Chỉ định

Thuốc Feparac 325/400 Usp được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các cơn đau và viêm trong các trường hợp đau cơ, xương, viêm bao khớp, viêm khớp , đau lưng, thấp khớp và chấn thương do thể thao.

• Giảm đau và viêm trong nha khoa, sau các thủ thuật về sản khoa và chỉnh hình. Giảm các tình trạng đau khác như đau đầu, đau răng, thống kinh.

Dược lực học

Ibuprofen

Ibuprofen là một NSAID đã chứng minh hiệu quả của nó trong các mô hình viêm bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm nhạy cảm các đầu dây thần kinh hướng tâm cảm giác với các chất trung gian như bradykinin. Do đó, Ibuprofen tạo ra tác dụng giảm đau thông qua việc ức chế ngoại vi của isoenzyme cycloxygenase-2 (COX-2), sau đó làm giảm độ nhạy cảm của các đầu dây thần kinh cảm thụ.

Ibuprofen cũng được chứng minh là có thể ức chế sự di chuyển của bạch cầu vào các vùng bị viêm.

Ibuprofen có tác dụng rõ rệt trong tủy sống do ức chế COX. Tác dụng hạ sốt của Ibuprofen được tạo ra bởi sự ức chế trung ương của các prostaglandin ở vùng dưới đồi. Ibuprofen ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu.

Paracetamol

Cơ chế hoạt động chính xác của Paracetamol vẫn chưa được xác định hoàn toàn.

Các nghiên cứu sinh hóa khác nhau chỉ ra sự ức chế hoạt động của COX-2 trung tâm.

Paracetamol cũng có thể kích thích hoạt động của con đường 5-hydroxytryptamine (serotonin) giảm dần, ức chế sự truyền tín hiệu cảm thụ trong tủy sống. Bằng chứng cho thấy paracetamol là một chất ức chế rất yếu COX-1 và 2 isoenzyme ngoại vi.

Kết hợp cả Paracetamol và Ibuprofen

Sản phẩm này đặc biệt thích hợp cho những cơn đau cần giảm đau mạnh hơn ibuprofen 400 mg hoặc paracetamol 1000 mg một mình và giảm đau nhanh hơn ibuprofen.

Dược động học

Ibuprofen

Ibuprofen được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và liên kết rộng rãi với protein huyết tương. Ibuprofen khuếch tán vào dịch khớp. Khi sản phẩm này được dùng cùng với thức ăn, nồng độ ibuprofen trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn trung bình 25 phút, nhưng mức độ hấp thu tổng thể là tương đương.

Ibuprofen được chuyển hóa ở gan thành hai chất chuyển hóa chính với bài tiết chính qua thận, dưới dạng tương tự hoặc dưới dạng liên hợp chính, cùng với một lượng không đáng kể ibuprofen không thay đổi. Quá trình bài tiết của thận diễn ra nhanh chóng và đầy đủ. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Trong các nghiên cứu hạn chế, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Paracetamol

Paracetamol được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể ở nồng độ điều trị thông thường. Khi sản phẩm này được dùng với thức ăn, nồng độ đỉnh paracetamol trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn trung bình 55 phút, nhưng mức độ hấp thu tổng thể là tương đương.

Paracetamol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat, với khoảng 10% dưới dạng liên hợp glutathione. Dưới 5% được bài tiết dưới dạng paracetamol không thay đổi. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Một chất chuyển hóa hydroxyl hóa nhỏ, thường được tạo ra với một lượng rất nhỏ bởi các chất oxy hóa chức năng hỗn hợp trong gan và được giải độc bằng cách liên hợp với glutathione ở gan, có thể tích tụ sau khi dùng quá liều paracetamol và gây tổn thương gan.

Kết hợp cả Paracetamol và Ibuprofen

Sinh khả dụng và dược động học của ibuprofen và paracetamol được dùng như sản phẩm này không bị thay đổi khi dùng kết hợp dưới dạng liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Sản phẩm này được bào chế bằng công nghệ giải phóng đồng thời cả ibuprofen và paracetamol, để các thành phần hoạt tính mang lại hiệu quả kết hợp.

Cách dùng

Thuốc Feparac dùng đường uống nguyên viên thuốc sau mỗi bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:

Người lớn: 1 viên mỗi 4-6 giờ. Liều tối đa không quá 8 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu có bất cứ triệu chứng quá liều nào thì ngưng dùng thuốc ngay lập tức và thông báo ngay cho bác sĩ.

Thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu đã uống quá liều thì cần áp dụng những biện pháp sau đây nhằm tăng đào thải và bất hoạt thuốc: Rửa dạ dày, gây nôn và lợi tiểu, cho uống than hoạt hay thuốc tẩy muối.

Vì thuốc có chứa paracetamol nên có thể dùng N-acetylcystein dạng tiêm tĩnh mạch làm thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Feparac 325/400 Usp, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Loét dạ dày, viêm gan.

Hiếm gặp

• Choáng váng, lo âu, kích ứng, suy tim sung huyết, suy thận, viêm bàng quang , đa niệu, viêm da dị ứng, hồng ban đa dạng hội chứng Stevens-Johnson, thiếu máu .

• Nguy cơ huyết khối tim mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Feparac 325/400 Usp chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận hoặc gan.

• Người bệnh thiếu hụt Glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

• Loét dạ dày tá tràng tiến triển.

• Quá mẫn với aspirin hay với các thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, nổi mày đay sau khi dùng aspirin).

• Người bệnh đang được điều trị bằng thuốc chống đông coumarin.

• Người bệnh bị suy tim sung huyết, bị giảm khối lượng tuần hoàn do thuốc lợi niệu hoặc bị suy thận.

• 3 tháng cuối của thai kỳ.

Thận trọng khi sử dụng

Ibuprofen

Ibuprofen nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân loét dạ dày, bệnh gan, suy chức năng thận, thiếu chất đông máu nội tại, người cao tuổi, rối loạn thị giác, kéo dài thời gian chảy máu.

Paracetamol

Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.

Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Cảnh báo đặc biệt:

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Do sản phẩm có chứa ibuprofen nên cần thận trọng với nguy cơ huyết khối tim mạch:

• Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong.

• Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

• Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Feparac ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Mặc dù các thử nghiệm có kiểm chứng ở người chưa được tiến hành, người ta cũng thấy rằng paracetamol thấm được qua nhau thai.

Các thuốc chống viêm có thể ức chế co bóp tử cung và làm chậm đẻ. Các thuốc chống viêm không steroid cũng có thể gây tăng áp lực phổi nặng và suy hô hấp nặng ở trẻ sơ sinh do đóng sớm ống động mạch trong tử cung. Các thuốc chống viêm cũng ức chế chức năng tiểu cầu, làm tăng nguy cơ chảy máu.

Sau khi uống các thuốc chống viêm không steroid cũng có nguy cơ ít nước ối và vô niệu ở trẻ sơ sinh. Trong 3 tháng cuối thai kỳ, phải hết sức hạn chế sử dụng đối với bất cứ thuốc chống viêm nào. Các thuốc này cũng có chống chỉ định tuyệt đối trong vài ngày trước khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

Các vấn đề liên quan do sử dụng paracetamol ở người trong thời kỳ cho con bú chưa được ghi nhận. Ibuprofen không thấm qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Rượu: Nguy cơ nhiễm độc gan với paracetamol và ibuprofen có thể tăng.

Thuốc chống đông máu, coumarin hoặc các dẫn chất indandion: Sử dụng kéo dài cùng lúc paracetamol và ibuprofen với các thuốc này có thể gây tăng tác dụng chống đông.

Cao huyết áp: Ibuprofen kéo dài tác dụng của nhiều thuốc điều trị cao huyết áp có thể do ức chế prostaglandin.

Thuốc lợi tiểu: Ibuprofen có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu, tăng bài tiết natri niệu, và giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu, có thể do ức chế prostaglandin ở thận.

Digoxin: Ibuprofen gây tăng nồng độ digoxin trong máu, cần phải điều chỉnh liều lượng digoxin trong và sau thời gian dùng thuốc.

Insulin và các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống khác: Ibuprofen có thể làm tăng hiệu quả hạ đường huyết của các thuốc này nên cần phải điều chỉnh liều lượng.

Ibuprofen khi dùng đồng thời với lithium, methotrexate, probenecid có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận.

Ibuprofen tăng tác dụng không mong muốn của các thuốc kháng sinh nhóm quinolon lên hệ thần kinh trung ương và có thể dẫn đến co giật.

Ibuprofen khi dùng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid khác: Tăng nguy cơ chảy máu và gây loét.

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.