Chỉ định

• Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quy , sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch, vữa xơ động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp , thoái hóa hệ sống nền. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.
• Điều trị rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mach mạc.
• Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière , ù tai.

Dược lực học

Nhóm dược lý:N/A
Mã ATC:N06BX18
Vinpocetin là một chất có cơ chế tác động phức hợp. Thuốc có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên các đặc tính lưu biến của máu.
Vinpocetin bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc điều hòa các tác động có hại của các phản ứng tế bào gây bởi các acid amin kích thích. Thuốc ức chế kênh Na+ và Ca2+ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Thuốc làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosine.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin giúp mô não tăng nhu nhận và tiêu thụ glucose và oxy ở mô não; tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxy của tế bào não; tăng chuyển vận glucose – nguồn năng lượng duy nhất của não bộ – qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng; ức chế chọn lọc enzyme cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Cacalmodulin; gia tăng mức cAMP và cGMP ở não. Thuốc làm tăng nồng độ ATP và tỉ lệ ATP/AMP; tăng lưu chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenegic hướng lên; thuốc có tác dụng chống oxy hóa. Kết quả của tất cả những tác động trên đây giúp vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.
Vinpocetin cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu; tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Vinpocetin làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc: Thuốc làm tăng cung lượng tim, phần bơm lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Thêm nữa, trong thời gian điều trị thuốc còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não tổn thương (nhưng chưa hoại tử) được tưới máu ít (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

Dược động học

Hấp thu:

Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thụ chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân phối:

Ở người, Vinpocetin gắn kết với protein huyết tương là 66%. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của vinpocetin là 7%. Thể tích phân phối là 246,7 ± 88,51. Trị số thanh thải vinpocetin (66,7 l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50 l/giờ), chỉ ra sự chuyển hóa ngoài gan.

Chuyển hóa:

Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA) chiếm khoảng 25-30% khi dùng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Các chất chuyển hóa xa hơn được xác định là hydroxyvinpocetin, hydroxyl-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các phức hợp của chúng glucuronid và/hoặc sulphat. Trong các loài nghiên cứu, lượng vinpocetin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chi chiếm và phần trăm liều dùng.

Thải trừ:

Trong khi dùng liều lặp lại với các liều 5 mg và 10 mg, vinpocetin cho thấy động học huyết tính: Nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 ± 0,27 ng/ml và 2,1 ± 0,33 ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy con đường thải trừ chính là qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60-40%.

Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetin là không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh gan hoặc thận vì thuốc không tích lũy.

Những nghiên cứu cho thấy dược động học vinpocetin ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không tăng tích lũy.

Cách dùng

Uống thuốc sau bữa ăn.

Liều dùng

Uống 1 viên/lần x 3 lần/ngày. Liều tối đa 3 viên /ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận, suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều:Hiện chưa có báo cáo về dùng quá liều vinpocetin.

Xử trí quá liều:Hiện chưa có báo cáo về dùng quá liều vinpocetin.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Không nên dùng một liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
• Khi một lần quên không dùng thuốc thì nên dùng liều đó ngày khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với thời điểm uống liều kế tiếp thì bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo liệu trình bình thường.

Vinpocetin có thể gây ra các tác dụng không mong muốn sau:

Đôi khi xảy ra: Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Hiếm khi xảy ra: Giảm lượng tiểu cầu, xuất hiện tiền phòng, nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), đánh trống ngực, khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, suy nhược, hạ glucose huyết, tăng urea huyết, chán ăn, loạn vị giác, tăng các hoạt động tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ, kích động, bồn chồn, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay,
phát ban, tăng huyết áp, cơn bừng đỏ.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân dùng thuốc giảm huyết áp, cũng như bệnh nhân có huyết áp thấp hoặc tụt huyết áp tư thế và bệnh nhân có tổn thương gan.
Sản phẩm có chứa lactose, không nên dùng cho những người có bệnh sử di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt men lapp lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vinpocetin có thể gây nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ vì vậy thận trọng dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Không sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không sử dụng thuốc này trong thời kỳ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Khi dùng Vinpocetin với những thuốc chẹn beta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc hydrochlorothiazid, không gặp tương tác thuốc.
Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp ở mức nhẹ khi dùng kết hợp vinpocetin với alphamethyl-dopa, vì vậy cần kiểm tra huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp loại thuốc này. Mặc dù các dữ liệu lâm sàng không cho thấy có tương tác nhưng cũng cần thận trọng khi dùng kết hợp vinpocetin với các thuốc tác động trên thần kinh trung ương, thuốc chống đông máu, thuốc trị loạn nhịp tim.

Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30^oC.