Chỉ định

Thuốc Colchicine Stella 1mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị cơn gút cấp và phòng ngừa ngắn hạn trong quy trình điều trị khởi đầu với allopurinol và các thuốc gây uric niệu.

Dược lực học

Gút là một bệnh do sự quá tải acid uric trong cơ thể. Sự quá tải acid uric này dẫn đến sự hình thành các tinh thể urat rất nhỏ lắng đọng trong các mô cơ thể, đặc biệt trong các khớp. Khi các tinh thể hình thành trong khớp sẽ gây các cơn viêm khớp tái phát (chứng viêm khớp). Bệnh gút mạn tính cũng có thể dẫn đến sự lắng đọng của các cục u cứng acid uric ở trong và xung quanh các khớp có thể gây phá hủy khớp, làm suy giảm chức năng thận và gây sỏi thận.

Chưa biết rõ hoàn toàn cơ chế tác động chính xác của colchicin trong bệnh gút, nhưng thuốc có liên quan đến việc giảm sự sản xuất acid lactic bởi bạch cầu, dẫn đến việc giảm lắng đọng acid uric và giảm sự thực bào, kèm theo giảm đáp ứng viêm.

Colchicin không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicin cũng không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính. Thuốc có tác dụng phòng ngừa, ngăn chặn nên giúp làm giảm tỷ lệ mắc phải các cơn gút cấp làm dịu cơn đau âm ỉ và một chút khó chịu mà những bệnh nhân bị bệnh gút đôi khi cảm thấy. Ở người và một số động vật khác, colchicin có thể gây giảm bạch cầu tạm thời tiếp sau đó tăng bạch cầu.

Dược động học

Nồng độ tối đa của colchicin đạt được trong huyết tương sau 2 giờ uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 45%. Colchicin được hấp thu qua đường tiêu hóa, chất nền colchicin bị giới hạn hấp thu bởi quá trình vận chuyển bằng P-glycoprotein. Nồng độ cao colchicin được tìm thấy tại thận, gan và lách. Colchicin bị demethyl hóa ở gan bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 tạo ra hai chất chuyển hóa sơ cấp là 2-O-demethylcolchicin và 3-O-demethylcolchicin, và một chất chuyển hóa thứ cấp là 10-O-demethylcolchicin. Nồng độ của chất chuyển hóa trong huyết tương nhỏ. Colchicin qua chu trình gan ruột. Con đường đào thải chính là qua gan mật, thải qua phân. Sự đào thải qua thận khoảng 10 – 20% ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải của colchicin khoảng 28 giờ. Colchicin qua được nhau thai và phân bố trong sữa mẹ.

Cách dùng

Colchicine Stella 1mg được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Gút

Khởi đầu 1mg, tiếp theo 0,5mg mỗi 2 – 3 giờ cho đến khi cơn đau giảm hoặc bị nôn hay tiêu chảy . Tổng liều không được quá 6mg. Không nên lặp lại đợt điều trị trong vòng 3 ngày.

Phối hợp với allopurinol hoặc các thuốc gây uric niệu: 0,5mg x 2 – 3 lần/ngày.

Suy thận

Đối với suy thận từ nhẹ/vừa (độ thanh thải creatinin 10 – 50ml/phút) giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.

Người cao tuổi

Sử dụng thuốc thật cẩn thận.

Trẻ em

Không khuyến cáo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Triệu chứng của quá liều cấp tính do dùng colchicin đường uống có thể không xuất hiện trong khoảng từ 2 – 12 giờ. Những dấu hiệu đầu tiên của độc tính có thể là cảm giác nóng rát và đau buốt ở miệng, cổ họng và khó khăn khi nuốt. Tiếp theo những triệu chứng này là buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Tiêu chảy có thể nặng và xuất huyết kèm đau bụng và cảm giác buốt mót. Những triệu chứng này kết hợp với sự tổn thương mạch máu có thể dẫn đến mất nước, tụt huyết áp và sốc. Suy yếu nhiều cơ quan có thể xảy ra và biểu hiện rõ như độc tính trên thần kinh trung ương, suy tủy xương, tổn thương tế bào gan, tổn thương cơ, suy hô hấp, tổn thương cơ tim và thận. Suy hô hấp, trụy tim mạch hoặc nhiễm khuẩn huyết có thể dẫn đến tử vong. Ở những bệnh nhân còn sống sót, rụng tóc , tăng bạch cầu đảo ngược và viêm miệng có thể xảy ra khoảng 10 ngày sau khi quá liều cấp tính.

Điều trị

Người bệnh nên được theo dõi cẩn thận một thời gian sau khi quá liều hoặc bị ngộ độc cấp với colchicin để phát hiện sự khởi phát chậm của các triệu chứng. Trong ngộ độc cấp nên làm rỗng dạ dày bằng cách hút rửa dạ dày và uống liều than hoạt tính. Có thể cần hỗ trợ hô hấp. Không thể thẩm tách colchicine do mức độ gắn kết vào mô cao. Nên duy trì tuần hoàn và hiệu chỉnh cân bằng dịch và chất điện giải. Có thể tiêm bắp morphin sulphat 10mg để giảm các cơn co cứng bụng nặng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Colchicine Stella 1mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, đau bụng .

Với liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu dạ dày – ruột, nổi ban, tổn thương thận.

Ít gặp

Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Colchicine Stella 1mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với colchicin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Colchicin chống chỉ định cho phụ nữ có thai.

Không sử dụng cho bệnh nhân thẩm tách máu vì colchicin không thể bị loại bỏ bằng thẩm tách hay thay đổi máu.

Không sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 10ml/phút).

Colchicin chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.

Những người đang dùng P-glycoprotein hay chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Thận trọng khi sử dụng

Nên dùng colchicin thận trọng đối với những bệnh nhân lớn tuổi và yếu sức vì có nguy cơ bị ngộ độc cao do tích tụ thuốc.

Nên dùng thuốc thận trọng ở những người mắc bệnh tim, bệnh gan, bệnh đường tiêu hóa hoặc người đang cho con bú.

Tránh dùng cho bệnh nhân rối loạn máu.

Giảm liều ở những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.

Giảm liều hoặc ngưng điều trị với colchicin ở bệnh nhân có chức năng gan và thận bình thường nhưng đang được điều trị với P-glycoprotein hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Do có chứa lactose. Các bệnh nhân có vấn đề về sự không dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt lactase Lapp hoặc chậm hấp thu glucose galactose thì không nên sử dụng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa biết.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai do nguy cơ phá hủy nhiễm sắc thể bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Dùng colchicin thận trọng trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc kháng sinh: Tăng nguy cơ ngộ độc colchicin khi dùng chung với clarithromycin và erythromycin đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận từ trước. Đã có những báo cáo hiếm gặp về những rủi ro,không nên sử dụng chất ức chế CYP3A4, các macrolid để điều trị cho những bệnh nhân suy gan hoặc thận đang dùng colchicin.

P-glycoprotein hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh: Colchicin chống chỉ định cho những bệnh nhân suy gan, thận dùng thuốc ức chế P-glycoprotein (ciclosporin, rerapamil hoặc quinidin) hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh ( ritonavir , atazanalir, indinavir, clarithromycin, telithromycin, itraconczol, ketaconazol).

Ciclosporin: Sử dụng cẩn thận colchicin với ciclosporin vì có thể tăng nguy cơ độc tính trên thận và cơ.

Các vitamin: Vitamin B12 có thể bị giảm hấp thu khi sử dụng colchicin dài ngày hoặc liều cao, gây thiếu hụt vitamin.

Các statin: Các bệnh về cơ cấp tính được báo cáo ở những bệnh nhân dùng colchicin với statin. Bệnh nhân nên thông báo khi bị đau hoặc yếu cơ.

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.