicolin là 3,5 giờ (nồng độ đỉnh đầu tiên) và 125 giờ (nồng độ đỉnh thứ hai).

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Giai đoạn hồi phục bệnh não cấp tính (6 – 12 tháng).

Người lớn

2 ống 10ml x 3 lần/ngày.

Trẻ em

1 ống 10ml x 3 lần/ngày.

Bệnh não mãn tính

Sử dụng liều uống như giai đoạn hồi phục.

Sử dụng thuốc cho người già

Không phải điều chỉnh liều khi dùng citicolin cho người già.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Citicolin có độc tính thấp trên người. Trong một nghiên cứu chéo, có đối chứng giả dược trong thời gian ngắn, 12 người tình nguyện khỏe mạnh uống citicolin với liều 600mg, 1.000mg hay giả dược hàng ngày trong 5 ngày liên tiếp.

Đau đầu thoáng qua xảy ra trên 4 người dùng liều 600mg, 5 người dùng liều 1.000mg và 1 người dùng giả dược. Không có những thay đổi và bất thường được quan sát thấy về huyết học, thử nghiệm sinh hóa lâm sàng và thần kinh.
Khi quá liều, có thể xảy ra cứng cơ, truỵ hô hấp, tắc nghẽn tim, ngừng tim.

Trong trường hợp quá liều, ngừng sử dụng thuốc. Liên lạc với bác sỹ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn dùng thuốc nhiều hơn liều khuyến cáo trong hướng dẫn này hoặc nhiều hơn liều theo đơn của bác sĩ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Metiocolin 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Có thể gặp các triệu chứng như hạ huyết áp, tức ngực, mệt mỏi, mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, chán ăn …

Tác dụng không mong muốn thường hiếm gặp và thoáng qua bao gồm:

• Rối loạn tiêu hóa : Buồn nôn, nôn, chán ăn, rối loạn thượng vị, tiêu chảy .

• Mắt: Chứng nhìn đôi.

• Tim mạch: Chứng đỏ bừng, thay đổi huyết áp thoáng qua, cảm giác khó chịu.

• Hệ thần kinh: Mất ngủ, hiếm khi thấy đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, kích thích, co giật.

• Gan: Bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, đôi khi tăng GOT, GPT có thể xảy ra.

• Quá mẫn: Nếu thấy triệu chứng phát ban xảy ra nên ngừng dùng thuốc.

• Sốc: Hiếm khi xảy ra sốc, nếu thấy hạ huyết áp, tức ngực, khó thở nên ngừng dùng thuốc và điều trị bằng các thuốc thích hợp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Metiocolin 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với citicolin hoặc các thành phần của chế phẩm .

• Bệnh nhân tăng trương lực hệ thần kinh phó giao cảm.

• Bệnh tai biến mạch máu não do xuất huyết.

Thận trọng khi sử dụng

Citicolin có thể gây chứng hạ huyết áp và trong trường hợp cần thiết tác dụng hạ huyết áp có thể được điều trị với corticosteroid hoặc các thuốc cường giao cảm.

Trong trường hợp xuất huyết trong sọ não kéo dài, không được dùng citicolin quá 1.000mg/ngày.

Không nên uống rượu và các đồ uống có cồn khi đang dùng citicolin.

Khi xuất huyết nội sọ kéo dài: Không dùng quá 1.000mg citicolin/ngày và dùng dạng bào chế truyền tĩnh mạch (phải truyền tĩnh mạch thật chậm).

Trong tình trạng bệnh lý cấp tính và đang cấp cứu, nên dùng citicolin kết hợp với các thuốc làm giảm áp lực nội sọ hoặc thuốc hạ thân nhiệt. Nếu tiếp tục bị chảy máu não, tránh dùng liều cao citicolin (> 500mg), vì có thể làm tăng thêm lưu lượng máu ở não. Nếu cần, có thể dùng citicolin liều thấp (100 – 500mg, 2 – 3 lần/ngày).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây choáng váng, hạ huyết áp nên cần thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Hiện nay vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về kiểm soát tốt về sử dụng citicolin trong thai kỳ. Citicolin chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ đối với bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Hiện nay vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về kiểm soát tốt về sử dụng citicolin cho phụ nữ cho con bú. Phải thận trọng trong thời kỳ cho con bú vì hiện nay vẫn chưa biết Citicolin có được bài tiết vào sữa hay không.

Tương tác thuốc

Không được sử dụng citicolin đồng thời với các thuốc chứa meclophenoxat (hoặc centrophenoxin).

Citicolin làm tăng tác dụng của L-Dopa.

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.