Thành phần cho 1 liều

Chỉ định

Thuốc Avamys được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)

• Ðiều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) và các triệu chứng ở mắt (ngứa/ cảm giác rát bỏng mắt chảy nước mắt và đỏ mắt) của viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Ðiều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của viêm mũi dị ứng quanh năm.

Trẻ em (2 đến 11 tuổi)

• Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của cả viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Dược lực học

Fluticason furoat là một corticosteroid tổng hợp có 3 nguyên tử fluor gắn vào khung steroid, có ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid và có tác dụng kháng viêm mạnh.

Dược động học

Hấp thu:Fluticason furoat được chuyển hóa bước đầu khá nhiều và được hấp thu không hoàn toàn ở gan và ruột dẫn đến nồng độ toàn thân không đáng kể. Khi dùng liều 110 microgram một lần mỗi ngày qua đường xịt mũi, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được dưới mức có thể định lượng được (dưới 10 picogram/mL). Sinh khả dụng tuyệt đối của Fluticason furoat khi dùng 880 microgram ba lần mỗi ngày (tổng liều hằng ngày là 2640 microgram) là 0,50%.

Phân bố:Độ gắn kết với protein huyết tương của Fluticason furoat lớn hơn 99%. Fluticason furoat được phân bố rộng rãi với thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 608 L.

Chuyển hóa:Fluticason furoat được thải trừ nhanh (độ thanh thải huyết tương toàn phần là 58,7 L/giờ) khỏi vòng tuần hoàn toàn thân chủ yếu do chuyển hóa qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính 17 beta-carboxylic (GW694301X) bởi cytochrom P450 enzym CYP3A4. Đường chuyển hóa chính là thủy phân nhóm chức năng S-fluoromethyl carbothioat để tạo thành chất chuyển hóa 17 beta-carboxylic acid. Các nghiên cứu in vivo không cho thấy bằng chứng về việc phân tách một phần phân tử furoate để tạo thành fluticasone.

Thải trừ:Sự thải trừ chủ yếu qua phân sau khi dùng thuốc theo đường uống và đường tĩnh mạch cho thấy Fluticason furoat và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua mật. Sau khi dùng thuốc qua đường tĩnh mạch, thời gian bán thải trung bình của thuốc là 15,1 giờ. Khoảng 1% liều thuốc dùng qua đường uống và 2% liều thuốc dùng qua đường tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu.

Cách dùng

Chỉ sử dụng thuốc xịt mũi Avamys qua đường xịt vào trong mũi. Nên khuyên bệnh nhân sử dụng thuốc đều đặn để có được hiệu quả điều trị đầy đủ. Thuốc khởi phát tác dụng sớm khoảng 8 giờ sau khi dùng liều khởi đầu. Có thể cần dùng thuốc trong vài ngày để đạt được lợi ích tối đa. Cần giải thích cho bệnh nhân rằng hiệu quả điều trị của thuốc không xuất hiện ngay.

Liều dùng

Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Liều khởi đầu được đề nghị là 2 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi X1 lần/ ngày (tổng liều mỗi ngày là 110 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, việc giảm liều xuống còn 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi X1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram) có thể có hiệu quả để điều trị duy trì.

Trẻ em (từ 2 đến 11 tuổi)

Liều khởi đầu được đề nghị là 1 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi X 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Có thể sử dụng 2 nhát xịt vào mỗi bên mũi X1 lần/ngày (tổng liều hàng ngày là 110 microgram) khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi X1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, nên giảm liều xuống 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi X1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Đối tượng khác

Không có dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc xịt mũi Avamys trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Không cần điều chỉnh liều dùng đối với người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, bệnh nhân suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và dấu hiệu

Trong một nghiên cứu về sinh khả dụng, người ta không quan sát thấy tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng liều cao đến gấp 24 lần so với liều hàng ngày được khuyến cáo dành cho người lớn qua đường xịt mũi trong hơn 3 ngày.

Điều trị

Quá liều cấp tính có thể không cần điều trị gì ngoài việc theo dõi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Avamys, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ hô hấp: Chảy máu cam ở người lớn và thanh thiếu niên, tỷ lệ bị chảy máu cam khi sử dụng thuốc trong thời gian dài (nhiều hơn 6 tuần) cao hơn so với khi sử dụng thuốc trong thơi gian ngắn (không quá 6 tuần); Loét mũi.
• Mắt: Đục thủy tinh thể và tăng nhãn áp.
• Toàn thân: Đau đầu .

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ hô hấp: Đau mũi, khó chịu ở mũi (bao gồm cảm giác rát bỏng mũi, kích ứng mũi và đau nhức mũi), khô mũi.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Hệ cơ xương: Chậm tăng trưởng ở trẻ em,
• Hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban và mày đay.
• Hệ hô hấp: Thủng vách ngăn mũi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Avamys chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp vói ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ Fluticason furoat toàn thân.

Đã có báo cáo về tác dụng toàn thân khi dùng corticosteroid xịt qua đường mũi, đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Các tác dụng này ít xảy ra hơn nhiều so với khi dùng corticosteroid đường uống và có thể khác nhau ở các đối tượng bệnh nhân và khác nhau giữa các chế phẩm corticosteroid. Đã quan sát thấy sự giảm tốc độ tăng trưởng ở trẻ em điều tri bằng Fluticason furoat 110 microgram/ngày trong 1 năm. Do đó, nên duy trì liều thấp nhất đủ để kiểm soát triệu chứng cho trẻ em. Cũng như các corticosteroid dùng qua đương mũi khác, bác sỹ nên chú ý đến khả năng xảy ra tác dụng toàn thân của steroid bao gồm cả những thay đổi về mắt.

Tác dụng không mong muốn trên mũi: Trong dữ liệu thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn phổ biến được báo cáo là chảy máu cam và loét mũi. Các trường hợp bị thủng vách mũi khi dùng thuốc xịt mũi Fluticason furoat đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc.

Các corticosteroid dùng đường hít và tại mũi có thể gây ra sự tiến triển của bệnh tăng nhãn áp và/hoặc đục thủy tinh thể. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ đối với những bệnh nhân bị thay đổi thị lực hoặc có tiền sử bị tăng áp lực nội nhãn (Increased intraocular pressure IOP), tăng nhãn áp và/hoặc đục thủy tinh thể.

Phản ứng quá mẫn, bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa và mày đay có thể xảy ra sau khi dùng thuốc Fluticason furoat dạng xịt mũi. Nên ngừng thuốc Fluticason furoat dạng xịt mũi nếu các phản ứng này xảy ra.

Ảnh hưởng lên trục dưới đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận ức chế thượng thận và tình trạng Cushing do thuốc. Khi sử dụng các steroid đường mũi ở liều cao hơn khuyến cáo hoặc ở những đối tượng nhạy cảm nghiên cứu. Tuy nhiên, trong nghiên cứu kéo dài 12 tháng ở người lớn và thanh thiếu niên, 12 bệnh nhân có áp lực nội nhãn cao hơn mức bình thường (> 21 mmHg) đều điều trị bằng Fluticason furoat dạng xịt mũi 110 mcg một lần/ngày. Cũng trong nghiên cứu đó, có 7 bệnh nhân bị phát hiện đục thủy tinh thể trong quá trình nghiên cứu mà không bị như vậy khi bắt đầu nghiên cứu (trong đó 6 bệnh nhân điều trị bằng Fluticason furoat dạng xịt mũi 110 mcg một lần/ngày và 1 bệnh nhân điều trị bằng giả dược).

Khi dùng đúng với liều khuyến cáo, tác dụng toàn thân của corticosteroid như tình trạng Cushing do thuốc và ức chế thượng thận có thể xảy ra. Nếu những thay đổi này xảy ra, nên từ từ ngừng sử dụng thuốc Fluticason furoat dạng xịt mũi tương tự như qui trình ngừng liệu pháp corticoid dùng đường uống.

Việc thay thế corticoid dùng đường toàn thân bằng một corticoid dùng tại chỗ có thể cũng xảy ra các dấu hiệu suy thượng thận. Ngoài ra, một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng “cai thuốc” corticoid, ví dụ như đau khớp và/hoặc cơ, mệt mỏi, trầm cảm. Những bệnh nhân trước đó đã điều trị lâu dài bằng corticosteroid đường toàn thân chuyển sang dùng thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ nên được theo dõi cẩn thận tình trạng suy thượng thận cấp khi đáp ứng với stress, ở những bệnh nhân bị hen hoặc các bệnh lý mà yêu cầu điều trị kéo dài bằng corticosteroid đường toàn thân, sự giảm liều corticosteroid đường toàn thân nhanh có thể gây ra một đợt kịch phát nghiêm trọng các triệu chứng của họ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dựa vào dược lý học của Fluticason furoat và các steroid khác dùng qua đường xịt mũi, không có cơ sở cho thấy thuốc xịt mũi Avamys có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Sau khi dùng thuốc xịt mũi Avamys ở liều tối đa được khuyến cáo cho người qua đường xịt vào trong mũi (110 microgram mỗi ngày), nồng độ của Fluticason furoat trong huyết tương không thể định lượng được và do vậy nguy cơ gây độc trên khả năng sinh sản được dự đoán là rất thấp.

Thời kỳ cho con bú

Sự bài tiết của Fluticason furoat vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu.

Fluticason furoat dùng đường mũi chưa được biết rõ có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Việc sử dụng Fluticason furoat ở phụ nữ đang cho con bú chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích mong muốn đối với người mẹ cao hơn nguy cơ tiềm tàng đối với em bé.

Tương tác thuốc

Fluticason furoat được thải trừ nhanh bởi chuyển hóa bước đầu khá nhiều qua trung gian cytochrom P450 3A4. Trong một nghiên cứu vế tương tác thuốc giữa Fluticason furoat dạng xịt mũi với chất ức chế mạnh CYP3A4 là ketoconazol, số lượng bệnh nhân với nồng độ Fluticason furoat có thể đo được trong huyết tương ở nhóm dùng ketoconazol (6 trên 20 bệnh nhân) cao hơn so với nhóm dùng giả dược (1 trên 20 bệnh nhân). Sự tăng nhẹ nồng độ thuốc này không dẫn đến khác biệt có ý nghĩa thống kê vê các mức cortisol huyết thanh trong 24 giờ giữa hai nhóm.

Các dữ liệu về việc ức chế enzym và cảm ứng enzym gợi ý rằng không có cơ sở lý thuyết để tiên đoán tương tác chuyển hóa giữa Ruticason furoat và sự chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450 của các hợp chất khác ở những liều xịt mũi thích hợp trên lâm sàng. Do vậy, người ta không tiến hành nghiên cứu lâm sàng để khảo sát sự tương tác thuốc giữa Fluticason furoat với các thuốc khác.

Dựa trên dữ liệu của Fluticason propionat, một glucocorticoid khác chuyển hóa bởi CYP3A4, không khuyến cáo sử dụng đồng thời Fluticason furoat dạng xịt mũi với chất ức chế mạnh CYP3A4, ritonavir bởi vì nguy cơ xảy ra tác dụng toàn thân thứ phát do tăng phơi nhiễm với Fluticason furoat. Sự phơi nhiễm với các corticosteroid cao làm tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ toàn thân, như ức chế tiết cortisol.

Bảo quản dưới 30°C.

Không để trong tủ lạnh hoặc đông đá.

Để xa tầm tay trẻ em.