Chỉ định

Thuốc Agidopa được dùng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân cao huyết áp .

• Người bị tăng huyết áp quá cao mà dùng thuốc khác không hiệu quả hoặc hiệu quá ít.

Methyldopa tương đối an toàn và dung nạp tốt nên có thể dùng được cho cả những người có bệnh suy thận, bệnh nhân bị suy tim trái. Tuy nhiên bạn vẫn nên báo với bác sĩ kê đơn nếu đang ở những trường hợp này.

Dược lực học

Methyldopa là thuốc kích thích alfa-adrenergic trung ương để làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi. Nó có tác dụng giảm hoạt động giao cảm và huỷ receptor adrenergic.

Dược động học

Hấp thu

Methyldopa hấp thu qua tiêu hóa khoảng 50%. Thuốc xuất hiện tác dụng sau 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ.

Phân bố

Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng theo đường tiêu hóa thấp (khoảng 25%).

Thải trừ

Methyldopa được thải trừ qua thận chậm. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Cách dùng

Thuốc được dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Ðiều trị bắt đầu

Liều dùng bắt đầu thông thường của Methyldopa là 250mg, 2 đến 3 lần trong ngày, trong 48 giờ đầu. Sau đó liều này được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh. Ðể giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối.

Ðiều trị duy trì

Liều dùng thông thường của Methyldopa là 0,5 – 2g/ngày, chia 2 – 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3g.

Nên dùng phối hợp thuốc lợi tiểu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều Methyldopa 2g/ngày.

Methyldopa được bài tiết với số lượng lớn qua thận và những người bệnh suy thận có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển. Ðiều này có thể tránh được bằng dùng liều thấp hơn.

Người cao tuổi

Liều ban đầu 125mg 2 lần mỗi ngày, liều có thể tăng dần. Liều tối đa 2g/ngày.

Trẻ em

Liều bắt đầu là 10mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 – 4 lần. Liều tối đa là 65mg/kg hoặc 3g/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều cấp có thể gây hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón , đầy hơi, tiêu chảy , buồn nôn, nôn).

Trường hợp quá liều, thường chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi mới uống thuốc có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não.

Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: Levarterenol, Epinephrin, Metaraminol .

Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Agidopa, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Điều trị bằng Methyldopa kéo dài, 10 – 20% số người bệnh có phản ứng Coombs dương tính. Trường hợp này trong một số hiếm hoàn cảnh có thể kết hợp với thiếu máu tan huyết và khi đó có thể dẫn tới biến chứng chết người.

Tác dụng phụ thường gặp:

• Toàn thân: Nhức đầu , chóng mặt, sốt.

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng, phù.

• Thần kinh trung ương: An thần.

• Nội tiết: Giảm tình dục.

• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

• Hô hấp: Ngạt mũi.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Toàn thân: Suy nhược .

• Thần kinh: Giảm sự nhạy bén trí tuệ, dị cảm.

• Tâm thần: Ác mộng, trầm cảm .

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Máu: Suy tủy xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

• Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, suy tim, hội chứng suy nút xoang.

• Thần kinh trung ương: Liệt mặt, cử động dạng múa vờn không tự chủ, hội chứng thiểu năng tuần hoàn não, triệu chứng giống Parkinson.

• Nội tiết: Vô kinh, to vú ở đàn ông, tiết sữa.

• Tiêu hóa: Viêm đại tràng, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đen, đầy hơi, viêm tụy.

• Da: Ngoại ban, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

• Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử vi thể từng vùng.

• Cơ xương: Ðau khớp có hoặc không sưng khớp, đau cơ.

• Khác: Viêm cơ tim , viêm màng ngoài tim , bệnh giống lupus ban đỏ.

Cách xử trí

Nếu thiếu máu tan huyết xảy ra với phản ứng Coomb dương tính (phản ứng này thường xảy ra sau 6 – 12 tháng điều trị), nguyên nhân có thể là do Methyldopa, trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Tỷ lệ mắc thấp nhất nếu dùng liều hàng ngày bằng hoặc dưới 1g. Thông thường các triệu chứng thiếu máu giảm nhanh chóng. Nếu không đỡ, có thể dùng corticoid, trường hợp cần thiết có thể truyền máu, và nên xét đến những nguyên nhân khác của thiếu máu. Nếu thiếu máu tan huyết liên quan đến Methyldopa thì không nên tiếp tục dùng thuốc.

Thiếu máu tan huyết thỉnh thoảng xảy ra không liên quan đến phản ứng Coomb dương tính hoặc âm tính. Trường hợp này xảy ra ở người thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase, với tỷ lệ cao hơn ở những vùng dân cư tiếp xúc với bệnh sốt rét so với vùng dân cư không tiếp xúc với bệnh sốt rét.

Tác dụng an thần có thể xảy ra ở lúc bắt đầu dùng thuốc hoặc khi tăng liều, nhưng tác dụng không mong muốn này sẽ hết khi thực hiện điều trị duy trì.

Khi dùng Methyldopa tác dụng độc chủ yếu là sốt do thuốc. Sốt thỉnh thoảng có kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin hoặc rối loạn chức năng gan trên xét nghiệm, sốt có thể xảy ra trong các giai đoạn, nhưng thường chỉ xảy ra trong 3 tuần đầu của đợt điều trị. Vàng da có thể xảy ra nhưng cũng thường trong 2 hoặc 3 tháng đầu dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Agidopa chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển.

• Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng Methyldopa trước đây.

• U tế bào ưa crôm.

• Người đang dùng thuốc ức chế MAO.

• Phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Methyldopa cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước.

• Suy thận nặng.

• Tiền sử thiếu máu tan huyết.

• Bệnh Parkinson.

• Trầm cảm tâm thần.

• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

• Xơ vữa động mạch não.

Nên định kỳ định lượng hồng bạch cầu và làm test gan trong 6 – 12 tuần đầu điều trị hoặc khi người bệnh bị sốt nhưng không rõ nguyên nhân.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Methyldopa có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai gây ra. Thuốc không gây quái thai, nhưng trong số trẻ sinh ra từ các bà mẹ đã được điều trị bằng thuốc trong thời gian mang thai, đôi khi có thời kỳ bị hạ huyết áp.

Methyldopa bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nguy cơ đối với trẻ với liều điều trị thường dùng cho người cho con bú. Vì vậy thuốc không nên dùng cho người cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên, Methyldopa có thể gây buồn ngủ. Do đó, tránh dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Nên thận trọng khi Methyldopa được dùng đồng thời với các thuốc sau:

• Thuốc chữa tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, tăng các phản ứng bất lợi hoặc phản ứng đặc ứng thuốc.

• Thuốc gây mê: Phải giảm liều của thuốc gây mê, nếu hạ huyết áp trong khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch.

• Lithi: Làm tăng độc tính của lithi.

• Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO): Vì gây hạ huyết áp quá mức.

• Amphetamin, các thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

• Vì gây đối kháng với tác dụng chữa tăng huyết áp và mất sự kiểm soát huyết áp.

• Thuốc tạo huyết có sắt: Làm giảm nồng độ Methyldopa trong huyết tương và làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Methyldopa.

• Thuốc tránh thai uống: Vì làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.