Chỉ định

Thuốc Lincomycin 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệtStaphylococcus, Streptococcus, Pneumococcusở người bệnh có dị ứng với penicillin như áp xe gan; nhiễm khuẩn xương doStaphylococcus; nhiễm khuẩn âm đạo, viêm màng trong tử cung, viêm vùng chậu; viêm màng bụng thứ phát; áp xe phổi; nhiễm khuẩn huyết; mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí.
• Nhiễm khuẩn do các khuẩn kháng penicillin.
• Nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn doBacteroides spp.

Dược lực học

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid thu được do nuôi cấy Streptomyces tincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng

Lincomycin, cũng như các lincosamid khác gắn vào tiểu phần 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ tác dụng

Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram dương, bao gồm cácStaphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtherine. Tuy nhiên, không có tác dụng vớiEnterococcus. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí gram dương nhạy cảm bao gồmEubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủngClostridium perfringens vàCl. tetani.

Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí gram âm, trong đó cóBacteroides spp. Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với động vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổi doPneumocystiscarini và bệnh nhiễmToxoplasma.

Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2 microgam/ml.

Kháng thuốc

Sự kháng thuốc phát triển chậm và tuần tự. Có sự kháng chéo với clindamycin. Phần lớn vi khuẩn ưa khí gram âm, nhưEnterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc, giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính men do adenyltransferase qua trung gian plasmid. Sự methyl hóa ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin.

Dược động học

Uống 1 liều 500 mg lincomycin, khoảng 20 – 30% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 – 7 microgam/ml trong vòng 2 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu.

Thời gian bán thải của lincomycin khoảng 5 giờ. Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch, nhưng ít vào dịch não tủy, tuy có thể được phân bố khá hơn khi màng não bị viêm. Thuốc khuếch tán qua nhau thai và người ta tìm được 0,5 – 2,4 microgam/ml lincomycin trong sữa mẹ. Lincomycin không loại được nhiều khỏi máu qua thẩm tích.

Lincomycin bị khử hoạt một phần ở gan và được bài xuất qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyến hóa.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Uống xa bữa ăn, ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Liều dùng

Người lớn: 1 viên/lần x 3 lần/ngày; nếu bệnh rất nặng: 2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Thuốc này không phù hợp sử dụng cho trẻ em.

Đối với người suy thận nặng: Giảm 25 – 30% liều bình thường.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều: Có thể bao gồm đau ngực, cảm giác choáng nhẹ, hoặc ngất xỉu.

Xử trí: Rửa dạ dày, điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ lincomycin trong máu.

Thông báo ngay cho bác sĩ nếu gặp các triệu chứng quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Lincomycin 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp nhất là ở đường tiêu hóa, chủ yếu là tiêu chảy.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều Clostridium difficile gây nên.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Mề đay, phát ban.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

• Máu: Giảm bạch cầu trung tính (có thể phục hồi được).

• Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm thực quản.

• Gan: Tăng men gan (phục hồi được), như tăng transaminase.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Tiêu chảy nặng có thể liên quan đến viêm đại tràng màng giả do độc tố giải phóng từ sự phát triển quá mức gây ra. Điều này có thể xảy ra sau khi điều trị bằng lincomycin. Người cao tuổi và thể trạng xấu có nguy cơ cao. Có thể điều trị phát triển quá mứcClostridium difficilebằng metronidazole hoặc vancomycin.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lincomycin 500 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với lincomycin hoặc các thuốc cùng họ lincosamid, và bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng cho người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt người có tiền sử viêm đại tràng. Người cao tuổi và nữ có thể dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả.

Người bị suy gan, suy thận nặng phải điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.

Người bệnh điều trị lâu dài bằng lincomycin và với trẻ nhỏ phải theo dõi. Định kỳ chức năng gan và công thức máu.

Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh – cơ, nên thận trọng khi dùng các thuốc khác có tác dụng tương tự (các thuốc chống tiêu chảy như loperamid, thuốc phiện làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố).

Thận trọng khi sử dụng với bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hay dị ứng nghiêm trọng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có thông báo lincomycin gây ra khuyết tật bẩm sinh. Thuốc đi qua nhau thai và đạt khoảng 25% nồng độ huyết thanh mẹ ở dây rốn. Chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Lincomycin được tiết qua sữa mẹ tới mức có khả năng gây ảnh hưởng xấu đến trẻ bú mẹ. Cần tránh cho con bú khi đang điều trị bằng lincomycin.

Tương tác thuốc

Lincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamicin, nhưng độ an toàn chưa được đánh giá khi phối hợp hai thuốc đó.

Các thuốc chống tiêu chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin, nên uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin.

Tác dụng của thuốc tránh thai loại uống có thể bị ức chế hoặc giảm do rối loạn vi khuẩn chí bình thường ở ruột làm chẹn chu kỳ ruột – gan.

Thận trọng khi phối hợp với thuốc chẹn thần kinh – cơ, vì lincomycin có tính chất tương tự.

Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin.

Lincomycin và erythromycin có tác dụng đối kháng in vitro. Chưa rõ tầm quan trọng của tương tác này trên lâm sàng, nên tốt nhất không phối hợp 2 kháng sinh này.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.