Chỉ định

Sastan-H được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp và làm giảm nguy cơ mắc các bệnh về tim mạch làm ảnh hưởng đến tính mạng.
• Làm chậm sự tiến triển của bệnh thận và bảo vệ thận cho những bệnh nhân bị tiểu đường tuýp 2 có Protein niệu.

Dược lực học

Losartan là hoạt chất được phát hiện đầu tiên trong nhóm thuốc hạ huyết áp hay còn gọi là điều trị tăng huyết áp. Cũng như nhiều loại hoạt chất cùng nhóm thuốc này, nó có khả năng đối kháng với thụ thể (tuýp AT1) Angiotensin II, Angiotensin II là một hormone được tạo thành từ Angiotensin I. Nó là một chất có tác dụng co mạch hoạt tính mạnh, nó còn có khả năng kích thích vỏ thượng thận tiết ra nhiều chất trong đó có Aldosteron.

Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, theo cơ chế giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào do tăng bài tiết natri qua đường niệu, sau đó tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi.

Dược động học

Losartan

Hấp thu

Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của Losartan xấp xỉ 33%.

Phân bố

Cả Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.

Chuyển hóa

Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.

Thải trừ

Losartan thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 mL/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 mL/phút.

Hydroclorothiazid

Hấp thu

Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65–75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim.

Phân bố

Hydroclorothiazid liên kết với Protein huyết thanh (40-70%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Hydroclorothiazid cũng tích tụ trong hồng cầu với mức sấp sỉ 3 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa

Hydroclorothiazid không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Hydroclorothiazid trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Khởi đầu dùng 1 viên (25 mg/ 12,5 mg)/ngày, sau 3 tuần nếu vẫn không kiểm soát được huyết áp thì tăng lên 2 viên/ngày.

Không nên quá 2 viên/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều. Trong trường hợp khẩn cấp hãy đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ bác sĩ để có biện pháp can thiệp kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Huyết học: Hạ kali máu.

• Tim mạch: Hạ huyết áp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban và mề đay.

Hiếm gặp, ADR >1/1000

• Tiêu hóa: Viêm gan, chức năng gan bất thường.

• Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, phù mạch, kể cả phù thanh quản và thanh môn gây tắc đường thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Sastan-H chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

• Quá mẫn với thành phần thuốc.
• Phụ nữ mang thai.
• Bệnh nhân bị vô niệu.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có các bệnh lý về gan, thận.

Tuân thủ tuyệt đối theo liều lượng thuốc đã chỉ định, không tự ý tăng giảm hay ngừng thuốc.

Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên cẩn thận khi bệnh nhân đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc gây đau đầu, chóng mặt nên sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do vậy, những đối tượng này khi sử dụng thuốc phải hết sức cẩn trọng.

Thời kỳ mang thai

Thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin; trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Hiện nay chưa có nhiều báo cáo nghiên cứu lâm sàng về sự an toàn sử dụng của thuốc trên phụ nữ cho con bú. Do đó, cần cân nhắc thật kỹ trước khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan. Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của Losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Tăng kali huyết khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali. Rifampicin, aminoglutethimid, carbamazepin, nafcilin, nevirapin, phenytoin, làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi dùng đồng thời. Losartan làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostin, thuốc hạ huyết áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali, rituximab.

Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.

Các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid (NSAID) nhất là COX-2 dùng kết hợp với losartan có thể gây suy thận, nên cần theo dõi chức năng thận cho bệnh nhân.

Để nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.