Chỉ định

Thuốc Ganfort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp không đáp ứng đầy đủ với thuốc chẹn beta hoặc chất tương tự prostaglandin dùng tại chỗ.

Dược lực học

Bimatoprost là một chất tổng hợp và bắt chước những tác động của hóa chất tự nhiên (prostaglandin) sản xuất bởi cơ thể. Nó được sử dụng để giảm nhãn áp (IOP), ngoài ra thuốc còn gây gia tăng sự phát triển của lông mi.

Bimatoprost là một tác nhân hạ nhãn áp mạnh. Nó là một prostamide tổng hợp, có cấu trúc liên quan đến prostaglandin F 2α (PGF 2α ).

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo huỳnh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch, timolol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng (không gây tê). Khác với các thuốc co đồng tử, timolol ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử.

Dược động học

Hấp thu

Bimatoprost hấp thu vào giác mạc. Sau khi dùng thuốc ở người lớn, tác dụng bimatoprost toàn thân rất kém và không tích tụ lâu. Sau khi dùng một lần mỗi ngày một lần liều 0,3mg/ml bimatoprost cho cả hai mắt trong hai tuần, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 10 phút sau khi dùng thuốc và giảm xuống 0,025ng/ml trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị trung bình Cmax và AUC 0 – 24 giờ bằng nhau vào ngày thứ 7 và 14 ở khoảng 0,08ng/ml và 0,09ng/ml.

Phân phối

Bimatoprost phân bố vừa phải vào mô cơ thể và thể tích phân bố ở người là 0,67l/kg. Trong máu, bimatoprost chủ yếu trong huyết tương. Protein huyết tương của bimatoprost là khoảng 88%.

Biến đổi sinh học

Bimatoprost sau đó trải qua quá trình oxy hóa, N – deethylation và glucuronidation để tạo thành một loạt các chất chuyển hóa đa dạng.

Loại bỏ

Bimatoprost được loại trừ chủ yếu bằng cách bài tiết qua thận, tới 67% liều tiêm tĩnh mạch dùng cho người tình nguyện khỏe mạnh được bài tiết trong nước tiểu, 25% liều được bài tiết qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 45 phút, độ thanh thải máu là 1,5lít/giờ/kg.

Timolol

Tác dụng hạ nhãn áp của timolol thường nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi tra thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1 – 2 giờ. Tra một lần dung dịch timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng còn duy trì được khoảng 24 giờ. Sau khi nhỏ mắt, có thể định lượng được timolol trong huyết tương, timolol vào sữa mẹ. Sau khi nhỏ dung dịch timolol 0,5% vào mắt ngày 2 lần, nồng độ timolol trong sữa mẹ gấp 6 lần trong huyết tương, theo thứ tự 5,6 và 0,93ng/ml.

Cách dùng

Thuốc dùng nhỏ mắt.

Liều dùng

Nhỏ tối đa 1 giọt vào mắt bệnh, 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc tối, nên cùng thời điểm mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Ganfort, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Xung huyết kết mạc, phát triển lông mi.
• Viêm giác mạc dạng chấm nông, xước giác mạc, cảm giác nóng, ngứa mắt, cảm giác đau nhức ở mắt, cảm giác có dị vật, khô mắt , ban đỏ ở mí mắt, đau mắt, sợ ánh sáng, tiết dịch mắt, rối loạn thị giác, ngứa mí mắt.
• Nhiễm sắc tố bờ mi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Ganfort chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

• Bệnh đường hô hấp tái hoạt bao gồm hen phế quản hoặc tiền sử hen phế quản, COPD mãn tính nặng.

• Nhịp tim chậm xoang, hội chứng nút xoang bệnh lý, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ II – III không được kiểm soát bằng máy tạo nhịp, suy tim rõ, sốc do tim.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân suy gan/thận.

Bệnh nhân bị viêm nội nhãn hoạt động (tình trạng viêm có thể trầm trọng hơn).

Bệnh nhân không có thủy tinh thể.

Bệnh nhân có thủy tinh thể nhân tạo với bao sau thủy tinh thể bị rách.

Bệnh nhân đã biết có yếu tố nguy cơ về phù hoàng điểm.

Bệnh nhân đang có tiền sử bệnh tim mạch và hạ huyết áp, bị block tim độ 1.

Bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng (hiện tượng Raynaud).

Bệnh nhân bị COPD nhẹ – trung bình, bị hạ đường huyết tự phát hoặc đái tháo đường (thuốc có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết cấp).

Bệnh nhân mắc bệnh giác mạc (thuốc gây khô mắt).

Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhi.

Khả năng thuốc gây tăng sắc tố màu nâu ở mống mắt có thể là vĩnh viễn, có thể che lấp các dấu hiệu cường giáp, gây bong màng mạch sau thủ thuật lọc.

Thuốc có thể làm giảm nhịp tim nhanh bù trừ và tăng nguy cơ hạ huyết áp khi sử dụng kết hợp thuốc gây mê.

Tránh thuốc chảy trên má hoặc những vùng da khác.

Tháo kính sát tròng trước khi nhỏ thuốc và chờ ít nhất 15 phút sau khi nhỏ mới mang lại.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này. Chỉ dùng nếu lợi ích cao hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, tránh sử dụng cho đối tượng này.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn beta – adrenergic đường toàn thân: Tác dụng cộng gộp chẹn beta.

Thuốc chẹn kênh calci đường uống, guanethidin , thuốc chống loạn nhịp, digitalis glycosid, thuốc có tác dụng giống phó giao cảm và thuốc chống tăng huyết áp khác: Tác dụng cộng thêm dẫn đến hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm rõ rệt.

Thuốc ức chế CYP2D6: Tác dụng chẹn beta toàn thân mạnh thêm.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 25°C.