Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Teburap chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị rối loạn tuần hoàn ngoại biên (khập khễnh cách hồi).
• Chóng mặt , ù tai do thoái hóa tế bào nơron ở não, các tế bào thần kinh cảm giác, mạch máu não.

Dược lực học

Dịch chiết Ginkgo biloba (bạch quả) (GBE) được đặc trưng bằng 24% Ginkgo flavonol glycosides cho thấy tính ức chế sự kết tập tiểu cầu, và thể hiện “tác dụng dọn sạch các gốc tự do”. Dường như nó cũng ức chế sự sản sinh histamin và leukotrien. Nó còn thể hiện khả năng ức chế sự khử tác động kiểu muscarin trên cholinoceptor và 2 – adrenoceptor. Nó có thể làm thay đổi tính chất lưu biến học của máu.

Các sản phẩm của bạch quả châu Âu được bán dưới dạng EGB 761 đã thể hiện tác dụng kích thích trên các nơron nhân tiền đình bên (LVN) và các nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy làm tăng sự thu nhận thể synap của 5 – hydroxytryptamin.

Thuốc này cũng thể hiện tính ngăn chặn acid ascorbic/Fe²⁺gây ra sự giảm tính lưu động của màng thể synap. “Sự chiếm giữ trước của lipid mảng nơron bị gây ra bởi acid ascorbic/Fe²⁺cùng với sự giảm tĩnh lưu động của màng đến lượt làm giảm khả năng vận chuyển dopamin để thu nhận dopamin”.

Dịch chiết Ginkgo biloba (bạch quả) làm chậm lại sự tiêu thụ O₂(sự gắng sức hô hấp) của các tế bào bị kích thích bằng cách ức chế NADPH – oxid, enzym chịu trách nhiệm cho sự phân huỷ O₂thành O₂^–. Kết quả là sự sản sinh anion superoxid (O₂^–) và hydrogen peroxyd (H₂O₂) bị giảm đáng kể khi sự kích thích PMNs được thực hiện với sự có mặt của thuốc ở các nồng độ 500, 250 và 125 microgam/ml. Hơn nữa, sự phát sinh các gốc hydroxyl (OH) bị giảm rất nhiều ở nồng độ thấp là 15,6 microgam GBE/ml, điều đó cho thấy rằng dịch chiết cũng có hoạt tính dọn sạch gốc tự do. GBE
có khả năng ít nhất là làm giảm đáng kể hoạt tính của myeloperoxidase trong bạch cầu trung tính.

Dược động học

Trên động vật, sau khi uống chất chiết xuất có đánh dấu carbon 14, nghiên cứu về sự hấp thu và phân phối của thuốc cho thấy sự hấp thụ nhanh và hoàn toàn. Sự cân bằng phóng xạ vào 72 giờ sau cho thấy sự thải ra trong CO₂thở ra và trong nước tiểu.

Đo phóng xạ trong máu theo thời gian lập nên những thông số dược động học và cho thấy thời gian bán huỷ sinh học khoảng 4 giờ 30.

Đỉnh phóng xạ trong máu đạt được sau 1 giờ 30 cho thấy sự hấp thu xảy ra ở phần trên của đường tiêu hoá.

Nghiên cứu về sự phân phối vào mô của phóng xạ cho thấy ái lực đối với mắt và vài loại mô hạch và thần kinh, đặc biệt là vùng dưới đồi, và thể vận.

Sinh khả dụng của ginkgolid A được ghi nhận trên người là 98 – 100%, ginkgolid B là 79 – 93% và bilobalid là trên 70% hoặc nhiều hơn.

Một nghiên cứu trên 12 người tình nguyện cho thấy rằng sau khi uống 1 liều duy nhất cao bạch quả liều 0,90mg đến 3,36mg trong khi bụng đói thấy mức độ sinh khả dụng cao. Mức độ này được biểu diễn bằng các giá trị trung bình (+/-SD) của hệ số sinh khả dụng (F_AUC)với các giá trị lần lượt là 0,8 (+/-0,09), 0,88 (+/-0,21) và 0,79 (+/-0,30) tương ứng với ginkgolid A, ginkgolid B, và bilobalid.

Thức ăn không làm thay đổi giá trị AUC nhưng làm gia tăng Tmax.

LD50 ở chuột nhất, LD50 là 7725mg/kg, thuốc được dùng bằng đường uống 2 lần trong ngày. Vì vậy, độc tính được xem như là rất thấp.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, dùng trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo:

• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên, chóng mặt, ù tai: 1 viên/ngày.
• Rối loạn hoạt động não: 1 viên/lần x 1 – 2 lần/ngày. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo độ tuổi, hoặc mức độ trầm trọng của những triệu chứng.

Không dùng quá 720 mg Ginkgo biloba mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

• Rất hiếm khi gây rối loạn tiêu hóa nhẹ, trong một vài trường hợp đặc biệt có thể gây dị ứng, rối loạn tuần hoàn (giảm áp lực máu, chóng mặt, nhức đầu, nhịp tim nhanh), mất ngủ, dị ứng da.
• Hiếm khi thấy đau đầu chi, khó chịu vùng dạ dày ruột, sốt, ớn lạnh và sốc.
• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Teburap chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Có tiền sử mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Không dùng thay thế thuốc điều trị tăng huyết áp, không dùng cho pha cấp nhồi máu cơ tim, não, xuất huyết não.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tính an toàn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai thì chưa được biết. Không nền dùng Teburap cho phụ nữ có thai. Không nên sử dụng ở phụ nữ cho con bú vì Teburap có bài tiết cho sữa mẹ hay không thì chưa biết.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có ghi nhận nào của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Thuốc điều trị đau nhức Aspirin, Persantin, thuốc ngừa tai biến não ticlid.

Thuốc chống đông máu, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chỉ huyết.

Thuốc chống động kinh Valproat.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.