Chỉ định

Thuốc Timmak 3 mgđược chỉ định dùng để điều trị trong các trường hợp:

• Rối loạn tuần hoàn thế đứng, giảm huyết áp nguyên phát hay thứ phát, có triệu chứng như chóng mặt, hay mệt mỏi kéo dài.
• Điều trị từng đợt để ngăn chặn đau nửa đầu và các bệnh đau đầu do vận mạch.

Dược lực học

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha – adrenegic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa ức chế (liều cao). Trong giảm huyết áp thế đứng, dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch) mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch.

Trong bệnh đau nửa đầu , lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn. Để điều trị cơn đau nửa đầu, nên tiêm dihydroergotamin (tác dụng nhanh). Để phòng ngừa cơn đau nửa đầu, nên dùng viên uống kéo dài, để ổn định trương lực hệ mạch ngoài sọ.

Dược động học

Sau khi uống, khoảng 30% lượng thuốc được hấp thu. Hấp thu nhanh (nửa đời 10 – 20 phút) và nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 1 giờ. Dihydroergotamin liên kết với protein huyết tương 93%. Thể tích phân bố biểu kiến 30 lít/kg. Độ thanh thải toàn thân khoảng 1.5 l/phút phản ánh thuốc thanh thải chủ yếu qua gan.

Thải trừ chủ yếu qua đường mật ra phân. Thải trừ qua nước tiểu cả chất ban đầu và chất chuyển hóa khoảng 1 – 3%. Nửa đời thải trừ khoảng 10 giờ.

Cách dùng

Uống ngay trước bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

Liều thông thường: 3 mg (1 viên), ngày 3 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Cho tới nay, chưa có thông báo nào về quá liều cấp với thuốc này.

Quá liều có thể gây các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc nấm cựa gà: Mất cảm giác, đau nhói, đau và xanh tím đầu chi kèm theo mất mạch hoặc mạch đập yếu; khó thở, tăng và/hoặc giảm huyết áp, lú lẫn, mê sảng, co giật và hôn mê; buồn nôn, nôn có mức độ và đau bụng.

Xử trí

Điều trị gồm có ngừng thuốc, cho thuốc giãn mạch (thí dụ natri nitroprusiat hoặc phentolamin) và chăm sóc để phòng ngừa tổn thương mô.

Làm gì khi quên một liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụngthuốc Timmak, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

• Toàn thân: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Mạch ngoại vi: Chân bị chuột rút, đau nhức.

Ít gặp

• Toàn thân: Chóng mặt, lo âu, ra mồ hôi nhiều.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy.
• Da: Ban, đỏ bừng.
• Hô hấp: Khó thở.
• Tuần hoàn: Co thắt mạch, tăng huyết áp.
• Khác: Dị cảm, xơ hóa màng phổi và màng bụng (điều trị kéo dài).

Hiếm gặp

• Toàn thân: Nhồi máu cơ tim và tai biến mạch máu não.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Timmakchống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh quá mẫn cảm với alcaloid nấm cựa gà.
• Người bị các bệnh dễ phản ứng co thắt mạch như bệnh động mạch ngoại vi, động mạch vành (đặc biệt cơn đau thắt ngực không ổn định), nhiễm khuẩn huyết, sốc, phẫu thuật mạch, tăng huyết áp không kiểm soát được, suy gan thận nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Dihydroergotamin giống như alcaloid nấm cựa gà khác có thể gây co thắt mạch, kể cả đau thắt ngực nhưng ít gặp hơn nhiều. Tác dụng này thường liên quan đến liều dùng. Tuy nhiên, có một số người bệnh có thể nhạy cảm với thuốc.

Phản ứng co thắt mạch biểu thị ở co mạnh động mạch, sinh ra các dấu hiệu và triệu chứng của thiếu máu cục bộ mạch ngoại vi (ví dụ như đau cơ, mất cảm giác, lạnh đầu chi, xanh nhợt và tím ngón chân, tay), đau thắt ngực hoặc hội chứng bất thường như thiếu máu cục bộ mạc treo ruột. Vì co thắt mạch kéo dài có thể gây hoại tử hoặc chết, nếu có dấu hiệu và triệu chứng của co mạch, phải ngừng tiêm thuốc ngay.

Chỉ nên dùng dihydroergotamin cho các loại đau nửa đầu do vận mạch; không có tác dụng trong các loại đau đầu khác và thuốc không có tính chất giảm đau. Khi dùng thuốc, người bệnh nên báo ngay bác sĩ điều trị khi có các dấu hiệu sau đây: Mất cảm giác hay đau nhói đầu ngón chân, tay, đau cơ cánh tay, cẳng chân, yếu cơ chi dưới, đau ngực, nhịp tim chậm hoặc nhanh nhất thời, sưng, ngứa.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Một lượng nhỏ dihydroergotamin qua nhau thai, mặc dù không gây độc với thai nhưng gây co thắt mạch máu tử cung, làm tăng trương lực cơ tử cung, giảm lưu lượng máu tử cung và nhau thai, ngăn cản thai phát triển. Thuốc chống chỉ định cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc nấm cựa gà ức chế prolactin. Dihydroergotamin mesylat bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nôn, ỉa chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định cho trẻ nhỏ, do vậy không được cho con bú trong khi dùng dihydroergotamin mesylat.

Tương tác thuốc

Với thuốc co mạch

Không được dùng đồng thời dihydroergotamin với các thuốc co mạch hoặc thuốc cường giao cảm, sẽ làm tăng huyết áp quá mức.

Với thuốc chẹn beta

Nấm cựa gà gây co mạch. Thuốc chẹn beta phong bế giao cảm beta 2 nên cũng gây co mạch và làm giảm lưu lượng máu do giảm lưu lượng tim.

Với nicotin

Nicotin có thể gây co mạch ở một số người bệnh, làm tăng khuynh hướng gây thiếu máu cục bộ của nấm cựa gà.

Với các kháng sinh macrolid (erythromycin, josamycin, ponsinomycin, triacetyloleandomycin)

Khi dùng phối hợp, nhiễm độc nấm cựa gà tăng nhanh. Cơ chế như sau: Các chất chuyển hóa của erythromycin và triacetyloleandomycin trong gan sẽ tạo phức vững bền với Fe của cytochrom P450 nên hoạt tính chuyển hóa bình thường của enzym gan bị giảm. Do nấm cựa gà chuyển hóa kém nên tích tụ lại trong cơ thể làm tăng tác dụng co mạch. Spiramycin và midecamycin bình thường không tạo các phức đó.

Với glyceryltrinitrat

Dihydroergotamin chống lại tác dụng giãn mạch của glyceryltrinitrat (nitroglycerin).

Nấm cựa gà + methysergid

Làm tăng nguy cơ co thắt các động mạch chủ yếu ở một số người bệnh.

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.