Chỉ định

Thuốc Mecosolđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trầy xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
• Loét dạ dày – tá tràng .
• Hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Esomeprazollàm giảm sự tiết acid của dạ dày do ức chế enzym H’/K ATPase. Esomeprazol là đồng phân S- của omeprazole, khi vào trong cơ thể ở pH < 5 được proton hóa thành hai dạng: Acid sulfenic và sulfenamic. Hai chất này gắn thuận nghịch với nhóm sulfhydryl của H’/K ATPase ở tế bào thành dạ dày nên ức chế bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ.

Sinh khả dụng tăng tùy thuộc vào liều dùng và việc dùng lặp lại, khoảng 68% – 89% đối với liều dùng lần lượt là 20mg, 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của thuốc, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày.

Phân bố

Esomeprazol liên kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển hóa và bài tiết

Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua gan nhờ hệ thống cytochrome P450 (CYP).

Phần lớn quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desimethyl của esomeprazol – chất không có ảnh hưởng lên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào enzym CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulphone.

Quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân giảm khi dùng liều nhắc lại, nguyên nhân có thể do sự ức chế men CYP2C19. Tuy nhiên esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có sự tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1.3 giờ. Khoảng 80% esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ qua phân.

Cách dùng

Uống esomeprazol ít nhất 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các pellet.

Liều dùng

Người lớn và trẻ > 18 tuổi:

Viêm xước thực quản do trào ngược: 1 viên/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.

Loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/ngày, uống trong 4 – 8 tuần.

Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori: 1 viên/ngày trong 7 – 10 ngày.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Khởi đầu 1 viên/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 2 – 4 viên/ngày, chia 2 lần.

Người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ đến trung bình:Không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Liều uống 160mg/lần vẫn dung nạp tốt. Khi dùng liều cao tới 2400mg, các triệu chứng xảy ra rất đa dạng, gồm có nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.

Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Thường gặp:Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy , buồn nôn, nôn, táo bón.
• Ít nhất: Mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm dạ, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
• Hiếm gặp:Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, phù mạch, sốt, sốc phản vệ, rối loạn vị giác , nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm họng, viêm gan hoặc không vàng da, nhạy cảm với ánh sáng, đau cơ, hói đầu, đau khớp, khó ở, tăng tiết mồ hôi.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, các chất thuộc phân nhóm benzimidazole hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không phối hợp esomeprazol với atazanavir.
• Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Loại trừ bệnh lý ác tính ở dạ dày trước khi dùng esomeprazol vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ trong việc chẩn đoán.

Thận trọng khi dùng kéo dài vì có thể gây teo dạ dày.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không dùng vì esomeprazol có thể gây nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Nên thận trọng khi kê đơn esomeprazol cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng esomeprazol khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày

Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc acid dạ dày như ketoconazole, itraconazole… có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.

Esomeprazol làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg đã không bù trừ tác động của esomeprazol trên nồng độ và AUC của atazanavir. Không phối hợp hai thuốc với nhau.

Thuốc chuyển hóa bởi enzym CYP2C19

Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin… làm nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng, cần giảm liều dùng.

Trên lâm sàng, khi dùng 40mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin với esomeprazol.

Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác dụng lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.