Chỉ định

Thuốc Valsartan Stada® 160 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định dùng để điều trị tăng huyết áp , giảm tỉ lệ tử vong do tim mạch trên bệnh nhân suy chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim và được dùng điều trị suy tim.

Dược lực học

Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II týp 1 (AT1), thuộc dẫn chất tetrazol không peptid. Valsartan ngăn chặn các tác động sinh lý của angiotensin II bao gồm tác động co mạch và tiết aldosteron, bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Khi so sánh, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE, kinase II) ngăn chặn sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II; tuy nhiên, việc ngăn chặn hình thành angiotensin II bằng cách ức chế ACE thì không hoàn toàn vì hormon gây co mạch này có thể được hình thành qua các men khác mà thuốc ức chế ACE không ngăn chặn được.

Vì valsartan không giống như các thuốc ức chế men chuyển, không ức chế ACE, nên thuốc không cản trở sự đáp ứng với bradykinin và chất P; một kết quả hữu hiệu là không có tác dụng phụ do các thuốc ức chế ACE gây nên (như ho khan), nhưng hiệu quả trên thận và/hoặc bảo vệ tim có thể không bằng. Valsartan cũng không can thiệp đến sự tổng hợp của angiotensin II.

Dược động học

Valsartan được hấp thu nhanh sau khi uống với sinh khả dụng khoảng 23%. Nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ sau một liều uống. 94 – 97% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Valsartan được chuyển hóa không đáng kể và được bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 5 – 9 giờ. Sau khi uống, khoảng 83% thuốc được thải trừ qua phân và 13% qua nước tiểu.

Cách dùng

Valsartan Stada được dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên đến 160 mg x 1 lần/ngày nếu cần thiết, tuy vậy liều được dùng tối đa lên đến 320 mg x 1 lần/ngày. Liều khởi đầu thấp hơn 40 mg x 1 lần/ngày đối với người trên 75 tuổi, và người giảm thể tích nội mạch; khuyến cáo giảm liều tương tự trên người suy gan hoặc suy thận.

Suy tim

Liều khởi đầu valsartan 40 mg x 2 lần/ngày. Khi có dung nạp nên tăng liều đến 160 mg x 2 lần/ngày.

Sau nhồi máu cơ tim

Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân có lâm sàng ổn định, liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày, có thể gấp đôi liều trong khoảng thời gian vài tuần tiếp theo đến 160 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp.

Suy gan

Liều tối đa 80 mg x 2 lần/ngày được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu quá liều ở người còn giới hạn. Biểu hiện quá liều có thể hay gặp nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể xảy ra nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Giảm mức độ nhận thức, trụy tuần hoàn và sốc đã được báo cáo.

Xử trí

Nếu tụt huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành điều trị nâng đỡ. Valsartan không được loại trừ qua thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Valsartan Stada® 160 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Không rõ tần suất, ADR > 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp kèm chóng mặt.

• Chuyển hoá: Tăng kali huyết.

• Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, chảy máu cam.

• Tiêu hoá: Tiêu chảy , rối loạn vị giác.

• Toàn thân: Ngất, mệt mỏi, ho khan, nhức đầu.

• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ.

• Miễn dịch: Các phản ứng mẫn cảm (như nổi mẩn, ngứa, viêm mạch và bệnh huyết thanh).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Valsartan Stada® 160 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với valsartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi sử dụng

Trên bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch nặng, như những người đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm sau khi khởi đầu điều trị bằng valsartan.

Hẹp động mạch thận

Dùng valsartan trong thời gian ngắn cho những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kì thay đổi đáng kể nào về huyết động học ở thận, creatinin huyết thanh, hay urê huyết (BUN). Tuy nhiên, vì các thuốc khác tác động đến hệ renin – angiotensin – aldosteron có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh trên những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, nên cần theo dõi như là một biện pháp an toàn.

Suy gan

Theo dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ valsartan huyết tương tăng đáng kể trên bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình, khuyến cáo dùng liều thấp hơn trên bệnh nhân tăng huyết áp.

Suy chức năng thận

Do hậu quả ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron, tình trạng tăng urê huyết và creatinin huyết thanh và sự thay đổi chức năng thận bao gồm suy thận (rất hiếm) đã được báo cáo cụ thể trên bệnh nhân có suy chức năng thận trước đó hay những bệnh nhân suy tim nặng. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh trên bệnh nhân suy thận hoặc trên người già nếu đang dùng thuốc bổ sung kali.

Bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim

Do hậu quả ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron, sự thay đổi chức năng thận có thể lường trước được ở những cá thể nhạy cảm. Đánh giá bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu đề cập về ảnh hưởng của valsartan lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý là thỉnh thoảng có chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại thuốc trị tăng huyết áp nào.

Thời kỳ mang thai

Những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin – angiotensin có khả năng gây tổn thương và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai, nên ngừng dùng valsartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không nhưng valsartan được bài tiết qua sữa chuột nuôi con bú. Do khả năng gây ra phản ứng phụ ở trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Chưa thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi valsartan kết hợp với amlodipin, atenolol, cimetidin , digoxin, furosemid, glyburid, hydroclorothiazid hay indomethacin. Sự kết hợp valsartan và atenolol làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp hơn là sử dụng riêng lẻ, nhưng tác dụng giảm nhịp tim không bằng khi chỉ sử dụng đơn độc atenolol.

Kết hợp valsartan với warfarin không làm thay đổi dược động học của valsartan hay thời gian chống đông máu của warfarin.

Tương tác với CYP450: Chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa valsartan nhưng không phải là isozym của CYP450. Chưa rõ khả năng ức chế hay cảm ứng của valsartan lên CYP450.

Cũng như các thuốc chẹn hoặc tác động đến angiotensin II khác, dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), các thuốc bổ sung kali hay các thuốc thay thế muối có chứa kali có thể dẫn đến tăng nồng độ kali huyết thanh và trên bệnh nhân suy tim có thể tăng nồng độ creatinin huyết thanh.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.