Chỉ định

Thuốc Ospexin 500 mgđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc gây ra như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.

• Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa , viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amidan hốc và viêm họng.

• Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.

• Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường tiết niệu tái phát.

• Nhiễm khuẩn da, mô mềm.

• Nhiễm khuẩn xương, khớp bao gồm cả viêm cốt tủy.

• Điều trị dự phòng viêm màng trong tim khi bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm penicillin.

Dược lực học

Cephalexin là một kháng sinh bán tổng hợp dùng đường uống, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ I. Cephalexin là một kháng sinh diệt khuẩn có cơ chế tác dụng là gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBP) lần lượt ức chế sinh tổng hợp thành tế bào (autolysin và murein hydrolase).

Giống như các cephalosporin thế hệ I (cephadroxil, cephazolin),cephalexincó hoạt tính in vitro trên nhiều cầu khuẩn ưa khí gram dương, nhưng tác dụng hạn chế trên vi khuẩn gram âm.

Dược động học

Cephalexin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Người lớn có chức năng thận bình thường uống lúc đói một liều đơn 250 mg, 500 mg hoặc 1 g cephalexin, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ và lần lượt tương ứng trong khoảng 9 mcg/ml, 18 mcg/ml hoặc 32 mcg/ml. Nồng độ cephalexin trong huyết thanh vẫn được phát hiện sau 6 giờ dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn khi uống cephalexin cùng với thức ăn, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi.

Cephalexin được hấp thu chậm ở trẻ nhỏ, có thể giảm tới 50% ở trẻ em sinh. Đã có báo cáo cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết tượng đạt được trong vòng 3 giờ đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi, trong vòng 2 giờ đối với trẻ từ 9 – 12 tháng tuổi và trong khoảng 1 giờ đối với trẻ lớn hơn.

Khoảng 15% liều cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của cephalexin là 18 lít/1,78 m²diện tích bề mặt cơ thể. Cephalexin phân bố gần như rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể kể cả túi mật, gan, thận, xương, đàm, mật, dịch màng phổi và hoạt dịch nhưng lượng thuốc trong dịch não tủy không đáng kể, Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa với nồng độ thấp. Cephalexin không bị chuyển hóa.

Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, khoảng 5 giờ ở trẻ sơ sinh, khoảng 2,5 giờ ở trẻ 3 – 12 tháng tuổi, và tăng khi chức năng thân suy giảm khoảng 80% liều dùng hoặc nhiều hơn được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500 mg cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1 mg/ml.

Probenecid làm chậm bài tiết cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít cephalexin có thể thải trừ qua đường này. Cephalexin được đào thải qua thẩm phân máu và màng bụng (20 – 50 %).

Cách dùng

Thuốc Ospexinđược dùng đường uống. Do thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu của tuốc vì vậy nên uống lúc đói, tốt nhất khoảng 1 giờ trước khi ăn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi

Liều thường dùng: 500 mg cách 12 giờ/lần (tương ứng 1 viên mỗi 12 giờ) trong 7 – 14 ngày, tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nhiễm khuẩn. Trong viêm họng và viêm amidan, dùng thuốc ít nhất 10 ngày.

Liều dùng có thể lên đến 4 g/ngày đối với nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi khuẩn kém nhạy cảm với thuốc. Khi cần liều cao hơn 4 g/ngày, cần cân nhắc sử dụng một cephalosporin tiêm.

Trẻ em từ 5 – 15 tuổi

Các nhiễm khuẩn nặng: 500 mg mỗi 8 giờ (tương ứng 1 viên mỗi 8 giờ).

Lưu ý: Dạng bào chế của Ospexin 500 mg là viên nang cứng, chỉ thích hợp cho trẻ có khả năng nuốt nguyên viên thuốc.

Bệnh nhân suy thận

Phải dùng thận trọng cephalexin cho bệnh nhân suy thận nặng vì liều an toàn có thể thấp hơn liều thông thường.

Không cần giảm liều đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 40 ml/phút.

Nếu độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút, liều đầu tiên bằng liều thông thường, sau đó điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin như bảng dưới.

*Hàm lượng cephalexin trong Ospexin 500 mg không phù hợp, nên dùng sản phẩm khác có hàm lượng thấp hơn.

Bệnh nhân thầm phân máu

Thẩm phân máu: Uống thêm 1 liều thường dùng sau mỗi lần thẩm phân máu.

Thẩm phân màng bụng liên tục tại nhà: Liều dùng như bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan

Không cần phải chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau vùng thượng vị, tiểu ra máu. Đôi khi, có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Xử trí

Cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và được động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch.

Không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống cephalexin gấp 5 – 10 lần liều bình thường.

Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần.

Cho uống than hoạt nhiều lần để thay thế hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt.

Làm gì khi quên 1 liều?

Cần uống một liều ngay khi nhớ ra. Nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo đơn của bác sĩ.

Không tự ý dùng liều gấp đôi để bù liều đã quên.

Khi sử dụngthuốc OSPEXIN® 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tỉ lệ phản ứng không mong muốn khoảng 3 – 6% trên toàn bộ số người bệnh điều trị.

Thường gặp: (ADR >1/100)

Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp: (1/1000<ADR <1/100)

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

• Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.

• Gan: Tăng transaminase gan có hồi phục.

• Hệ thần kinh trung ương: Lo âu , lú lẫn, chóng mặt, mệt mỏi, ảo giác, đau đầu.

Hiếm gặp: (ADR <1/1 000)

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

• Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết.

• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng màng giả.

• Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bị nhiễm độc (hội chứng lyell), phù quincke.

• Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng ALT, tăng AST.

• Tiết niệu – sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.

• Khác: Phản ứng dị ứng khác, sốc phản vệ .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng cephalexin. Nếu dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (đảm bảo thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm corticosteroid tĩnh mạch).

Nếu viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc, các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị kháng sinh có tác dụng điều trị viêm đại tràng do c. difficile.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Ospexin 500 mgchống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh có tiền sử dị ứng với cephalexin, các kháng sinh khác thuộc nhóm cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc có thể gây ra các phản ứng quá mẫn như phát ban, mề đay, phù mạch, sốc phản vệ, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc. Do đó, trước khi bắt đầu điều trị với Ospexin 500 mg cần phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của bệnh nhân với penicilin, cephalosporin và các thuốc khác.

Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có rất ít trường hợp bị dị ứng chéo. Vì vậy, nên dùng thuốc thật thận trọng ở bệnh có tiền sử dị ứng nhẹ với penicilin. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra trong khi điều trị với Ospexin 500 mg, phải ngừng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.

Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng cephalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm hoặc nấm (ví dụ candida, enterococcus, clostridium difficile) trong trường hợp này nên ngừng thuốc.

Đã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng cephalexin.

Co giật có thể xảy ra ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Vì vậy, cần chủ ý điều chỉnh liều cephalexin cho thích hợp ở bệnh nhân suy thận. Phải theo dõi chặt lâm sàng và định kỳ kiểm tra chức năng thận khi dùng thuốc trên các đối tượng này.

Thuốc có thể gây kéo dài thời gian prothrombin, đặc biệt ở những bệnh nhân suy gan, suy thận, suy dinh dưỡng, bệnh nhân đang dùng các thuốc diệt khuẩn hoặc các thuốc chống đông máu. Do đó, khi dùng cephalexin cho các đối tượng có nguy cơ cao trên, cần theo dõi thời gian prothrombin của bệnh nhân và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp nếu cần.

Ở người bệnh dùng cephalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch “nenedict”, dung dịch “fehling” hay viên “clinitest, nhưng không ảnh hưởng đến các xét nghiệm bằng enzym.

Cephalexin có thể gây dương tính giả trong thử nghiệm coonbs.

Định lượng creatinin bằng pirat kiềm trên bệnh nhân dùng cephalexin có thể cho kết quả cao giả, tuy nhiên mức creatinin tăng thêm không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng không mong muốn của thuốc như chóng mặt, ảo giác, đau đầu, có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, do đó không nên sử dụng thuốc khi đang lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa thấy có dấu hiệu về độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy nhiên, do chưa có những nghiên cửu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ về sử dụng cephalexin trên những người mang thai vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc cho các đối tượng này, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ và chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Tuy vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian người mẹ dùng cephalexin.

Tương tác thuốc

Dùng Cephalosporin liều cao cùng với các thuốc khác có độc tính trên thận như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacryric và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với Cephalexin ở mức liều đã khuyến cáo.

Cephalexin có thể làm giảm tác dụng của oestrogen, vì vậy làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống, do đó cần thông báo trường cho bệnh nhân.

Cholestyramin làm chậm sự hấp thu ở ruột của cephalexin.

Probenecid làm chậm bài tiết cephalexin qua thận, do đó, làm tăng nồng độ trong huyết thanh và thời gian bán thải của Cephalexin.

Cephalexin có thể làm tăng tác dụng của metformin.

Tác dụng của cephalexin có thể tăng lên khi dùng với các tác nhân gây uric niệu.

Cephalexin có thể làm giảm hiệu lực của vắc cin thương hàn.

Hạ kali máu đã được báo cáo ở bệnh nhân có bệnh bạch cầu dùng đồng thời thuốc độc tế bào với cephalexin.

Dưới 30⁰C, tránh ẩm, tránh ánh sáng.