Chỉ định

Thuốc Muscat Tab được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng đường tiêu hóa (như ợ nóng, buồn nôn, nôn ) do viêm dạ dày mạn tính.
• Hỗ trợ trong thụt tháo ruột sạch hoàn toàn trước khi thực hiện chụp X-quang. Thử nghiệm lâm sàng chỉ mới được nghiên cứu khi sử dụng phối hợp mosaprid citrat với thuốc gây thụt tháo đường ruột NIFLEC (có chứa natri clorid, kali clorid, natri bicarbonat và natri sulfat).

Dược lực học

Tác dụng dược lý:

Khi tiến hành thử nghiệm tác dụng làm rỗng dạ dày ở người khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, mosaprid citrat 5 mg cho tác dụng làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày.

Tác dụng làm tăng nhu động tại phần trên của ống tiêu hóa:

• Tác dụng làm tăng nhu động dạ dày, tá tràng: Thuốc cho tác dụng làm tăng nhu động dạ dày, tá tràng sau khi ăn và tác dụng này phụ thuộc liều (ở chó).

• Tác dụng làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày: Thuốc cho tác dụng làm tăng nhu động dạ dày, tá tràng đối với thức ăn dạng lỏng (ở chuột nhắt, chuột đồng) hoặc đặc (ở chuột đồng). Mặt khác, dùng thuốc lặp lại trong một tuần làm giảm tác dụng làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày của thuốc (ở chuột đồng).

Tác dụng làm tăng nhu động tại phần dưới của ống tiêu hóa:

• Tác dụng làm tăng nhu động đại tràng và sự vận chuyển thức ăn đi qua đại tràng: Thuốc cho tác dụng làm tăng nhu động đại tràng và sự vận chuyển thức ăn đi qua đại tràng và tác dụng này phụ thuộc liều (ở chuột lang).

• Tác dụng tẩy xổ và giảm lượng nước ở đại tràng (khi sử dụng đồng thời với thuốc gây thụt tháo đường ruột).

• Thuốc làm tăng cường tác dụng làm sạch ruột của thuốc gây thụt tháo đường ruột (NIFLEC) và tiếp đó làm giảm lượng nước tại đại tràng (ở chuột lang).

Cơ chế tác dụng:

Mosaprid citrat có tác dụng chọn lọc trên thụ thể 5-HT4, đồng thời có tính đối kháng với thụ thể 5HT-3. Mosaprid citrat kích thích các thụ thể 5-HT4 trong đám rối thần kinh tiêu hóa, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường nhu động của ống tiêu hóa.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng thuốc đơn độc (5 người trưởng thành khỏe mạnh, sử dụng mosaprid citrat 5 mg mỗi ngày, lúc đói): Cmax 30,7 ± 2,7 ng/ml, Tmax 0,8 ± 0,1 giờ, T1/2 2,0 ± 0,2 giờ.

Khi dùng phối hợp với thuốc gây thụt tháo đường ruột ở người trưởng thành khỏe mạnh dùng mosaprid citrat 20 mg (liều đầu tiên) lúc đói và thuốc gây thụt tháo đường ruột (NIFLEC): Cmax 116,1 ± 35,1 ng/ml, Tmax 1,0 ± 0,5 giờ; 2 giờ sau liều đầu tiên uống mosaprid citrat 20 mg (liều thứ hai): Cmax 272,6 ± 80,9 ng/ml, Tmax 2,5 ± 0,2 giờ.

Phân bố

99,0% (in vitro, huyết thanh người, 1 mcg/ml), xác định bằng phương pháp siêu lọc hay thẩm phân cân bằng (equilibrium dialysis)).

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính của mosaprid citrat là des-4-fluorobenzyl. Mosaprid citrat bị chuyển hóa chủ yếu bằng cách loại bỏ gốc 4-fluorobenzyl thông qua cytochrom P-450 CYP3A4 tại gan, sau đó tiếp tục bị oxy hóa ở vị trí số 5 trên vòng morpholin và hydroxyl hóa ở vị trí số 3 trên vòng benzen.

Thải trừ

Thuốc đào thải qua phân và nước tiểu. Tỷ lệ thuốc trong nước tiểu 48 giờ sau khi uống là 0,1% dưới dạng không đổi và 7,0% dưới dạng chất chuyển hóa chính (des-4-fluorobenzyl) (ở người trưởng thành khỏe mạnh, liều duy nhất 5 mg, uống lúc đói).

Cách dùng

Thuốc Muscat Tab dùng dường uống.

Liều dùng

Điều trị triệu chứng đường tiêu hóa (như nóng, buồn nôn, nôn) do viêm dạ dày mạn tính: Liều dùng cho người lớn: Mosaprid citrat 5 mg/lần x 3 lần/ngày. Uống trước hoặc sau bữa ăn.

Hỗ trợ trong thụt tháo ruột sạch hoàn toàn trước khi thực hiện chụp X-quang: Liều dùng cho người lớn: Mosaprid citrat 20 mg, uống cùng lúc với dung dịch thuốc gây thụt tháo đường ruột (khoảng 180 mL). Hoặc sau khi dùng thuốc gây thụt tháo đường ruột, uống mosaprid citrat 20 mg với một ít nước.

Lưu ý đọc kỹ chế độ liều của thuốc gây thụt tháo đường ruột và những cảnh báo liên quan đến cách dùng, liều dùng của thuốc này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về việc sử dụng quá liều. Trong trường hợp uống quá liều, cần đưa bệnh nhân đến các cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Khi sử dụng thuốc Muscat Tab, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Khi điều trị triệu chứng đường tiêu hóa do viêm dạ dày mạn tính

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận ở 40 trên 998 trường hợp (4,0%). Các tác dụng này chủ yếu là tiêu chảy , phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), mệt mỏi (0,3%)…

Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được phát hiện ở 30 trên 792 trường hợp (3,8%), trong đó có tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), tăng AST (GOT), ALT (GPT), ALP và YGTP (mỗi loại 0,4% ) được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng trước khi lưu hành.

Theo kết quả giám sát hậu mãi của thuốc, tác dụng không mong muốn được ghi nhận ở 74 trên 3.014 trường hợp (2,5%) được đặc biệt theo dõi do sử dụng kéo dài: Tiêu chảy, phân lỏng (0,8%), đau bụng (0,4%), khô miệng (0,3%)…

Khi hỗ trợ trong thụt tháo ruột sạch hoàn toàn trước khi thực hiện chụp X-quang

Tác dụng không mong muốn (bao gồm những bất thường trong xét nghiệm cận lâm) được phát hiện ở 35 trên 241 trường hợp (14,5%), trong đó có chướng bụng (3,7%), buồn nôn (3,3%), máu ẩn trong nước tiểu (2,1%), đau bụng (1,2%), đau đầu (1,2%), protein niệu (1,2%)… được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng trước khi lưu hành. Theo kết quả giám sát hậu mãi của thuốc, tác dụng không mong muốn được ghi nhận ở 3 trên 1.306 trường hợp (0,2%).

Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng: Viêm gan tối cấp, suy gan nặng, vàng da (mỗi tác dụng có hại xảy ra ở tần suất < 0,1%). Suy gan nghiêm trọng có kèm theo viêm gan tối cấp tăng đáng kể các chỉ số AST, ALT, γ-GTP… vàng da có thể xảy ra và thậm chí có thể tử vong. Theo dõi chặt chẽ, nếu phát hiện có bất cứ bất thường, ngừng dùng thuốc ngay và có biện pháp xử lý thích hợp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Muscat Tab chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với mosaprid citrat hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng đặc biệt:

Khi điều trị triệu chứng đường tiêu hóa do viêm dạ dày mạn tính, cần đánh giá việc cải thiện các triệu chứng tiêu hóa sau một thời gian nhất định (thường là 2 tuần) và xem xét việc cần thiết tiếp tục điều trị.

Viêm gan tối cấp, suy gan nặng, vàng da có thể xảy ra. Vì vậy, không sử dụng thuốc trong thời gian dài. Trong quá trình sử dụng thuốc, theo dõi chặt chẽ và nếu phát hiện có bất cứ bất thường, ngừng dùng thuốc ngay và xử trí thích hợp. Đồng thời, nếu có các triệu chứng như là mệt mỏi, chán ăn, nước tiểu đậm đặc, phát ban, vàng mắt… sau khi bắt đầu dùng thuốc, bệnh nhân cần phải ngừng dùng thuốc và liên hệ với bác sỹ.

Khi hỗ trợ trong thụt tháo ruột sạch hoàn toàn trước khi thực hiện chụp X-quang: Lưu ý đọc kỹ cảnh báo, thận trọng, chống chỉ định, cách dùng, tác dụng không mong muốn… được mô tả trong tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc gây thụt tháo đường ruột.

Người cao tuổi:

Ở người cao tuổi, các chức năng sinh lý như thận, gan thông thường bị suy giảm. Vì vậy, thận trọng khi sử dụng thuốc bằng cách theo dõi tình trạng của bệnh nhân và. Mặc khác, nếu phát hiện các tác dụng không mong muốn trong khi sử dụng điều trị triệu chứng đường tiêu hóa do viêm dạ dày mạn tính, có biện pháp xử trí thích hợp như bằng cách giảm liều (mosaprid citrat 7,5 mg/ngày).

Trẻ em:

Tính an toàn của thuốc trên trẻ em chưa được thiết lập, do thiếu kinh nghiệm sử dụng trên đối tượng này.

Cảnh báo khác:

Trong một thử nghiệm trên một quần thể động vật gặm nhấm (100 chuột đồng, 92 chuột nhắt) được cho uống trong thời gian dài liều gấp 100-300 lần liều sử dụng trong lâm sàng (30-100 mg/kg/ngày), có ghi nhận được việc tăng tần suất xuất hiện khối u (u tuyến ở gan và u tuyến giáp thể nang).

Lưu ý trước khi sử dụng:

Khi cấp thuốc, hãy hướng dẫn bệnh nhân bốc thuốc khỏi vỉ và mới dùng thuốc. Đã có báo cáo trường hợp do vô tình nuốt phải vỉ, một phần cạnh sắc của vỉ đâm vào niêm mạc thực quản và tiếp đó gây thủng thực quản dẫn đến biến chứng nghiêm trọng như viêm trung thất.

Thuốc có chứa lactose nên thận trọng khi dùng bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng phụ của thuốc có thể xảy ra như chóng mặt , đau đầu do đó cần thận trọng khi sử dụng mosaprid citrat khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Đối với phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai, thuốc chỉ được sử dụng khi đã đánh giá lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Tính an toàn của thuốc trong thai kỳ chưa được thiết lập.

Thời kỳ cho con bú

Tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú. Khi dùng thuốc, phụ nữ phải ngưng cho con bú. Đã có báo cáo thuốc được bài tiết vào sữa trong các thí nghiệm trên động vật.

Tương tác thuốc

Khi dùng chung erythromycin 1200 mg/ngày với mosaprid citrat 15 mg/ngày, so với khi uống mosaprid citrat đơn độc, nồng độ đỉnh của mosaprid citrat trong máu tăng từ 42,1 ng/ml đến 65,7 ng/ml, thời gian bán hủy tăng từ 1,6 giờ đến 2,4 giờ và AUC0-4 tăng từ 62 ng.giờ/ml lên 114 ng.giờ/ml.

Thận trọng khi sử dụng phối hợp:

Bảo quản trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng và ẩm.