Chỉ định

Thuốc Medisamin 250 mgđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị trong thời gian ngắn tình trạng chảy máu hoặc có nguy cơ chảy máu ở những người bị tăng tiêu hủy fibrin hoặc fibrinogen.

Ðiều trị tiêu hủy fibrin cục bộ xảy ra trong những trường hợp sau:

• Phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt và bàng quang.
• Rong kinh.
• Chảy máu cam .
• Cắt bỏ phần cổ tử cung.
• Chảy máu sau chấn thương mắt.
• Thủ thuật nhổ răng ở người bị bệnh ưa chảy máu.
• Phù mạch di truyền.

Dược lực học

Acid tranexamic là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông. Cơ chế tác dụng chủ yếu của acid tranexamic là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu; ức chế trực tiếp của plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp. Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

Nồng độ cần thiết của acid tranexamic trong huyết tương là 5 – 10 microgam/ml để có tác dụng ức chế tiêu fibrin. In vitro: Acid tranexamic tác dụng tương tự acid aminocaproic nhưng mạnh hơn gấp 10 lần, acid tranexamic ở nồng độ 1 mg/ml không làm tiểu cầu kết tập. Ở nồng độ tới 10 mg/1 ml máu cũng chưa gây ảnh hưởng đến số lượng tiểu cầu, thời gian máu đông hoặc các yếu tố đông máu trong máu toàn phần hoặc máu có citrat ở người bình thường. Nhưng acid tranexamic ở nồng độ 10 mg và 1 mg/1 ml máu làm kéo dài thời gian thrombin.

Dược động học

Hấp thu

Acid tranexamic được hấp thu từ đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 3 giờ (tiêm bắp là 1 giờ, tiêm tĩnh mạch là 3 phút). Sinh khả dụng của thuốc khoảng 30 – 50%.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng trong cơ thể, gắn rất ít vào protein huyết tương (3%). Thể tích phân bố ở người lớn là 9 – 12 lít. Thuốc qua được nhau thai và vào sữa mẹ (1 % so với trong huyết thanh), vào được dịch não tủy (10% so với trong huyết tương). Thuốc phân bố nhanh vào dịch khớp và màng hoạt dịch trong dịch khớp, nồng độ thuốc tương tự như trong huyết thanh.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 2 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, 95% liều thuốc bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu, nhưng sau khi uống, tỷ lệ này chỉ là 39%.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

Tiêu fibrin cục bộ: Liều khuyến cáo là 15 – 25 mg/ kg (khoảng 1,0 – 1,5 g), ngày 2 – 3 lần. Liều dùng đối với các chỉ định cụ thể như sau:

Phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: Dự phòng và điều trị chảy máu ở những bệnh nhân có nguy cơ cao nên bắt đầu trước hoặc sau phẫu thuật bằng dạng thuốc tiêm acid tranexamic; sau đó uống 1,0 g, ngày 3 – 4 lần cho đến khi không còn tiểu ra máu.

Rong kinh: Liều uống khuyến cáo mỗi lần 1,0 g, ngày 3 lần, tới 4 ngày. Nếu rong kinh nặng, liều có thể tăng lên. Tổng liều tối đa mỗi ngày 4,0 g. Điều trị nên khởi đầu khi bắt đầu kỳ kinh nguyệt.

Chảy máu cam: Khi chảy máu tái phát đã được dự đoán, uống mỗi lần 1,0 g, ngày 3 lần trong 7 ngày.

Phẫu thuật cắt bỏ cổ tử cung: Uống mỗi lần 1,5 g, ngày 3 lần.

Chảy máu sau chấn thương mắt: Uống mỗi lần 1,0 – 1,5 g, ngày 3 lần. Liều dùng căn cứ theo cân nặng 25 mg/ kg, ngày 3 lần.

Thủ thuật nhổ răng cho những người bị bệnh ưa chảy máu: uống 1,0 – 1,5 g mỗi 8 giờ. Liều dùng căn cứ theo cân nặng 25 mg/ kg.

Phù mạch di truyền: Đối với những bệnh nhân được chẩn đoán ở giai đoạn khởi phát bệnh, điều trị ngắt quãng uống mỗi lan 1,0 – 1,5 g, ngày 2 – 3 lần trong vài ngày. Những trường hợp khác cần điều trị liên tục với liều như trên.

Trẻ em:

Liều thông thường uống 20 mg/ kg/ ngày. Tuy nhiên, cần cân nhắc giữa hiệu quả và tính an toàn khi dùng thuốc.

Người cao tuổi:

Không giảm liều trừ khi có bằng chứng về suy thận.

Người suy thận:

Điều chỉnh liều dùng và khoảng cách dùng dựa trên nồng độ creatinin huyết thanh đối với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ và vừa:

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng.

Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả 2 trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng thuốc một lần, chỉ cần dùng liều tiếp theo như thông thường. Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụng thuốc Medisamin 250 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy hoặc đau bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Hạ huyết áp, huyết khối tắc mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu ờ chân, nghẽn mạch phổi, huyết khối ở mạc treo ruột, động mạch chủ, tắc động mạch võng mạc, huyết khối ở động mạch trong sọ).

Thần kinh trung ương: Thiếu máu cục bộ và nhồi máu não (khi dùng điều trị chảy máu dưới màng nhện), đau đầu, tràn dịch não, chóng mặt.

Huyết học: Giảm tiểu cầu, rối loạn đông máu, thời gian chảy máu bất thường.

Thị giác: Bất thường về thị giác kiểu loạn màu sắc, giảm thị giác, bệnh võng mạc tĩnh mạch trung tâm.

Tiết niệu: Hoại tử vỏ thận cấp ở người bị bệnh ưa chảy máu A. Suy thận kết hợp với hoại tử vỏ thận cấp hiếm gặp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Medisamin 250 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với acid tranexamic hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Có tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch hoặc đang có nguy cơ huyết khối ( nhồi máu cơ tim , tai biến mạch máu não…).

Chảy máu dưới màng nhện, rối loạn thị giác kiểu loạn màu sắc mắc phải (do không theo dõi được độc tính của thuốc).

Suy thận nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Điều chỉnh liều ở người suy thận. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh tim mạch, bệnh thận, bệnh mạch máu não hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo.

Người bệnh dùng acid tranexamic có thể ức chế sự phân giải các cục máu đông tồn tại ngoài mạch. Các cục máu đông trong hệ thống thận có thể dẫn đến tắc nghẽn trong thận, vì vậy phải thận trọng ở người đái ra máu (tránh dùng nếu có nguy cơ tắc nghẽn niệu quản).

Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống tiêu fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế tiêu fibrin. Trong một số trường hợp phù hợp, acid tranexamic có thể được dùng sau đó, nhưng phải theo dõi cẩn thận và dùng thuốc chống đông máu.

Thận trọng ở phụ nữ kinh nguyệt không đều, phụ nữ mang thai.

Kiểm tra chức năng gan và thị giác thường xuyên khi điều trị dài ngày.

Không dùng đồng thời với phức hợp yếu tố IX hoặc chất gây đông máu vì tăng nguy cơ huyết khối.

Dùng acid tranexamic sau chảy máu dưới màng nhện có thể làm tăng tỷ lệ biến chứng thiếu máu cục bộ ở não.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Thời kỳ mang thai

Thuốc qua được nhau thai. Không có bằng chứng về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn vượt nguy cơ thuốc có thể gây ra.

Thời kỳ cho con bú

Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nồng độ chỉ bằng 1% trong máu mẹ. Thận trọng khi dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Không dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.

Tác dụng chống tiêu fibrin của thuốc bị đối kháng bởi các thuốc làm tan huyết khối.

Dùng đồng thời acid tranexamic với tretinoin đường uống có thể gây huyết khối trong các vi mạch.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.