• Thành phần chính: Alimemazin Tartrat 5mg
• Tá dược: Lactose, tinh bột mì, PVP, talc, magnesi stearat, aerosil 200, HPMC, PEG 6.000, titan dioxyd, màu đỏ Erythrosine lakes)
• Loại thuốc: Thuốc tuần hoàn não
• Dạng bào chế, hàm lượng: Viên bao phim 5mg

Chỉ định

Theratussin 5mg được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu)
• Tiền mê trước phẫu thuật
• Dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi) và ngoài da (mày đay, ngứa)
• Nôn thường xuyên ở trẻ em
• Mất ngủ của trẻ em và người lớn

Dược lực học

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thi du khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N – methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đống thời với tác dụng trên cácthụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimermazin làm thuốc tiền mê.

Alinemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trực tiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống. hình như do việc chen các thụ thể dopaminergic ở vùng này.

Dược động học

Alimemazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kẻo dài 6 ~ 8 giờ. Nửa đời huyết tương là 3,5 – 4 giờ, liên kết với protein huyết tương là 20 – 30% .

Alimemazin thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hỏa sulfoxyd (70 – 80%, sau 48 giờ).

Cách dùng

Theratussin viên bao phim dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng Theratussin chữa mày đay, mẫn ngứa

Người lớn: Uống 10mg/lần, ngày 2-3 lần, thậm chí lên đến 100mg/1 ngày trong những trường hợp dai dẳng, khó chữa.

Người cao tuổi: Nên giảm liều, uống 10mg/lần, ngày 1-2 lần.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống 2,5 – 5mg/lần, ngày 3-4 lần.

Liều dùng Theratussin với tác dụng chống histamin, chống ho

Người lớn: Uống 5 – 40 mg/ngày, chia nhiều lấn

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống 0,5 – 1 mg/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần

Liều dùng Theratussin để gây ngủ

Người lớn: Uống 5 – 20 mg, uống trước khi đi ngủ.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống. 0,25 – 0,5 mg4kg thể trọng/ngày, uống trước khi đi ngủ.

Liều dùng để điều trị trạng thái sảng rượu cấp (kích động)

Người lớn: Uống 50 – 200 mg/ngày.

Không dùng Theratussin cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng: Quá liều các dẫn chất phenothiazin gây nên buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thần nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trong có thể xảy ra.

Xử trí:

Nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng.

Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ. Giãn mạch toàn thể có thể dẫn đến trụy tìm mạch: nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả, trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng tiêm tĩnh mạch dịch truyền là cần thiết các dịch truyền cần được làm ấm trước khi dùngđểtránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.

Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng địch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin.

Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hỏa được điểu chỉnh. Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loan nhịp.

Tránh dùng lignocain hoặc thuốc chống loạn nhịp có tác dụng kéo dài. Khi bị ức chế thần kinh trung ương năng, cần phải hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loan trương lực co nặng thường đáp ứng với procyclidin (5 – 10 mg) hoặc orphenadrin (20 – 40 mọ) tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng tiêm tĩnh mạch Diazepam.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần cần được điều trị bằng giữ mát cho người bệnh và có thể dùng Dantrolen Natri.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng và chỉ định điều trị.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ
• Khô miệng, đờm đặc

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Táo bón
• Bí tiểu
• Rối loạn điều tiết mắt

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu
• Tuần hoàn: Giảm huyết áp, tăng nhịp tim
• Gan: Viêm gan vàng da do ứ mật
• Thần kinh: Triệu chứng ngoai tháp, giật run Parkinson, bồn chốn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn, khô miệng có thể gây hai răng và men răng, các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh
• Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻ nhỏ

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phản ứng ngoại tháp:

Các phản ứng ngoai tháp do các phenothiazin gây ra thường chia 3 loại chính: Các phản ứng tăng trương lực cơ, cảm giác luôn luôn vận động không nghí (nghĩa là chứng nằm, ngối không yên) và các dấu hiệu, triệu chứng Parkinson.

Hầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điểu trị bằng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic (ví dụ benzotropin, trihexyphenidyl) hoặc với diphehydramin.

Các dấu hiệu và triệu chứng của chứng ngồi không yên thường tự động thuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểm soát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chống Parkinson kháng cholinergic, một benzodiazepam hoặc propranolol.

Triệu chứng Parkinson thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợp thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chống Parkinson chỉ được dùng khi thật cần thiết.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng các dẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hôi chứng này được đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trương lực cơ xương), mất nhận thức ở mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ và hôn mê) trạng thái tâm thần thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trương lực) và thần kinh tự động không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch).

Liễu trị hội chứng an †hần ác tính là cấn ngừng ngay phenothiazin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, điểu chỉnh cân bằng nước và điện giải, giữ mát cho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn tim mạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa có thuốc đặc trị hội chứng này, mặc dù có sử dụng các loại thuốc sau đây Bromocriptin, Amantadin, Levodopha,.. các tác nhân chẹn dẫn truyền thần kinh cơ không khử cực ở một số người bệnh.

Chống chỉ định

Không dùng cho người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tì giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.

Không dùng cho người mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnh giôcôm góc hen hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho các trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.

Không dùng khi giảm bạch cầu, khi có đợt trước đây mất bạch cầu hạt.

Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặc rất lạnh (gây nguy cơ tăng hoặc hạ nhiệt). Cần báo cho người bệnh biết hiện tượng buồn ngủ trong những ngày đầu điều trị và khuyên họ không nên điều khiển xe và máy móc trong những ngày dùng thuốc. Người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thế đứng.

Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránh dùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt do đó cần sử dụng thận trọng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Có thông báo alimemazin gây vàng da, và các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ nhỏ mà người mẹ đã dùng thuốc này khi mang thai. Phải tránh dùng alimemazin cho người mang thai, trừ khi thầy thuốc xét thấy cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Alimemazincó thể bài tiết vào sữa me, vì vậy không nên dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc này sẽ mạnh lên bởi: Rượu, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần khác. ỨC chế hô hấp cũng đã xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc này.

Tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha – adrenergic tăng lên khi dùng phổi hợp với các dẫn chất phenothiazin.

Tác dụng kháng cholinergic của các phenothiazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác, dẫn tới táo bón, say nóng.

Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng chống loạn tâm thần của các phenothiazin.

Các phenothiazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin, adrenalin.

Mộtsố thuốc ngăn cản sự hấp thu của phenothiazin là các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi.

Liều cao aliinemazin làm giảm đáp ứng với các tác nhân ha đường huyết. Không được dùng adrenalin cho trường hợp dùng quá liéu alimemazin.

Hầu hết các tương tác thuốc ở trên là lý thuyết và thường không gây nguy hiểm.

Mặc dù hầu hết người bệnh dùng lithi phối hợp với phenothiazin không thấy tác dụng có hại, nhưng có một trường hợp hội chứng não cấp đã xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao lithi. Những người bệnh dùng thuốc phối hợp như vậy cần được theo dõi các tác dụng có hai về thần kinh. Phải ngừng điều trị ngay nếu xuất hiện các triệu chứng như trên.

Khi dùng các phenothiazin phối hợp với levodopa, tác dụng chống Parkinson của levodopa có thể bị ức chế do chen thụ thể dopamin ở não. Levodopa không có hiệu quả trong các hội chứng Parkinson do phenothiazin.

Nơi khô, không quá 30oC, tránh ánh sáng.