Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Cadifast 120 được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như: Hắt hơi, chảy mũi ngứa mũi, nghẹt mũi, ngứa vòm, hầu, họng.

• Điều trị các triệu chứng của mề đay mạn tính vô căn (làm giảm ngứa và số lượng dát mề đay).

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc lên thụ thể H1 ngoại vi.

Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholine, đối kháng dopamine và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha 1- hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hoặc ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.

Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Hấp thu:

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.

Phân bố:

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70% chủ yếu là với albumin và alpha 1 – acid glycoprotein.

Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.

Chuyển hóa:

Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450 thành chất không có hoạt tính, 3,5% được chuyển thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn đường ruột.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 – 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận:

Clcr 41 – 80 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, thời gian bán thải dài hơn 59%.

Clcr 11 – 40 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, thời gian bán thải dài hơn 72%.

Clcr < 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82%, thời gian bán thải dài hơn 31% so với người khỏe mạnh. Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

Cách dùng

Thuốc Cadifast 120 dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng

Thuốc chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Liêu dùng thông thường trong các trường hợp sau:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Điều trị viêm mũi dị ứng và mề đay mạn tính vô căn liều khuyến cáo là 120 mg/ phần/ ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Liều dùng 120 mg không phù hợp cho đối tượng này, nên chuyển sang dạng bào chế có liều dùng phù hợp hơn.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường.

Người suy thận hay phải thẩm phân máu, liều dùng 120 mg không phù hợp cho đối tượng này, nên chuyển sang dạng bào chế có liều dùng phù hợp hơn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều

Quá liều: Buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng.

Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu .

• Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh , nhiễm hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa , viêm xoang, đau lưng .

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ , ác mộng.

• Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng .

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000:

• Da: Ban, mề đay, ngứa .

• Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở , đỏ bừng, choáng phản vệ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử lý ADR:

Các tác dụng không mong muốn của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cadifast 120 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Tuy thuốc không có độc tính trên tim nhưng vẫn cần phải thận trọng theo dõi khi dùng Fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q-T kéo dài từ trước.

Không nên dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng Fexofenadin.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người suy thận vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ dưới 6 tuổi chưa xác định được. Cần ngừng sử dụng Fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng Fexofenadin làm bệnh vảy nến nặng lên.

Thận trọng với thành phần lactose: Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp. hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.

Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Phụ nữ mang thai

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazole làm tăng nồng độ và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian của fexofenadin trong máu, cơ chế có thể do làm tăng hấp thu và giảm thải trừ thuốc này. Tuy nhiên, tương tác không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magie nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm hấp thu thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ TKTW, các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), betahistin.

Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Tương kỵ:

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.