Chỉ định

Thuốc Tetracyclinđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên doStreptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới doStreptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

• Nhiễm trùng da và mô mềm doStreptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus.

• Nhiễm trùng do Rickettsia, Chlamydia trachomatis (viêm niệu đạo, cổ tử cung hoặc trực tràng không biến chứng),Campylobacter fetus.

• Bệnh gây ra bởiChlamydophila psittaci, Klebsiella granulomatis (u hạt bẹn),Borrelia sp.(sốt),Bartonella bacilliformis (hạ cam mềm),Francisella tularensis(viêm hạch),Yersinia pestis(dịch hạch), Vibrio cholerae (dịch tả), các loàiBrucella, Entamoeba histolytica(lỵ amip).

• Nhiễm trùng đường tiết niệu do các chủngEscherichia coli, Klebsiella,…

• Các nhiễm trùng khác do các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm như E. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp., và Bacteroides sp.

• Trong mụn trứng cá nặng, tetracyclin có thể được sử dụng.

• Khi chống chỉ định với penicillin, tetracyclin là thuốc có thể thay thế trong điều trị các triệu chứng nhiễm trùng sau đây: Bệnh giang mai và ghẻ cóc do Treponema pallidum vàpertenue; nhiễm trùng doFusobacterium fusiforme; nhiễm trùng doNeisseria gonorrhoeae, bệnh than doBacillus anthracis; các nhiễm trùng doListeria monocytogenes;bệnh nhiễm các loàiActinomyces; nhiễm trùng do các loàiClostridium.

Dược lực học

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn.

Khi vào trong tế bào vi khuẩn, tetracyclin gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom, ngăn cách sự gắn kết aminoacyl tRNA làm ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị thay đổi, do vậy tetracyclin không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng.

Dược động học

Hấp thu:

Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa, khoảng 80% tetracyclin được hấp thu khi uống thuốc lúc đói. Hấp thu tetracyclin giảm khi có mặt ion kim loai hóa trị 2 và 3 do tạo phức không tan bền vững. Ngoài ra, sự hấp thu tetracyclin khi uổng còn bị ảnh hưởng bởi sữa và thức ăn.

Phân bố:

Tetracyclin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong dịch tủy não tương đối thấp, nhưng có thể tăng trong trường hợp viêm màng não. Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, nước mắt và dịch phổi.

Tetracyclin còn tìm thấy trong sữa mẹ với nồng độ có thể đạt 60% hay hơn so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin qua nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi vơi nóng độ khoảng 25 – 75% so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ.

Tetracyclin gắn vào xương trong quá trình tạo xương mới, quá trình calci hóa và ảnh hưởng đến quá trình hình thành xương và răng của trẻ.

Chuyển hóa và thải trừ:

Nửa đời thải trừ của tetracyclin khoảng 8 giờ, 55% liều uống được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi. Ngoài ra, thuốc còn được bài tiết qua mật vào ruột và một phần được tái hấp thu trở lại qua vòng tuần hoàn gan – ruột.

Cách dùng

Uống thuốc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hoặc sau khi uống sữa.

Để tránh kích ứng thực quản, nên uống tetracyclin với nhiều nước ở tư thế thẳng, không nên nằm ngay sau khi uống thuốc, không nên uống thuốc trước khi đi ngủ.

Liều dùng

Người lớn:

Liều thường dùng: 1 g/ngày, uống 500 mg X 2 lần/ngày (1 viên X2 lần/ngày).

Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc các trường hợp nhiễm khuẩn không đáp ứng với liều nhỏ: Uống 500 mg X 4 lần/ngày (1 viên X 4 lần/ngày).

Nhiễm trùng doStreptococcus. Thời gian điều trị nên tiếp tục trong 10 ngày.

Bệnh Brucellosis:

• Tetracyclin 500 mg X 4 lần/ngày (1 viên X 4 lần/ngày), dùng trong 3 tuần.
• Phối hợp với streptomycin 1 g tiêm bắp 2 lần/ngày trong tuần đầu tiên và 1 lần/ngày trong tuần thứ 2.

Bệnh giang mai ở bệnh nhân dị ứng với penicillin:

• Giang mai sớm (dưới 1 năm) 500 mg X 4 lần/ngày (1 viên X 4 lần/ngày), trong 15 ngày.
• Giang mai hơn 1 năm (ngoại trừ biến chứng đau thần kinh) 500 mg x4 lẩn/ngày (1 viên X 4 lần/ngày), trong 30 ngày.

Bệnh lậu:

• Liều khuyến cáo 500 mg X 4 lần/ngày (1 viên X 4 lần/ngày), trong 7 ngày.

Bệnh viêm niệu đạo, cổ tử cung hoặc trực tràng không biến chứng ở người lớn do Chlamydia Trachomatis:

• Uống 500 mg X 4 lần/ngày (1 viên X 4 lần/ngày), ít nhất trong 7 ngày.

Đối với những trường hợp bị mụn trứng cá từ vừa đến nặng:

• Theo chẩn đoán của bác sĩ lâm sàng, cần điều trị lâu dài, liều khởi đầu được khuyến cáo là 1000 mg/ngày chia làm nhiều lần.
• Khi có dấu hiệu cải thiện, cần tiến hành giảm liều xuống 125 mg – 500 mg/ngày.
• Ở một số bệnh nhân, có thể làm giảm các tổn thương bằng cách điều trị cách nhật hoặc không liên tục.

Trẻ em trên 8 tuổi:

Uống 25 – 50 mg/kg thể trọng/ngày, chia 4 lần.

Sử dụng trên các đối tượng đặc biệt:

Ở bệnh nhân suy thận được khuyến cáo giảm tổng liều dùng bằng cách giảm liều dùng và/hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cách xử trí:

Hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Chủ yếu là điều trị triệu chứng:

• Biện pháp gây nôn và kích thích đi ngoài.

• Kiểm soát các phản ứng quá mẫn.

• Đối với co giật thường xuyên hoặc kéo dài cần kiểm soát bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc lorazepam.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụngthuốc tetracyclin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hiếm gặp (1/10.000 < ADR <1/1000)

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, tăng bạch cầu, thiếu máu không tái tạo.

• Rối loạn tiêu hóa: Chứng khó nuốt, viêm thực quản và loét thực quản.

• Rối loạn mật: Tăng tạm thời kết quả các xét nghiệm chức năng gan, viêm gan, vàng da, suy gan.

• Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp , viêm thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Tetracyclinchống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người mẫn cảm với bất kỳ thuốc nào thuộc nhóm Tetracyclin;

• Phụ nữ có thai và cho con bú;

• Trẻ em dưới 8 tuổi;

• Suy chức năng thận nặng;

• Suy gan mạn tính;

• Bệnh lupus ban đỏ hệ thống;

• Không dùng chung Tetracyclin và Vitamin A hoặc retinoids do nguy cơ làm tăng áp lực nội sọ.

Thận trọng khi sử dụng

Tetracyclin có thể gây phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng thuốc và thay thế bằng một phác đồ khác thích hợp.

Khi điều trị kéo dài, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo huyết.

Nhạy cảm ánh sáng: Những người bệnh dùng tetracyclin nếu phải tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời hay tia tử ngoại cần được cảnh báo về nguy cơ này và cần ngừng thuốc ngay khi có triệu chứng đầu tiên của ban đỏ.

Phát triển răng: Việc sử dụng các thuốc nhóm tetracyclin trong giai đoạn phát triển răng (nửa cuối thai kỳ và trẻ dưới 12 tuổi) có thể gây đổi màu răng vĩnh viễn (màu vàng, xám, nâu) và thuốc có thể gắn vào và ảnh hưởng tới sự phát triển của xương.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Thời kỳ mang thai

Việc dùng tetracyclin trong và gần thai kỳ sẽ gây các hậu quả như sau: Tác hại đến răng và xương thai nhi, viêm gan do tetracyclin ở phụ nữ mang thai, gây dị tật bẩm sinh.

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai. Chỉ dùng Tetracyclin cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Tetracyclin phân bố trong sữa mẹ. Mặc dù tetracyclin có thể tạo với calci trong sữa mẹ thành những phức hợp không hấp thu được, nhưng vẫn không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú vì khả năng biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, ức chế sự phát triển xương, phản ứng nhạy cảm ánh sáng và nấm Candida ở miệng và âm đạo trẻ nhỏ.

Vì vậy bà mẹ nên cân nhắc không dùng tetracyclin hoặc không cho con bú khi dùng thuốc này.

Tương tác thuốc

• Tetracyclin + penicilin: Tetracyclin làm giảm hoạt lực của penicilin trong điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn.

• Tetracyclin + thuốc kháng acid: Khi dùng chung với các thuốc kháng acid chứa nhôm, bismuth, calci hay magnesi sẽ khiến nồng độ tetracyclin huyết tương giảm dẫn đến hoạt tính kháng sinh giảm rõ rệt hay mất hẳn. Các antacid khác như natri bicarbonat làm tăng pH dịch vị cũng có thể làm giảm sinh khả dụng của tetracyclin.

• Tetracyclin + thuốc lợi tiểu: Tương tác này dẫn đến tăng urê huyết.

• Tetracyclin + các chế phẩm chứa sắt: Làm giảm rõ rệt hấp thu cả hai loại thuốc này ở ruột, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh, hiệu lực điều trị giảm hay mất hẳn. Nếu bắt buộc phải dùng cả hai loại thuốc này, thời gian uống chúng phải cách xa càng lâu càng tốt để tránh sự trộn lẫn hai thuốc này ở ruột.

• Tetracyclin + sữa và các sản phẩm từ sữa: Sự hấp thu tetracyclin giảm đáng kể (70 – 80%) nếu dùng cùng sữa và các sản phẩm từ sữa, dẫn đến giảm hay mất hẳn khả năng điều trị.

• Tetracyclin + Thuốc chống đông: Tetracyclin làm giảm hoạt động của Prothrombin huyết tương, do đó bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu có thể điều Chỉnh giảm liều thuốc chống đông.

• Tetracycline + methoxyflurane: Được báo cáo là gây độc cho thận.

• Tetracyclin + thuốc tránh thai: Có thể làm thuốc tránh thai đường uống kém hiệu quả.

Bảo quản viên nang cứng Tetracyclin 500 mg ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.