Thành phần cho 1 liều

Chỉ định

Thuốc Flusort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị chứng viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm sốt cỏ khô (hay fever)) và viêm mũi quanh năm.

Fluticason propionat có khả năng chống viêm mạnh nhưng khi sử dụng tại chỗ trên niêm mạc mũi không cho thấy tác dụng chống viêm toàn thân.

Dược lực học

Fluticason propionat có tác dụng chống sung huyết và các dạng bào chế khác của corticosteroid dùng tại chỗ đường mũi. Fluticason propionat gây ra ít hoặc không ảnh hưởng tới trục dưới đồi tuyến yên – tuyến thượng thận khi dùng đường mũi.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng đường mũi fluticason propionat với liều 200mcg/ngày, nồng độ tối đa ở trạng thái ổn định trong huyết tương là không định lượng được ở hầu hết các đối tượng (< 0,01ng/ml). Nồng độ cao nhất Cmax quan sát được là 0,017ng/ml. Sự hấp thu trực tiếp tại mũi là không đáng kể do ít tan trong nước và phần lớn liều thuốc đã được nuốt. Khi dùng đường miệng, nồng độ thuốc trong máu là < 1% do hấp thu kém và quá trình chuyển hóa trước tuần hoàn. Do đó, tổng hấp thu vào tuần hoàn từ hấp thu đường mũi và đường miệng của liều đã nuốt là không đáng kể.

Phân bố

Một lượng lớn fluticason propionat dược phân bố ở trạng thái ổn định (xấp xỉ 318L). Liên kết protein huyết tương tương đối mạnh (91%).

Chuyển hóa

Fluticason propionat biến mất nhanh chóng khỏi hệ tuần hoàn, chủ yếu do sự chuyển hóa qua gan thành dạng chất chuyển hóa axit carboxylic mất hoạt tính, bởi cytochrom P450 enzym CYP3A4. Lượng fluticason propionat được nuốt vào cũng được chuyển hóa mạnh vòng đầu qua gan. Cần thận trọng khi phối hợp các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazol và ritonavir do có nguy cơ làm tăng nồng độ fluticason trong máu.

Thải trừ

Tốc độ thải trừ của fluticason propionat đường tĩnh mạch là tuyến tính trong khoảng liều từ 250 – 1000mcg và được đặc trưng bởi độ thanh thải huyết tương cao (CL = 1,1 L/phút). Nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm xấp xỉ 98% trong vòng 34 giờ và chỉ còn nồng độ thấp trong huyết tương kết hợp với thời gian bán thải cuối cùng là 7,8 giờ.

Sự đào thải qua thận của fluticason propionat là không đáng kể (< 0,2%) và thấp hơn mức 5% của chất chuyển hóa axit carboxylic.

Con đường thải trừ chính của fluticason propionat và các chất chuyển hóa của nó là qua đường mật.

Cách dùng

Thuốc xịt mũi Fluticason chỉ dùng đường trong mũi.

Tránh tiếp xúc trực tiếp với mắt.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Dùng để phòng và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm. Hai lần xịt cho mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày, nên dùng vào buổi sáng.

Trong một số trường hợp có thể yêu cầu dùng hai lần xịt cho mỗi bên mũi, hai lần mỗi ngày. Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát, có thể duy trì liều dùng ở mức một lần xịt cho mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày.

Nếu các triệu chứng tái phát, liều dùng có thể cần tăng lên cho phù hợp. Cần duy trì liều tối thiểu kiểm soát hiệu quả các triệu chứng. Không được vượt quá liều tối đa hàng ngày là bốn lần xịt cho mỗi bên mũi.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Dùng đề phòng và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm ở trẻ em từ 4 đến 11 tuổi với liều một lần xịt cho mỗi bên mũi, một lần mỗi ngày và nên dùng vào buổi sáng.

Trong một số trường hợp có thể dùng liều một lần xịt cho mỗi bên mũi, hai lần mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày không được phép vượt quá hai lần xịt cho mỗi bên mũi, cần duy trì liều tối thiểu kiểm soát hiệu quả các triệu chứng.

Người già

Có thể dùng liều thông thường cho người lớn.

Việc dùng thuốc đều đặn để đạt được hiệu quả tối ưu là rất quan trọng. Do sự giảm tối đa triệu chứng chỉ có thể đạt sau 3 đến 4 ngày điều trị, cần giải thích cho bệnh nhân hiểu nếu chưa có hiệu quả tức thời.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có dữ liệu về tác động cùa quá liều cấp tính hay mạn tính đối với thuốc fluticason xịt mũi. Việc dùng đường mũi ở liều 2mg fluticason propionat hai lần mỗi ngày trong bảy ngày trên các tình nguyện viên khỏe mạnh không cho thấy tác động trên chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên- thượng thận (HPA).

Việc dùng đường hít hoặc đường miệng liều cao corticosteroid trong thời gian kéo dài có thể gây suy giảm chức năng trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Flusort, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh: Đau đầu , mùi vị khó chịu.

• Hệ hô hấp: Chảy máu cam, khô mũi, kích ứng mũi, khô họng, kích ứng họng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa ghi nhận.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn cảm với các biểu hiện sau: Phản ứng mẫn cảm trên da. Phù mạch (chủ yếu trên mặt và phù nề hầu họng). Các triệu chứng về hô hấp (co thắt phế quản). Các phản ứng phản vệ.

• Mắt: Tăng nhãn áp, tăng áp lực trong mắt, đục thủy tinh thể .

• Hệ hô hấp: Thủng vách ngăn mũi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Flusort chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Nhiễm khuẫn tại chỗ: Nhiễm khuẩn đường thở cần được điều trị một cách thích hợp nhưng không dẫn tới chống chỉ định điều trị bằng thuốc xịt mũi fluticason.

Tác dụng điều trị tối ưu của thuốc xịt mũi fluticason chỉ có thể đạt được sau khi dùng dài ngày. Cần thận trọng khi chuyển thuốc điều trị cho bệnh nhân từ steroid tác dụng toàn thân sang dùng fluticason xịt mũi nếu có bất cứ dấu hiệu nào cho thấy bệnh nhân bị suy thượng thận.

Mặc dù fluticason xịt mũi sẽ kiểm soát hầu hết các trường hợp viêm mũi dị ứng theo mùa, việc bệnh nhân tiếp xúc nhiều một cách bất thường với các dị nguyên mùa hè trong một số trường hợp có thể đòi hỏi phải được điều trị bổ sung một cách phù hợp.

Tác dụng toàn thân của corticosteroid đường mũi có thể xảy ra đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Những tác động này ít xảy ra hơn so với khi dùng các dạng bào chế corticosteroid uống và có thể khác nhau giữa các bệnh nhân và giữa các dạng bào chế khác nhau của corticosteriod.

Nguy cơ tác động toàn thân có thể bao gồm hội chứng Cushing, các đặc tính của hội chứng Cushing, ức chế thượng thận, làm chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và hiếm gặp hơn là một loạt các triệu chứng tâm lý hay tác động lên hành vi bao gồm trạng thái hiếu động quá mức, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm hoặc hung hăng (đặc biệt ở trẻ em).

Chậm phát triển đã được báo cáo ở trẻ em sử dụng một số corticosteroid đường mũi ở liều lượng được cấp phép. Việc kiểm soát chiều cao một cách thường xuyên được khuyến cáo ở những trẻ em được điều trị dài ngày với corticosteroid đường mũi.

Nếu sự tăng trưởng của trẻ bị chậm lại, việc điều trị cần được xem xét lại nhằm mục đích giảm liều corticosteroid xịt mũi, nếu có thể, xuống liều thấp nhất có hiệu lực duy trì kiểm soát các triệu chứng. Thêm vào đó, cần cân nhắc tư vấn bệnh nhân tới gặp bác sĩ chuyên khoa nhi.

Việc điều trị với liều cao hơn liều khuyến cáo của corticosteroid đường mũi có thể gây ức chế thượng thận đáng kể trên lâm sàng. Nếu có căn cứ cho việc sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo, cần cân nhắc bổ sung corticosteroid đường toàn thân trong những giai đoạn căng thẳng hoặc phẫu thuật lựa chọn?

Hiệu quả tối ưu của hỗn dịch xịt mũi fluticason propionat có thể đạt được sau vài ngày sử dụng thuốc.

Ritonavir có thể làm tăng đáng kể nồng độ của fluticason propionat trong huyết tương. Do dó, cần tránh sử dụng đồng thời hai thuốc này, trừ khi lợi ích có thể đạt được cho bệnh nhân hơn hẳn nguy cơ gây tác dụng phụ của các thuốc corticosteroid đường toàn thân. Ngoài ra cũng có nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn toàn thân khi phối hợp fluticason propionat với các chất ức chế CYP3A khác.

Thuốc xịt mũi Fluticason chứa benzalkonium clorid là chất có thể gây co thắt phế quản.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ghi nhận.

Thời kỳ mang thai

Chưa có bằng chứng đầy đủ về tính an toàn trên phụ nữ có thai. Việc sử dụng corticosteroid trên động vật mang thai có thể gây dị tật đối với sự phát triển của thai nhi, bao gồm gây hở hàm ếch và làm chậm sự phát triển của thai nhi trong tử cung Do đó, những tác động trên có nguy cơ rất nhỏ xảy ra trên bào thai ở người.

Tuy nhiên, cần phải lưu ý rằng sự biến đổi của bào thai động vật xảy ra sau khi sử dụng liều toàn thân ở mức khá cao; dùng trực tiếp đường mũi có thể đảm bảo nồng độ thuốc trong máu là thấp nhất.

Tương tự các thuốc khác, việc sử dụng fluticason dạng xịt mũi trên phụ nữ có thai đòi hỏi sự cân nhắc giữa lợi ích có thể của thuốc so với nguy cơ tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú

Sự bài tiết fluticason propionat vào sữa trên phụ nữ cho con bú vẫn chưa được khảo sát. Việc sử dụng fluticason propionat dưới da trên chuột thí nghiệm đang mang thai cho phép đo nồng độ thuốc trong huyết tương và thấy được sự hiện diện của fluticason propionat trong sữa.

Tuy nhiên, khi dùng thuốc xịt mũi trên động vật linh trưởng, không phát hiện sự có mặt của thuốc trong huyết tương, và do đó không chắc chắn rằng thuốc có thể được phát hiện trong sữa. Khi dùng fluticason xịt mũi trên các bà mẹ đang cho con bú, cần so sánh giữa lợi ích điều trị và nguy cơ gây hại trên mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Trong các trường hợp thông thường, nồng độ fluticason propionat trong huyết tương đạt được ở mức thấp sau khi bệnh nhân hít thuốc, do chuyển hóa vòng đầu qua gan mạnh và thải trừ mạnh toàn thân thông qua cytochrom P450 3A4 ở ruột và gan.

Do đó, có ít khả năng fluticason prơpionat có thể là trung gian gây tương tác thuốc một cách đáng kể về lâm sàng. Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc trên các đối tượng khỏe mạnh sử dụng fluticason propionat đường mũi và ritonavir (một chất ức chế mạnh cytochrom P450 3A4) với liều 100 mg hai lần mỗi ngày làm tăng nồng độ fluticason propionat huyết tương vài trăm lần, gây ra sự giảm đáng kể nồng độ cortisol huyết thanh.

Các trường hợp bệnh nhân mắc hội chứng Cushing và suy thượng thận đã được báo cáo. Cần tránh kết hợp hai thuốc trên trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ gia tăng của tác dụng phụ toàn thân của glucocorticoid.

Trong một nghiên cứu nhỏ sử dụng fluticason propionat dạng hít trên các tình nguyện viên khỏe mạnh, ketoconazol là một chất ức chế CYP3A4 yếu hơn làm tăng nồng độ fluticason propionat sau một lần hít vào duy nhất lên 150%.

Điều này dẫn đến sự giảm đáng kể nồng độ cortisol huyết tương so với khi dùng fluticason propionat đơn lẻ. Việc kết hợp điều trị với các thuốc ức chế mạnh CYP3A khác, ví dụ itraconazol, cũng có thể làm tăng nồng độ fluticason propionat toàn thân và tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân, cần thận trọng và tránh điều trị dài ngày với những thuốc trên nếu có thể.

Các nghiên cứu đã cho thấy các chất ức chế cytochrom P450 3A4 khác gây ra sự tăng không đáng kể (erythromycin) và tăng nhẹ (ketoconazol) nồng độ fluticason propionat trong máu mà không làm giảm đáng kể nồng độ cortisol huyết thanh. Tuy vậy, nên thận trọng khi phối hợp sử dụng những thuốc ức chế cytochrom P450 3A4 (ví dụ như ketoconazol), do có nguy cơ làm tăng nồng độ fluticason propionat trong máu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Không để đông lạnh.