Chỉ định

Thuốc Penicillin G 1 000 000 IUđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các loại nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm với penicillin G như

• Các vết thương nhiễm khuẩn và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa.
• Nhiễm khuẩn máu hoặc nhiễm mủ huyết do vi khuẩn nhạy cảm.
• Viêm xương tủy cấp và mạn.
• Viêm màng trong tim do nhiễm khuẩn.
• Viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm.
• Viêm phổi nặng doPneumococcus.

Dược lực học

Benzylpenicillin (penicillin G)là kháng sinh nhóm β-lactam. Penicillin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

• Gram dương: Cầu khuẩn Gram dương bao gồm cảStreptococcus nhóm B,Clostridium spp.,Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pyogenes(nhóm A),Streptococcus viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus(sự nhạy cảm củaStaphylococcus aureusvới penicillin hiện nay đang bị giảm).
• Gram âm:Fusobacterium spp.
• Các vi khuẩn khác: Actinomyces israelii, Treponema pallidum, Treponema spp., Leptospira.

Dược động học

Hấp thu:Benzylpenicillin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp và thường đạt được nồng độ tối đa trong vòng 15-30 phút.

Phân bố:Benzylpenicillin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 60% thuốc gắn vớí protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 30 – 50 phút ở bệnh nhân bình thường, 7 -10 giờ ở bệnh nhân suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận thì thời gian bán thải trong huyết tương có thể kéo dài đến 20 – 30 giờ.

Chuyển hóa – Bài tiết:Benzylpenicillin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu.

Cách dùng

Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Các dung dịch penicillin G nên được dùng ngay sau khi pha.

Pha dung dịch tiêm:

• Dung dịch tiêm bắp: 1 triệu IU (600mg) hòa tan trong 2ml nước cất pha tiêm.
• Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 1 triệu IU (600mg) hòa tan trong 4 – 10ml nước cất pha tiêm.
• Dung dịch tiêm truyền: 1 triệu IU (600mg) hòa tan trong ít nhất 10ml sodium chloride tiêm hoặc một dung dịch tiêm truyền tương thích khác.

Liều dùng

Liều dùng phụ thuộc tình trạng bệnh, sự nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh, cân nặng, tuổi và chức năng thận của người bệnh.

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 – 4 triệu lU/ngày, chia 2 – 3 lần (0,6g – 2,4g/ngày).
• Trẻ em 1 tháng – 12 tuổi: 170.000 IU/kg/ngày, chia 3 lần (100mg/kg/ngày).
• Trẻ sơ sinh từ 1 – 4 tuần tuổi: 127.500 lU/kg/ngày, chia 3 lần (75mg/kg/ngày).
• Trẻ sơ sinh hay sinh thiếu tháng: 85.000 lU/kg/ngày, chia 2 lần (50mg/kg/ngày).

Người lớn: Không chỉ định dùng liều cao trên 30 triệu lU/ngày vì gây nhiễm độc thần kinh.

Bệnh nhân có chức năng thận giảm: Có nguy cơ tích lũy penicillin G, do đó tăng nguy cơ gây độc với hệ thần kinh trung ương. Liều 24 giờ cần phải giảm và khoảng cách thời gian giữa các liều phải dài hơn (như dùng 3g, cách 12 hoặc 24 giờ một lần) hoặc dùng liều thấp hơn trong mỗi lần tiêm.

Bệnh nhân trên 60 tuổi: Nên giảm 50% liều người lớn thông thường.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nồng độ thuốc trong máu quá thừa có thể gây phản ứng có hại tới thần kinh như co giật, liệt và có thể tử vong.

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất, để nhân viên y tế có phương pháp xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bị quên 1 liều, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụngthuốc Penicillin G 1 000 000 IU, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Ngoại ban, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tăng bạch cầu ưa eosin, mày đay .
• Thần kinh: Động kinh.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Phản ứng phản vệ, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Penicillin G 1 000 000 IUchống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với các kháng sinh thuộc nhóm penicillin, cephalosporin .

Thận trọng khi sử dụng

Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicillin và cephalosporin, do có nguy cơ phản ứng chéo miễn dịch giữa benzylpeniciilin và các cephalosporin.

Thận trọng với bệnh nhân suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi và trẻ sơ sinh.

Với bệnh nhân suy tim, cần chú ý đặc biệt, do nguy cơ tăng natri huyết sau khi tiêm liều cao penicillin G.

Thận trọng đặc biệt khi dùng penicillin G liều cao cho bệnh nhân đã bị động kinh.

Có thể xảy ra quá mẫn với da khi tiếp xúc với kháng sinh, nên thận trọng tránh tiếp xúc với thuốc. Cần tìm hiểu người bệnh có tiền sử dị ứng không, đặc biệt dị ứng vớí thuốc vì dễ tăng phản ứng mẫn cảm với penicillin.

Dùng penicillin G liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết. Nên dùng kèm theo thuốc lợi tiểu giữ kali.

Với người bệnh suy giảm chức năng thận, dùng liều cao (trên 8g/ngày/người lớn) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi hoặc chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng penicillin G cho người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng penicillin G cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuần (như erythromycin, tetracycline) có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicillin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn.

Nồng độ penicillin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicillin ở ống thận. Tương tác này có thể được dùng trong điều trị để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài hơn.

Cimetidine có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicillin.

Aspirin, indomethacin, phenylbutazone, sulfaphenazole và sulfinpyrazone kéo dài thời gian bán thải của benzylpenicillin một cách có ý nghĩa.

Chloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicillin trong điều trị viêm màng não doPneumococcus. Do đó, phải dùng penicillin diệt khuẩn vài giờ trước khi dùng chloramphenicol.

Tác dụng của các thuốc chống đông máu dạng uống bình thường, không bị ảnh hưởng bởi penicillin, nhưng trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi người bệnh dùng penicillin G. Do vậy, cần theo dõi khi sử dụng đồng thời, để có thể dự đoán trước và xử lý kịp thời.

Sự thải methotrexate ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicillin. Cần chăm sóc và theo dõi bệnh nhân cẩn thận khi dùng methotrexate cùng penicillin. Kiểm tra tiểu cầu, bạch cầu 2 lần một tuần, trong hai tuần đầu, và xác định nồng độ methotrexate nếu nghi ngờ có độc và điều trị nhiễm khuẩn nếu cần.

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.