Chỉ định

Thuốc Lainmi 4mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Viên nén nhai Lainmi 4mg được chỉ định trong điều trị hen như một liệu pháp hỗ trợ cho bệnh nhân trong độ tuổi 2 – 5 bị hen dai dẳng ở mức độ nhẹ đến trung bình không được kiểm soát một cách đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít và ở người dùng thuốc chủ vận beta tác dụng ngắn không kiểm soát được cơn hen trên lâm sàng như mong muốn.

Viên nén nhai Lainmi 4mg còn có thể là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi bị hen dai dẳng nhẹ mà không có tiền sử bị các cơn hen nặng gần đó cần phải dùng đến corticosteroid dạng uống, và ở người không thể dùng corticosteroid dạng hít.

Viên nén nhai Lainmi 4mg cũng được chỉ định trong phòng ngừa hen cho bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi trở lên trong đó nguyên nhân chủ yếu là sự co thắt phế quản do gắng sức.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene. Mã ATC: RO3D CO3.

Montelukast là chất đối kháng chọn lọc trên thụ thể leukotrien. Montelukast gắn với cysteinyl totrien loại 1 ở đường hô hấp trên và dưới nhằm ngăn ngừa tác động gây hen và viêm mũi dị ứng do chất trung gian leukotrien gây ra.

Trong bệnh hen suyễn: Tác dụng của chất trung gian leukotrien bao gồm một số tác động trên đường hô hấp như sự co thắt phế quản, tiết chất nhầy, và tính thấm của mạch máu.

Trong viêm mũi dị ứng : Cysteinyl leukotrien được tiết ra từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng giai đoạn sớm và muộn và có liên quan đến triệu chứng viêm mũi dị ứng. Thử nghiệm kích thích trong mũi bằng cysteinyl leukotrien cho thấy cysteinyl leukotrien làm tăng đáp ứng đường thở ở mũi và triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Với viên bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn thông thường. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng viên bao phim 10 mg không quan tâm đến thời gian bữa ăn. Với viên nén nhai 5 mg, Cmax đạt được sau khi uống 2 giờ ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi thức ăn thông thường.

Phân bố

Montelukast gắn kết hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình 8 – 11 lít. Các nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu đi qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất được đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là thấp nhất trong tất cả các mô khác.

Biến đổi sinh học

Montelukast bị chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Các nghiên cứu in vitro dùng các vi thể gan người chứng minh cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến sự chuyển hóa montelukast. Dựa trên kết quả của các nguyên cứu in vitro xa hơn trên các vi thể gan người, nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6. Sự góp phần của chất chuyển hóa vào tác dụng trị liệu của montelukast là thấp nhất.

Thải trừ

Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương trung bình là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ tìm lại được trong khối phần gộp trong 5 ngày và <0,2% tìm lại được trong nước tiểu. Đi đôi với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này chứng tỏ rằng montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết hầu hết qua mật.

Đặc tính ở bệnh nhân: Không cần điều chỉnh liều đối với người già hoặc suy gan nhẹ đến trung. Các nghiên cứu trên những bệnh nhân suy thận đã được thực hiện. Vì montelukast và các chất chuyển hóa bị thải trừ qua đường mật, không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có số liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >9). Với liều cao montelukast (gấp 20 lần và 60 lần so với liều khuyến cáo cho người lớn), đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết thanh của theophylin. Không thấy tác dụng này với liều 10 mg/lần/ngày.

Cách dùng

Thuốc Lainmi 4mg dạng viên nhai có thể được nhai hoặc nuốt. Nếu nuốt phải uống đủ lượng nước (ví dụ: Một ly nước lọc).

Liều dùng

Thuốc này được dùng cho trẻ em dưới sự giám sát của người lớn.

Liều cho trẻ từ 2 – 5 tuổi là một viên nhai Lainmi 4mg mỗi ngày vào buổi tối. Nên dùng viên nhai Lainmi 4mg trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân độ tuổi này. Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Khuyến cáo chung: Tác dụng điều trị của montelukast trên các thông số kiểm soát bệnh hen đạt được trong vòng 1 ngày.

Bệnh nhân nên được khuyên tiếp tục điều trị với montekulast ngay cả khi bệnh hen của họ đang được kiểm soát cũng như trong giai đoạn hen trở nặng.

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận, hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng. Bệnh nhân nam và nữ dùng liều như nhau.

Viên nén nhai Lainmi 4mg là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp đối với bệnh hen nhẹ và thoảng qua ở trẻ em: Montelukast không được khuyên dùng đơn độc trong điều trị hen dai dẳng mức độ trung bình.

Việc dùng montelukast như một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho trẻ em bị hen nhẹ và thoáng qua chỉ nên xem xét cho bệnh nhân không có tiền sử bị cơn hen nặng gần đó cần dùng corticosteroid dạng uống và ở những người được chứng minh là không có khả năng dùng corticosteroid dạng hít.

Hen dai dẳng thể nhẹ được định nghĩa là các triệu chứng hen xảy ra hơn 1 lần mỗi tuần nhưng dưới 1 lần/ngày, các triệu chứng về đêm xảy ra nhiều hơn 2 lần mỗi tháng nhưng ít hơn 1 lần/tuần, chức năng phổi bình thường giữa các đợt hen.

Nếu việc kiểm soát cơn hen qua theo dõi không đạt được như mong muốn (thường trong vòng 1 tháng), nhu cầu dùng thêm liệu pháp hỗ trợ hoặc một thuốc kháng viêm khác dựa trên các bước điều trị hen nên được đánh giá.

Điều trị với montelukast liên quan với các liệu pháp điều trị hen khác: Khi việc điều trị với montelukast được dùng như một liệu pháp hỗ trợ cho liệu pháp corticosteroid dạng hít, không dùng montelukast để thay thế đột ngột đối với corticosteroid dạng hít.

Montelukast dùng dự phòng hen cho trẻ em từ 2 – 5 tuổi mà chủ yếu bị co thắt phế quản do gắng sức.

Ở những trẻ em từ 2 – 5 tuổi, co thắt phế quản do tập luyện có thể là biểu hiện chủ yếu của bệnh hen suyễn dai dẳng đòi hỏi phải điều trị bằng corticosteroid dạng hít. Bệnh nhân nên được đánh giá sau 2 – 4 tuần điều trị với montelukast. Nếu đáp ứng thỏa đáng không đạt được, một liệu pháp bổ sung hoặc khác nhau cần được xem xét.

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều:

Không có thông tin đặc biệt về điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen mạn tính, montelukast đã được dùng với liều lên đến 200 mg/ngày cho người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, lên đến 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần không có các hiện tượng bất thường nghiêm trọng nào.

Đã có báo cáo về quá liều cấp trong thời gian thuốc lưu hành trên thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng đối với montelukast.

Các báo cáo này bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều cao 1000 mg (xấp xỉ 61 mg/kg ở trẻ 42 tháng tuổi). Các dấu hiệu trong thử nghiệm và trên lâm sàng đã được theo dõi phù hợp với dữ liệu về tính an toàn của thuốc ở người lớn và trẻ em.

Không có các hiện tượng không mong muốn nào trong hầu hết các báo cáo về quá liều. Các dấu hiệu bất lợi thường xảy ra nhất phù hợp với dữ liệu về tính an toàn của montelukast và bao gồm đau bụng, ngủ gà, khát, nhức đầu, nôn và chứng tăng động thuộc tâm thần vận động.

Cách xử trí: Chưa được biết monkelukast có thể thẩm tách được bởi thẩm phân màng bụng hay thẩm tách máu hay không.

Tích cực theo dõi đế có biện pháp xử trí kịp thời.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Montelukast đã được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân hen suyễn kéo dài như sau:

Viên nén nhai 5 mg nghiên cứu trên khoảng 1.750 bệnh nhân nhi từ 6 đến 14 tuổi.

Viêm nén nhai 4 mg nghiên cứu trên khoảng 851 bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi.

Các phản ứng không mong muốn liên quan đến dùng thuốc sau đây trong các nghiên cứu lâm sàng được báo cáo thường gặp (≥1/100 đến < 1/10) ở những bệnh nhân điều trị montelukast và với tỷ lệ mắc cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược:

Điều trị kéo dài trong các thử nghiệm lâm sàng với số lượng bệnh nhân còn hạn chế trong 2 năm đối với người lớn và tối đa trong 12 tháng đối với bệnh nhân nhi từ 6 đến 14 tuổi, hồ sơ an toàn không thay đổi.

Kinh nghiệm dùng thuốc sau khi lưu hành trên thị trường: Tham khảo thêm thông tin tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lainmi 4mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân nên được khuyên không bao giờ được dùng montelukast qua đường uống để điều trị cơn hen cấp và duy trì các thuốc điều trị thích hợp thông thường cho mục đích điều trị nhanh chóng. Nếu cơn hen cấp xảy ra, nên dùng thuốc chủ vận beta dạng hít tác dụng ngắn. Bệnh nhân nên gặp bác sĩ nếu họ cần dùng ngay thuốc chủ vận beta dạng hít tác dụng ngắn hơn bình thường.

Montelukast không nên thay thế một cách đột ngột cho corticosteroid dạng uống hay hít.

Không có dữ liệu chứng minh rằng liều corticosteroid dạng uống có thể được giảm khi dùng đồng thời với montelukast.

Trong hiếm các trường hợp, bệnh nhân dùng thuốc trị hen kể cả montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, thỉnh thoảng có các biểu hiện lâm sàng của viêm mạch có liên quan đến hội chứng Churg-Strauss , một bệnh thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Khả năng các chất chẹn thụ thể leukotrien có thể có liên quan đến sự xuất hiện hội chứng Churg-Strauss không thể loại trừ cũng không thể xác định được. Bác sĩ nên được cảnh báo về chứng tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, ban mạch máu, các triệu chứng phổi trở nặng, biến chứng trên tim và/hoặc bệnh thần kinh xảy ra ở bệnh nhân của họ. Bệnh nhân có các triệu chứng này nên được xem xét và phát đồ điều trị của họ nên được đánh giá.

Viên nén nhai Lainmi 4mg chứa aspartam, có nguồn gốc từ phenylalanin. Bệnh nhân bị acid phenylpyruvic niệu nên cân nhắc rằng một viên nén nhai Lainmi 4mg chứa phenylalanin trong một lượng vương đương với 1,35 mg phenylalanin ứng với mỗi liều.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trên thai kỳ hay lên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các số liệu hạn chế từ dữ liệu về thai kỳ hiện có, không cho thấy mối liên hệ nhân quả giữa montelukast và dị tật (như khuyết tật chi), mối liên hệ này hiếm gặp trong quá trình lưu hành thuốc trên thế giới. Viên nén nhai Lainmi 4mg có thể được dùng trong thai kỳ chỉ khi nào được xem là thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: Các nghiên cứu trên chuột đã chứng minh rằng montelukast được bài tiết trong sữa. Chưa được biết montelukast có bài tiết trong sữa người hay không. Viên nén nhai Lainmi 4mg có thể được dùng cho phụ nữ đang cho con bú chi khi nào thật sự cần thiết.

Tương tác thuốc

Montelukast có thể được dùng cùng với các liệu pháp khác thường được dùng trong dự phòng và điều trị mạn tính hen. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều lâm sàng được khuyên dùng không gây ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau: Theophylin, prednison, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương (AUC) đối với montelukast giảm khoảng 40% ở bệnh nhân sử dụng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast bị chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời montelukast với các thuốc gây cảm ứng CYP 3A4, như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.