Chỉ định

Thuốc Diouf 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị trầm cảm nặng.

Điều trị rối loạn lo âu toàn thể.

Điều trị rối loạn hoảng loạn có hoặc không kèm theo hội chứng sợ đám đông.

Điều trị ám ảnh sợ xã hội .

Điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng bức .

Dược lực học

Escitalopram ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin (5 – HT) neuron thần kinh trung ương và tăng hoạt tính serotonin. Nó có tác dụng yếu trên sự tái thu hồi norepinephrine và dopamine.

Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1 – 2 tuần.

Dược động học

Hấp thu

Hấp thu gần như hoàn toàn và không phụ thuộc vào thức ăn. Tmax trung bình là 4 giờ sau khi dùng liều lặp lại. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 80%.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến sau khi uống khoảng 12 – 26 l/kg. Dưới 80% escitalopram và các chất chuyển hóa chính của nó gắn với với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Escitalopram được chuyển hóa ở gan thành các chất demethyl và didemethyl hóa. Cả hai đều có hoạt tính dược lý. Cả chất ban đầu và chất chuyển hóa bài tiết dạng glucuronid. Sau khi dùng liều lặp lại, nồng độ trung bình của chất chuyển hóa demethyl và didemethyl hóa khoảng 28 – 31% và khoảng dưới 5% nồng độ escitalopram. Chuyển hóa sinh học của escitalopram thành chất chuyển hóa demethyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP2C19. Có thể có sự đóng góp của CYP3A4 và CYP2D6.

Thải trừ

Thời gian bán thải sau khi dùng liều lặp lại là khoảng 30 giờ và độ thanh thải trong huyết tương qua đường uống khoảng 0,6 l/phút. Các chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải rất dài. Thuốc và các chất chuyển hóa chính được thải trừ qua cả gan (chuyển hóa) và thận, với phần lớn liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.

Thuốc có dược động học tuyến tính. Nồng độ hằng định trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 tuần và có giá trị trung bình khoảng 50 nmol/L (20 – 125 nmol/L) đạt được với liều hàng ngày 10 mg.

Ở người lớn tuổi, thải trừ thuốc chậm hơn và AUC cao hơn khoảng 50% người bình thường.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, thời gian bán thải dài hơn khoảng 2 lần và AUC cao hơn khoảng 60% người bình thường.

Cách dùng

Uống thuốc với nước lọc.

Liều dùng

Trầm cảm, rối loạn lo âu, rối loạn ám ảnh cưỡng bức

10 mg 1 lần/ngày. Tăng liều nếu cần thiết, tối đa 20 mg 1 lần/ngày.

Rối loạn hoảng loạn

Người lớn: 5 mg/ngày, tăng liều lên 10 mg/ngày sau 7 ngày. Tối đa 20 mg/ngày.

Người cao tuổi: Nửa liều người lớn.

Suy gan: Khởi đầu 5 mg/ngày, tùy đáp ứng có thể tăng lên 10 mg/ngày sau 2 tuần. Theo dõi sát bệnh nhân suy gan nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Choáng váng, hôn mê, co giật, mất ngủ , buồn nôn, nôn mửa, nhịp tim nhanh nút xoang, biến đổi ECG (kéo dài QT, xoắn đỉnh).

Xử trí

Thiết lập và duy trì thông khí đầy đủ. Có thể rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt. Theo dõi tim mạch, dấu hiệu sinh tồn và điều trị hỗ trợ. Gây lợi tiểu, thẩm phân máu, truyền lọc máu hoặc truyền thay máu thường không có tác dụng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Diouf 10 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường xảy ra trong 1 – 2 tuần đầu điều trị và giảm dần khi tiếp tục điều trị.

Thường gặp, ADR >1/100

• Nôn;
• Tăng hoặc giảm cảm giác thèm ăn;
• Rối loạn chức năng tình dục (rối loạn xuất tinh – chủ yếu là xuất tinh trễ, giảm ham muốn tình dục, không đạt cực khoái);
• Mất ngủ;
• Chóng mặt ;
• Khô miệng;
• Táo bón;
• Uể oải…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diouf 10 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với escitalopram hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng chung với chất ức chế MAO.

Dùng chung với pimozid.

Thận trọng khi sử dụng

Tương tác có khả năng gây tử vong (hội chứng serotonin) với các chất ức chế MAO hoặc linezolid.

Làm trầm trọng hơn tình trạng trầm cảm và xuất hiện ý tưởng, hành vi tự tử hoặc thay đổi bất thường trong hành vi có thể xảy ra ở người lớn và trẻ em rối loạn trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần khác, có hoặc không dùng thuốc chống trầm cảm. Thuốc chống trầm cảm có thể làm nặng hơn bệnh trầm cảm và xuất hiện ý tưởng, hành vi tự tử ở một số bệnh nhân trong giai đoạn đầu điều trị. Do đó, tất cả bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm phải được theo dõi chặt chẽ dấu hiệu bệnh nặng thêm, ý định hoặc hành vi tự tử, hoặc hành vi bất thường, đặc biệt trong giai đoạn điều chỉnh liều.

Làm lộ rõ rối loạn lưỡng cực . Dùng để sàng lọc bệnh nhân có nguy cơ để có tiền sử tâm thần chi tiết trước khi bắt đầu điều trị. Escitalopram không được chấp thuận để điều trị rối loạn lưỡng cực.

Có xảy ra hội chứng cai thuốc (kích động, lo lắng, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ…) khi dùng escitalopram và các thuốc ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin khác, đặc biệt khi ngừng thuốc đột ngột. Cần giảm liều từ từ và theo dõi các triệu chứng trong quá trình ngừng thuốc.

Có xảy ra chảy máu bất thường (xuất huyết tiêu hóa) ở bệnh nhân dùng escitalopram. Thông báo cho bệnh nhân về nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời escitalopram và aspirin hoặc các NSAIDs, warfarin hoặc các thuốc ảnh hưởng đông máu.

Hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH) hoặc hạ natri máu cần can thiệp y tế hoặc ngưng escitalopram.

Thuốc có thể ảnh hưởng nhận thức và vận động.

Thận trọng với người có tiền sử động kinh và tiền sử hưng cảm.

Thận trọng ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim, bệnh tim không ổn định, bệnh nhân có chuyển hóa và huyết động học thay đổi. Thận trọng ở phụ nữ có thai, cho con bú, suy gan, suy thận, trẻ dưới 18 tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có nguy cơ ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc, cần thận trọng khi dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Dữ liệu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Nồng độ huyết thanh có thể giảm khi dùng chung với thuốc cảm ứng enzyme CYP2C19 (carbamazepin, rifampin, phenytoin) hoặc enzyme CYP3A4 (nafcillin, nevirapin). Nồng độ huyết thanh có thể tăng khi dùng chung với thuốc ức chế enzyme CYP2C19 (fluconazol, fluvoxamin, omeprazol) hoặc enzyme CYP3A4 (kháng nấm azol, clarithromycin). Thuốc có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của despiramin, metoprolol.

Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời với aspirin, NSAIDs, thuốc ảnh hưởng đông máu.

Tương tác dược lực (gây hội chứng serotonin) khi dùng đồng thời với chất đồng vận thụ thể 5 – HT (almotriptan, eletriptan, frovatriptan…). Nếu dùng chung được đảm bảo an toàn lâm sàng, cần theo dõi cẩn thận, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, khi tăng liều hoặc bắt đầu một thuốc serotonergic khác.

Dùng đồng thời với IMAO có thể dẫn tới tác dụng phụ trầm trọng. Chỉ nên bắt đầu dùng escitalopram sau khi ngưng IMAO ít nhất 2 tuần và ngược lại. Sử dụng đồng thời moclobemid có thể tăng nguy cơ hội chứng serotonin.

Linezolid: Hội chứng serotonin được báo cáo.

Chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc và chất ức chế tái hấp thu serotonin và epinephrine chọn lọc: Có khả năng gây hội chứng serotonin, không khuyến cáo dùng chung.

Escitalopram là đồng phân hoạt động racemic citalopram, không dùng chung 2 thuốc.

Lithium: Tăng cường tác động serotonergic của escitalopram và có thể gây hội chứng serotonin. Thận trọng khi sử dụng.

Có thể gây hội chứng serotonin khi dùng chung thuốc khác hoặc thảo dược ảnh hưởng dẫn truyền thần kinh serotonin (tramadol, St. John Wort). Không khuyến khích dùng chung tiền chất serotonin (tryptophan).

Chống chỉ định dùng đồng thời escitalopram với pimozid do gây tăng khoảng QT.

Có thể có tương tác dược lý với thuốc tác động hệ thần kinh khác.

Không khuyến cáo dùng chung với rượu.

Tăng AUC và nồng độ trong huyết tương của citalopram khi dùng đồng thời với cimetidin.

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng, không quá 30°C.