Chỉ định

Thuốc Sp Lerdipin 10mg chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị cao huyết áp nhẹ đến trung bình.
• Có thể dùng levelanidipin đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác như B-blocker (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydroclorothiazid), ức chế men chuyển (captopril, enalapril).

Dược lực học

Lercanidipin là thuốc chẹn kênh canxi chọn lọc, thuộc nhóm dihydropyridin.

Cơ chế tác dụng ức chế dòng canxi ngoại bào đi vào màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Sự giảm canxi nội bào ức chế quá trình có cơ trơn tim, gây giãn mạch vành và động mạch toàn thân, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim dẫn đến giảm toàn bộ sức cản ngoại biên, làm hạ huyết áp hệ thống, và làm giảm hậu gánh.

Dược động học

Lercanidipin HCl được hấp thu hoàn toàn sau khi uống liều 10 – 20 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 3,30 ng/ ml + 2,09 và 7,66 ng ml 5,90, đạt được 1,5 đến 3 giờ sau khi uống.

Tính khả dụng của lercanidipin tăng gấp 4 lần khi uống khoảng 2 giờ sau bữa ăn có nhiều chất béo. Vì vậy, nên uống lercanidipin trước bữa ăn.

Lercanidipin phân bố nhanh chóng và rộng rãi đến các mô và các cơ quan. Mức độ gắn protein huyết thanh trên 98%.

Chuyển hoá nhiều nhờ men CYP3A4, không tìm thấy lercanidipin nguyên bản trong phân và nước tiểu.

Thuốc được chuyển hoá phần lớn thành dạng chuyển hoá không có hoạt tính và khoảng 50% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải khoảng 8 – 10 giờ, tác dụng trị liệu kéo dài khoảng 24 giờ vì gắn kết nhiều với lipid màng tế bào. Không tích luỹ khi lặp lại liều chỉ định. Tính khả dụng tăng theo liều dùng.

Ở người già, người suy gan hoặc thận từ nhẹ đến trung bình, các tính chất dược động không đổi so với người bình thường, còn ở người suy thận nặng hoặc đang thẩm phân thì cao hơn (khoảng 70%).

Ở người suy gan trung bình đến nặng, tính sinh khả dụng của thuốc tăng lên vì thuốc được chuyển hoá chủ yếu qua gan.

Cách dùng

Thuốc Sp Lerdipin 10mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Uống thuốc ít nhất 15 phút trước bữa ăn, nên uống thuốc cùng thời điểm mỗi ngày.

Liều dùng

Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày.

Liều có thể tăng đến 20 mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Chỉnh liều dần dần vì tác dụng hạ áp tối đa sẽ thể hiện rõ sau khoảng 2 tuần.

Không dùng quá liều quy định, dùng liều cao hơn sẽ không đem lại hiệu quả cao hơn mà lại có thể làm tụt huyết áp và tăng thêm tác dụng phụ.

Không được uống nước bưởi hay ăn bưởi trong thời gian dùng thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Sp Lerdipin 10mg mà bạn có thể gặp.

Thường gặp: Đau đầu , chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng.

Hiếm gặp: Buồn ngủ, đau thắt ngực, buồn nôn, rối loạn tiêu hoá , tiêu chảy, đau bụng, ói mửa, phát ban, đau cơ, tiểu nhiều, suy nhược, mệt mỏi.

Rất hiếm gặp: Tăng huyết áp, ngất, phì nướu răng, tăng transaminase máu có hồi phục, hạ huyết áp , tiểu nhiều, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Sp Lerdipin 10mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân dị ứng với lercanidipin, các dihydropyridin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Sốc do tim.
• Hẹp động mạch chủ nặng.
• Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.
• Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn tính, nhất là trong đau thắt ngực không ổn định.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc cyclosporin.
• Suy gan hoặc thận nặng (GFR < 30 ml phút).
• Phụ nữ có thai và cho bú.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.

Phải dùng thận trọng Lercanidipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.

Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.

Lercanidipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.

Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.

Người già: Thận trọng khi điều trị khởi đầu ở người già.

Phối hợp với: Chất ức chế men CYP3A4 mạnh.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

Giống như các thuốc chẹn canxi khác, Lecarnidipin không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai.

Lercanidipin có tính thân dầu cao nên có thể bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không nên chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú, hoặc không cho con bú khi đang dùng thuốc.

Ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy lercanidipin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc.

Tuy nhiên, có thể xảy ra chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi. Bệnh nhân nên được cảnh báo không nên lái xe hay sử dụng máy móc nếu thấy mệt mỏi hay chóng mặt.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Nước bưởi, rượu: Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Các chất cảm ứng men CYP3A4 như thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin) and rifampicin có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của Hercanidipin.

Các chất ức chế men CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) có thể tăng nồng độ trong huyết tương của Lercanidipin.

Cyclosporin: Tăng nồng độ trong huyết tương của lercanidipin và cyclosporin.

Midazolam : Tăng sự hấp thu lercanidipin và giảm tốc độ hấp thu lercanidipin (thời gian đạt nồng độ tối đa kéo dài).

Thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc như terfenadin, astemizol, digoxin, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.

Metoprolol : Sinh khả dụng của lercanidipin giảm 50%.

Liều cao Cimetidin (trên 800 mg/ ngày) có thể làm tăng sinh khả dụng và tác dụng hạ áp của lercanidipin.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.