Chỉ định

Thuốc Sanaperol 20được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn.
• Duy trì sau khi lành bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) sinh triệu chứng.
• Điều trị bệnh loét tá tràng .
• Phối hợp các kháng sinh điều trị loét dạ dày tá tràng do HP.
• Điều trị các tình trạng tăng tiết acid dịch vị, kể cả hội chứng Zollinger-Ellison.

Dược lực học

Rabeprazolethuộc nhóm các chất chống tiết (các chất ức chế bơm proton benzimidazole thay thế) không biểu hiện đặc tính đối kháng thụ thể histamin H2 hoặc kháng tiết acetylcholine, nhưng ngăn sự tiết dịch vị bằng cách ức chế H+/K+-ATPase dạ dày ở bề mặt tiết của các tế bào thành dạ dày. Do enzyme này được xem như là bơm acid (proton) nằm trong tế bào thành, nên rabeprazole có đặc tính như là chất ức chế bơm proton dạ dày. Rabeprazole ngăn chặn giai đoạn cuối của sự tiết dịch vị. Trong các tế bào thành dạ dày, rabeprazole nhận thêm một proton, tích lũy và bị biến đổi thành sulfenamide có hoạt tính.

Dược động học

Hấp thu

Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của dạng viên nén rabeprazole uống 20 mg (so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch) là xấp xỉ 52%. Khi rabeprazole được dùng cùng với bữa ăn có nhiều chất béo, Tmax bị thay đổi và có thể làm chậm sự hấp thu lên đến 4 giờ hoặc lâu hơn, tuy nhiên C_maxvà mức độ hấp thu của rabeprazole (AUC) thay đổi không đáng kể. Vì vậy, rabeprazole có thể được dùng mà không cần quan tâm đến thời gian ăn.

Phân phối

Rabeprazole liên kết với protein huyết tương là 96,3%.

Chuyển hoá

Rabeprazole được chuyển hoá mạnh. Thioether và sulphone là những chất chuyển hoá chủ yếu được tìm thấy trong huyết tương người. Những chất chuyển hoá này không có hoạt tính kháng tiết đáng kể. Các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng rabeprazole được chuyển hoá ở gan chủ yếu bởi cytochrome P450 3A (CYP3A) thành chất chuyển hoá sulphone và cytochrome P450 2C19 (CYP2C19) thành rabeprazole khử methyl.

Thải trừ

Sau khi uống liều duy nhất 20 mg rabeprazole có gắn đồng vị phóng xạ 14C, khoảng 90% thuốc được thải vào nước tiểu, chủ yếu là thioether carboxylic acid; glucuronide của nó và các chất chuyển hóa mercapturic acid. Phần còn lại được tìm thấy trong phân. Tổng số hoạt tính phóng xạ được tìm thấy là 99,8%. Không tìm thấy dạng rabeprazole chưa biến đổi trong nước tiểu hay trong phân.

Cách dùng

Viên nén Rabeprazolenên được nuốt nguyên viên. Không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc. Viên nén rabeprazole có thể được dùng kèm với hoặc không kèm với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn

Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg rabeprazole, uống một lần mỗi ngày khoảng 4 đến 8 tuần. Đối với những bệnh nhân không đỡ sau 8 tuần điều trị, có thể dùng thêm một đợt điều trị với rabeprazole 8 tuần nữa.

Duy trì sau khi lành bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn

Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg rabeprazole, uống một lần mỗi ngày.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) sinh triệu chứng

Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg rabeprazole, uống một lần mỗi ngày khoảng 4 tuần. Nếu triệu chứng không được giải quyết hoàn toàn sau 4 tuần, có thể dùng thêm một đợt điều trị nữa.

Điều trị bệnh loét tá tràng

Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg rabeprazole, uống một lần mỗi ngày sau bữa ăn sáng với một đợt điều trị khoảng 4 tuần. Phần lớn bệnh nhân lành vết loét tá tràng trong vòng 4 tuần. Một vài bệnh nhân có thể cần thêm một đợt điều trị nữa để lành vết loét.

Phối hợp các kháng sinh điều trị loét dạ dày tá tràng do HP

Liệu pháp dùng ba thuốc:

• Rabeprazole: 20 mg hai lần mỗi ngày x 7 ngày.
• Amoxicillin: 1000 mg hai lần mỗi ngày x 7 ngày.
• Clarithromycin: 500 mg hai lần mỗi ngày x 7 ngày.

Điều trị các tình trạng tăng tiết acid dịch vị, kể cả hội chứng Zollinger-Ellison

Liều rabeprazole dùng cho những bệnh nhân có tình trạng tăng tiết bệnh lý thay đổi theo từng cá thể. Liều uống khởi đầu cho người lớn khuyến cáo là 60 mg một lần mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều theo nhu cầu của từng bệnh nhân và dùng kéo dài theo chỉ định lâm sàng. Một số bệnh nhân có thể cần phải chia liều. Có thể dùng liều lên đến 100 mg một lần mỗi ngày và 60 mg hai lần mỗi ngày.

Không nhất thiết phải điều chỉnh liều dùng cho người già, bệnh nhân có bệnh thận hoặc bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa. Do thiếu dữ liệu lâm sàng của rabeprazole trên bệnh nhân suy gan nặng, nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.

Rabeprazole được khuyến cáo không dùng cho trẻ em, vì chưa có kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có kinh nghiệm quá liều với rabeprazole. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho rabeprazole. Rabeprazole liên kết mạnh với protein và không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụngthuốc Sanaperol 20, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Trong các nghiên cứu ngắn hạn và lâu dài, các tác dụng phụ sau đây, không kể đến nguyên nhân, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với rabeprazole.

• Toàn thân: Suy nhược, sốt, phản ứng dị ứng, ớn lạnh, khó chịu, đau ngực dưới xương ức, cứng cổ, phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
• Hệ tim mạch: Cao huyết áp, điện tâm đồ bất thường, đau nửa đầu, ngất, đau thắt ngực, hồi hộp, nhịp xoang tim chậm, nhịp tim nhanh.
• Hệ tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, khó tiêu, đầy hơi, táo bón, khô miệng, ợ hơi, viêm dạ dày ruột, xuất huyết trực tràng, đại tiện máu đen, chán ăn, loét miệng, viêm miệng, khó nuốt, viêm lợi, viêm túi mật, tăng sự thèm ăn, viêm kết tràng, viêm thực quản, viêm lưỡi, viêm tụy , viêm trực tràng.
• Hệ nội tiết: Cường giáp, nhược giáp.
• Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu, mảng bầm, bệnh hạch bạch huyết.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên, tăng cân, mất nước, giảm cân.
• Hệ cơ – xương: Đau cơ, viêm khớp, chuột rút chân, bệnh khớp, viêm túi thanh mạc.
• Hệ thần kinh: Mất ngủ, lo âu, chóng mặt, suy nhược, căng thẳng, buồn ngủ, tăng trương lực, đau thần kinh, hoa mắt, co giật, giảm khả năng tình dục, bệnh thần kinh, dị cảm, run.
• Hệ hô hấp: Khó thở, hen, chảy máu cam, viêm thanh quản, nấc cụt, tăng thông khí.
• Da và các phần phụ: Nổi ban, ngứa, toát mồ hôi, mề đay , chứng rụng lông tóc.
• Các giác quan đặc biệt: Đục thủy tinh thể, giảm thị lực, tăng nhãn áp, khô mắt, thị giác bất thường, ù tai, viêm tai giữa.
• Hệ niệu – dục: Viêm bàng quang, tiểu nhắt, thống kinh, khó tiểu, xuất huyết tử cung, đa niệu.
• Các giá trị xét nghiệm: Những thay đổi sau trong các thông số xét nghiệm đã được báo cáo như những tác dụng phụ: Bất thường tiểu cầu, albumin niệu, creatine phosphokinase tăng, hồng cầu bất thường, tăng cholesterol huyết, tăng đường huyết, tăng lipid huyết, giảm kali huyết, giảm natri huyết, tăng bạch cầu, xét nghiệm chức năng gan bất thường, SGPT tăng, nước tiểu bất thường.
• Điều trị phối hợp với amoxicillin và clarithromycin: Trong các thử nghiệm lâm sàng điều trị phối hợp rabeprazole với amoxicillin và clarithromycin (RAC), không thấy có tác dụng phụ nào do sự phối hợp thuốc gây ra. Không thấy có những bất thường xét nghiệm đáng kể trên lâm sàng do bởi sự phối hợp thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Sanaperol 20chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với rabeprazole, các benzimidazole thay thế hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Đáp ứng triệu chứng khi điều trị với rabeprazole không loại trừ được sự hiện diện khối u dạ dày ác tính. Sự tương tác ở tình trạng ổn định của rabeprazole với warfarin chưa được đánh giá đầy đù trên bệnh nhân. Đã có vài báo cáo về sự gia tăng INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân điều trị đồng thời chất ức chế bơm proton với warfarin. Tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn tới xuất huyết bất thường và thậm chí gây tử vong.

Những bệnh nhân điều trị đồng thời chất ức chế bơm proton với warfarin thì cần phải theo dõi sự gia tăng INR và thời gian prothrombin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có những nghiên cứu được kiểm soát tốt và thích hợp cho phụ nữ mang thai. Bởi vì các nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không luôn luôn dự đoán đúng các đáp ứng cho người, vì vậy, chỉ nên dùng thuốc này trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Do nhiều thuốc bài tiết vào sữa, và do khả năng có các phản ứng phụ trên trẻ sơ sinh bú mẹ từ rabeprazole, quyết định nên ngưng thuốc hoặc ngưng cho con bú, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Rabeprazole được chuyển hóa bởi hệ enzyme chuyển hóa thuốc P450 (CYP450). Các nghiên cứu đến nhũng người khỏe mạnh cho rằng rabeprazole không có sự tương tác đáng kể trên lâm sàng với các thuốc khác được chuyển hóa bởi hệ CYP450, như warfarin và theophylline dùng các liều uống duy nhất, diazepam liều tiêm tĩnh mạch đơn liều và phenytoin dùng đường tiêm tĩnh mạch đơn liều (vài liều uống bổ sung).

Sự tương tác ở tình trạng ổn định của rabeprazole với các thuốc khác được chuyển hoá bởi hệ enzyme này chưa được nghiên cứu đến bệnh nhân. Đã có vài báo cáo về sự gia tăng INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân điều trị đồng thời chất ức chế bơm proton, bao gồm rabeprazole với warfarin . Tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn tới xuất huyết bất thường và thậm chí gây tử vong.

Rabeprazole gây ức chế sự tiết dịch vị liên tục có thể xảy ra sự tương tác với các chất mà sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào pH dạ dày do cường độ ức chế tiết acid của rabeprazole. Ví dụ, ở những người bình thường, dùng đồng thời rabeprazole 20 mg một lần mỗi ngày làm giảm xấp xỉ 30% độ sinh khả dụng của ketoconazole và làm tăng AUC và Cmax của digoxin lần lượt là 19% và 29%. Vì vậy, cần phải theo dõi bệnh nhân khi những thuốc như thế được dùng đồng thời với rabeprazole.

Điều trị phối hợp ba thuốc rabeprazole, amoxicillin và clarithromycin làm tăng nồng độ trong huyết tương của rabeprazole và 14-hydroxyclarithromycin.

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.