Chỉ định

Atorvastatin được chỉ định trong trường hợp tăng cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.

Dược lực học

Atorvastatin la chất tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG – CoA reductase, nhóm statin. Statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy – methylglutaryl coenzyme (HMG – CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thanh mevalonate, tiền chất của cholesterol. Các statin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu.

Những quá trình hoá sinh này làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Ở liều bình thường, HMG – CoA reductase không bị ức chế hoàn toàn, do đó vẫn có đủ acid mevalonic cho nhiều quá trình chuyển hoá.

Các statin làm tăng nồng độ cholesterol HDL (lipoprotein ty trong cao) từ 5 – 15% và do đó làm hạ các tỷ số LDL (lipoprotein tỷ trọng thap)/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Các statin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10-30%) bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (lipoprotein ty trong rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.

Đáp ứng điều trị với các statin có thể thấy được trong vòng 1 – 2 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và thường đạt tối đa trong 4 – 6 tuần. Đáp ứng duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

Dược động học

Atorvastatin được hấp thu nhanh sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh lần đầu qua gan và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh 1 – 2: Liên kết protein của atorvastatin > 98%. Atorvastatin thân dầu nên đi qua được hàng rào máu não.

Tất cả các statin chuyển hóa chủ yếu ở gan, thành các chất chuyên hóa có hoặc không có hoạt tính, sau đó đào thải chủ yếu qua phân. Đào thải qua thận của atorvastatin < 2%.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu 10 mg 1 lần/ngày.

Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được.

Liều duy tri 10-40 mg/ngày.

Nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80 mg/ngày.

Khi dùng phối hợp với Amiodarone, không nên dùng quá 20 mg/ngày.

Khi dùng phối hợp với Darunavir + Ritonavir , Fosamprenavir, Fosamprenavir + Ritonavir, Saquinavir + Ritonavir, không dùng quá 20 mg/ngày.

Khi dùng phối hợp với Nelfinavir, không dùng quá 40 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết với protein huyết tương, thẩm tách máu không làm tăng đáng kể thanh thải statin..

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Atorlog 20 Bidiphar, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp:

• Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn .

• Đau đầu, chóng mặt , nhìn mờ, mắt ngủ, suy nhược.

• Đau cơ, đau khớp.

• Gan: Các Kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường.

Ít gặp:

• Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatine phosphokinase huyết tương (CPK).

• Ban da.

• Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng , ho.

Hiếm gặp:Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Ngoài ra còn có thể xảy ra một số tác dụng không mong muốn khác như: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn … .) tăng đường huyết, tăng HbAIc.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Thuốc Atorlog 20 Bidiphar chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Người bệnh đang dùng Tipranavir + Ritonavir, Telaprevir.
• Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Cần tiến hành xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và khi chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm trước đó.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan . Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi ( 70 tuổi) có những yêu tô nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hắn ở người bệnh có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yêu tô nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyên hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

Sử dụng thận trọng Atorvastatin với Lopinavir + Ritonavir và nếu cần thiết nên dùng liêu Atorvastatin thap nhat.

Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có tác dụng phụ gây đau đầu, chóng mặt, mất ngủ vì vậy thận trọng khi lái xe và vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Không được sử dụng.

Thời kỳ cho con bú

Không được sử dụng.

Tương tác thuốc

Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp statin với cyclosporin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol (do ức chế cytochrome CYP3A4).

Statin có thể làm tăng tác dụng của warfarin , nên phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu sử dụng statin.

Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng, do đó nên dùng 2 thuốc này cách xa nhau.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuộc hạ cholesterol máu nhóm fibrat, Niacin liều cao (> 1 g/ ngay), Colchicine.

Việc sử dụng đồng thời các statin với chất ức chế protease của HIV và HCV có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Nơi khô, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ < 30⁰C.