Chỉ định

Điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: Co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hóa thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng – giật rung, ở người lớn và trẻ em.

Dược lực học

Oxcarbazepin là một thuốc chống co giật, có cấu trúc hóa học và tác dụng tương tự carbamazepin. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác của oxcarbazepin chưa rõ, song các nghiên cứu điện sinh lý in vitro cho thấy thuốc có thể làm ổn định màng các tế bào thần kinh đang bị kích thích, ức chế sự phóng điện lặp lại của các tế bào thần kinh và làm giảm sự truyền xung động qua synap bằng cách phong bế kênh natri phụ thuộc điện thế, dẫn đến ngăn cản sự lan rộng của các cơn động kinh. Ngoài ra, oxcarbazepin còn làm hoạt hóa kênh kali và điều biến các kênh calci điện thế cao (HVA-calcium channel).

Dược động học

Hấp thu

Oxcarbazepin được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Chất chuyển hóa MHD sau khi chuyển hóa nhanh chóng phân bố khắp cơ thể (Vd của MHD là 49 lít), khoảng 40% liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Thuốc nhanh chóng bị chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa vẫn còn tác dụng chống động kinh là dạng 10-monohydroxy (MHD).

Thải trừ

Oxcarbazepin được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 1% được đào thải ở dạng không đổi. Oxcarbazepin và chất chuyển hóa qua được nhau thai và sữa mẹ. Thời gian bán thải là 2 giờ đối với oxcarbazepin và 9 giờ đối với MHD.

Cách dùng

Thuốc Sakuzyal được dùng đường uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Dùng đơn trị hay khi phối hợp với các thuốc chống động kinh khác.

Liều dùng

Người lớn

Liều bắt đầu 600 mg/ngày (8 – 10 mg/kg/ngày), chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600 – 2400 mg/ngày.

Trẻ em

Khởi đầu với liều 8 – 10 mg/kg/ngày, chia hai lần. Trong đa trị liệu, hiệu quả điều trị tốt được thấy với liều duy trì ở mức trung bình khoảng 30 mg/kg/ngày. Nếu cần thiết, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 10 mg/kg/ngày hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho tới tổng liều tối đa là 46 mg/kg/ngày.

Không dùng cho trẻ < 2 tuổi.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa.

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều, tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp. Hiện tại, chưa có loại thuốc giải độc đặc hiệu nào với trường hợp dùng quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Sakuzyal, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn.

• Mắt: Nhìn đôi, rung giật nhãn cầu, rối loạn thị giác.

• Cơ – xương: Dáng đi bất thường, run cơ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Giảm huyết áp, phù chân.

• TKTW: Kích động, lú lẫn, quên, suy nghĩ/cảm giác bất thường, mất ngủ, sốt, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn nhịp tim.

• Ngoài da: Ban đỏ, trứng cá.

• Nội tiết và chuyển hóa: Giảm natri huyết.

• Dạ dày – ruột: Tiêu chảy , táo bón, đau bụng , khô miệng, giảm vị giác, viêm dạ dày, tăng cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với oxcarbazepin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Không nên dùng oxcarbazepin cho các bệnh nhân đã được biết có dị ứng với carbamazepin, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Khi thấy có phản ứng ngoài da ở người đang dùng oxcarbazepin, phải ngừng điều trị vì có khả năng bị hội chứng Steven-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Thời gian trung bình bắt đầu có biểu hiện là 19 ngày.

Nên thận trọng với những bệnh nhân có nguy cơ giảm natri máu như dùng cùng với thuốc lợi tiểu hoặc chống viêm không steroid.

Khi kê đơn thuốc chống co giật, cần cân nhắc đến nguy cơ có hành vi tự sát với lợi ích chống co giật.

Ngừng oxcarbazepin (hoặc các thuốc chống co giật khác) đột ngột có thể làm tăng tần suất động kinh. Cần ngừng thuốc cần giảm liều từ từ.

Không uống rượu khi đang dùng thuốc vì có thể làm tăng ADR trên TKTW.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không lái xe hoặc vận hành máy khi đang dùng thuốc vì những tác dụng bất lợi trên TKTW có thể ảnh hưởng đến công việc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Cả oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa còn hoạt tính đều qua được sữa mẹ. Ngừng dùng thuốc khi đang cho con bú, hoặc ngừng cho con bú khi dùng thuốc, chú ý tới những tác dụng có thể gây ra cho mẹ.

Tương tác thuốc

Thuốc chống co giật (phenobarbital, phenytoin): Oxcarbazepin ức chế chuyển hóa do ức chế CYP2C19 làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.

Thuốc tránh thai đường uống: Oxcarbazepin làm giảm hiệu quả của thuốc.

Thuốc chẹn kênh calci (felodipin, verapamil): Oxcarbazepin gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc, giảm hiệu lực của các thuốc này.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.