Chỉ định

Thuốc Statinrosu được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb).
• Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Rosuvastatin được hấp thu không hoàn toàn qua đường ruột, với sinh khả dụng khoảng 20%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 5 giờ sau khi uống.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương khoảng 90%.

Chuyển hóa

Rosuvastatin được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP2C9.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Khoảng 90% liều uống của rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiếng chuẩn ít cholesterol trước khi dùng rosuvastatin và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian dùng thuốc.

Người lớn: Khởi đầu 5 – 10 mg/1 lần/ngày.

Sau khoảng 4 tuần, nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 20 mg/1 lần/ngày. Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Người có yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ: Bắt đầu với liều 5 mg/1 lần/ngày và chỉ tăng lên 20 mg nếu thấy cần thiết sau 4 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40 mg.

Người cao tuổi, người Châu Á: 5 mg/1 lần/ngày. Không sử dụng liều 40 mg cho những bệnh nhân này và những người đang sử dụng các thuốc nhóm fibrat, ciclosporin .

Trẻ em không nên dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân ,nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ creatine kinase. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Statinrosu bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Nhức đầu , chóng mặt, suy giảm nhận thức.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng.

• Chuyến hóa: Tăng đường huyết, tăng HbA1c.

• Toàn thân: Suy nhược, đau cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Cơ – xương: Bệnh cơ, tiêu cơ vân, đau khớp.

• Thần kinh: Bệnh đa dây thần kinh.

• Miễn dịch: Quá mẫn, phù mạch.

• Gan: Tăng men gan .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Statinrosu chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút).

• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng

Nên thực hiện các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng rosuvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK >5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

• Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ. Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Người lái xe hoặc vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng thuốc vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu.

Thời kỳ mang thai

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai. Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp. Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm năng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ cho con bú. Ở chuột, rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sự bài tiết qua sữa ở người. Nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ và quyết định ngưng cho bú mẹ hoặc ngưng thuốc.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.

Có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như Atazanavir, atazanavir + ritonavir; lopinavir + ritonavir: Cần giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày.

Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Nên uống các thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin.

Cyclosporin làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của rosuvastatin. Nếu dùng đồng thời, liều rosuvastatin không nên vượt quá 5 mg/ ngày.

Warfarin: Dùng đồng thời warfarin (25mg) với rosuvastatin (40mg) không làm thay đổi nồng độ warfarin trong huyết tương nhưng làm tăng INR (International Normalize Ratio).

Thuốc uống ngừa thai: Dùng đồng thời thuốc ngừa thai (có chứa ethinyl estradiol và norgestrel) với rosuvastatin làm tăng nồng độ ethinyl estradiol và norgestrel trong huyết tương.

Erythromycin làm giảm nồng độ của rosuvastatin. Fluconazol, itraconazol làm tăng nồng độ rosuvastatin. Tuy nhiên những tương tác này không đáng kể về mặt lâm sàng.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.